| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chrysotoxine targets Src and Akt, acting as a dual inhibitor. By downregulating Src/Akt signaling, it suppresses cancer stem cell phenotypes. It also inhibits 6-hydroxydopamine-induced apoptosis in SH-SY5Y cells via NF-κB modulation and mitochondrial protection. Its mechanism involves modulation of cell survival and apoptosis pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
胰凝乳蛋白酶（50 nM，24 小时）可降低细胞活力并增加 H460 和 H23 细胞的表达水平 [1]。金丝桃毒素（0–20 nM，静息状态）可通过阻断 Src-Akt 激活机制来降低 H460 和 H23 细胞的干性 [1]。金丝桃毒素（5–20 nM，72 小时）可降低 H460 和 H23 细胞中的癌症干细胞 (CSC) 数量。体外实验表明，金丝桃毒素可降低 H460 和 H23 肺癌细胞系的细胞活力并增加细胞凋亡水平，但对非肿瘤细胞系无影响。它可通过 NF-κB 调节和