| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Chlortetracycline inhibits bacterial protein synthesis by binding to the 30S subunit of the bacterial ribosome. This binding prevents the aminoacyl-tRNA from binding to the ribosome, thereby blocking the addition of amino acids to the growing peptide chain. This mechanism effectively halts bacterial protein synthesis, leading to growth inhibition or bacterial death. Additionally, chlortetracycline acts as a calcium ionophore, interacting with divalent cations such as Ca²⁺ and Mg²⁺, which contributes to its fluorescence properties and enables its use as a probe for monitoring calcium-dependent cellular processes. The compound also shows affinity for bacterial efflux pumps, which represent a major mechanism of tetracycline resistance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，金霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出广谱抗菌活性。它通过结合30S核糖体亚基抑制蛋白质合成，有效阻断氨基酸添加到生长中的肽链上。此外，金霉素增强H295R人肾上腺皮质癌细胞中的雌二醇（E2）产生，这与芳香酶活性增加及CYP17、CYP19和3βHSD2 mRNA表达增强一致。它还增加该细胞系统中的芳香酶活性。该化合物的荧光特性使其能够可视化钙依赖性变化，其对人精子细胞产生三种不同染色模式（F、B、AR）的能力证明了这一点，这些模式对应不同的获能状态。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，金霉素在动物模型中对多种病原体表现出抗菌功效。它在雄性青鳉鱼中增强雌二醇（E2）产生，证明其在活体生物中的内分泌调节作用。肉鸡研究表明，金霉素的生物利用度受外排泵活性影响，环孢素A（非特异性外排泵阻断剂）联合给药可显著提高其血浆浓度和口服生物利用度。此外，骨骼中结合的金霉素残留在酸性条件下（模拟胃消化）可被释放，食用受污染骨粉的母鸡能够释放这些结合残留并从肠道吸收抗生素。人体低剂量暴露（33 µg/kg bw/天）未显示不良效应，耐药肠杆菌的诱导是最敏感终点。
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| 酶活实验 |
核糖体结合实验方法：为评估金霉素与细菌核糖体的直接结合，可使用无细胞翻译系统。将纯化的大肠杆菌70S核糖体与放射性标记或荧光标记的金霉素在含有适当浓度Mg²⁺和一价阳离子的结合缓冲液中孵育。37°C孵育后，通过硝酸纤维素膜过滤反应混合物以分离结合与未结合的抗生素。定量滤膜上保留的放射性或荧光信号以计算结合亲和力。或者，可使用已知的四环素结合位点配体进行竞争结合实验以确定结合特异性。也可采用表面等离子体共振技术，使用固定化的核糖体实时测量结合动力学并计算结合/解离常数。
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| 细胞实验 |
金霉素荧光实验方法（精子获能）：将人或小鼠精子洗涤后重悬于获能培养基中。金霉素新鲜配制为储备液（如500 μM），溶于含NaCl和Tris-HCl的缓冲液中，避光保存。工作液通常含50-100 μM金霉素。染色时，将等体积金霉素工作液与精子悬液混合，室温孵育30-60秒。加入戊二醛（终浓度0.5%）固定细胞。随后在荧光显微镜下观察染色精子（激发~400 nm，发射~520 nm）。可观察到三种不同的荧光模式：'F'模式（整个头部均匀荧光，特征为未获能、顶体完整细胞）、'B'模式（顶体后区无荧光带，特征为获能、顶体完整细胞）和'AR'模式（仅赤道段荧光，特征为顶体反应细胞）。每种模式的百分比通过计数每样本至少200个细胞计算。
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| 动物实验 |
肉鸡药代动力学实验方法：使用肉鸡（通常6-8周龄）作为动物模型。研究设计包括三组：静脉注射组、口服组和口服+环孢素A组。对于口服组，通过灌胃给予金霉素10 mg/kg体重。对于联合给药组，在金霉素给药前口服或静脉注射环孢素A（50 mg/kg体重）。通过翼静脉在预定时间点（如给药后0、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24小时）采集血样。通过离心分离血浆。使用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定金霉素浓度。采用房室或非房室模型分析计算药代动力学参数，包括Cmax、Tmax、AUC、生物利用度和消除半衰期。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
金霉素的口服生物利用度较低，主要原因是肠道外排泵的主动外排作用导致胃肠道吸收受限。肉鸡研究表明，环孢素A（非特异性外排泵阻断剂）联合给药可显著提高血浆浓度，与单独口服相比生物利用度提高达两倍。该化合物从胃肠道的吸收不良，因此易在肠道中达到高浓度。它倾向于通过形成金霉素-钙-正磷酸盐螯合物而在骨组织中蓄积，残留物以共价结合形式持久存在，并可能在酸性条件下（如胃消化过程）被释放。世界卫生组织食品添加剂联合专家委员会已为包括金霉素在内的四环素类制定了每日允许摄入量（ADI）为0-30 µg/kg体重。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
金霉素表现出较低的急性毒性。在人类中，使用金霉素治疗早产儿、儿童、成人或老年人均未报告毒性效应，短期和长期暴露后的效应包括体重增加和对感染的预防活性。一项为期52周的大鼠研究给予含1%金霉素的饲料（相当于1000 mg/kg bw/天），结果显示体重无显著差异且未见毒性证据。风险评估的最敏感终点是耐药菌株的选择，特别是耐药肠杆菌，人体研究确定的NOEL为2 mg/天（相当于33 µg/kg bw/天）。GHS分类表明：H315（引起皮肤刺激）、H319（引起严重眼刺激）、H335（可能引起呼吸道刺激） 以及H411（对水生生物有毒并具有长期持续影响）。骨骼中的结合残留物无微生物活性，但在酸性条件下可被释放，引起对食用机械分离肉类的人类健康担忧。
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| 参考文献 |
[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/54703985
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| 其他信息 |
氯四环素是一种四环素类化合物，分子式为C22H23ClN2O8，分离自金黄色链霉菌（Streptomyces aureofaciens）。它可用作抗原生动物药物、荧光探针、钙离子载体和抗菌药物。它属于单氯苯类、叔胺类化合物、叔醇类、单羧酸酰胺类、叔α-羟基酮类化合物以及四环素类化合物。它是氯四环素(1-)的共轭酸。
一种7位氯取代的四环素。 另见：氯四环素（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C22H23CLN2O8
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|---|---|
| 分子量 |
478.88
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| 精确质量 |
478.114
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| 元素分析 |
C, 55.18; H, 4.84; Cl, 7.40; N, 5.85; O, 26.73
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| CAS号 |
57-62-5
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| 相关CAS号 |
Chlortetracycline hydrochloride;64-72-2； 57-62-5 (free); 27823-62-7 (bisulfate)
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| PubChem CID |
54675777
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid at room temperature
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
821.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
168.5ºC
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| 闪点 |
450.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.745
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| LogP |
-0.53
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| tPSA |
181.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@]1(O)[C@H]2C[C@H]3[C@H](N(C)C)C(O)=C(C(N)=O)C([C@@]3(O)C(O)=C2C(C4=C(O)C=CC(Cl)=C41)=O)=O
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| InChi Key |
DHPRQBPJLMKORJ-XRNKAMNCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H23ClN2O8/c1-21(32)7-6-8-15(25(2)3)17(28)13(20(24)31)19(30)22(8,33)18(29)11(7)16(27)12-10(26)5-4-9(23)14(12)21/h4-5,7-8,15,26-27,30,32-33H,6H2,1-3H3,(H2,24,31)/t7-,8-,15-,21-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S,4aS,5aS,6S,12aR)-7-chloro-4-(dimethylamino)-1,6,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide
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| 别名 |
6945-20-6; NSC44180; Component CAS registry number(s): 57-62-5; DTXSID70716045; NSC-44180;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0882 mL | 10.4410 mL | 20.8821 mL | |
| 5 mM | 0.4176 mL | 2.0882 mL | 4.1764 mL | |
| 10 mM | 0.2088 mL | 1.0441 mL | 2.0882 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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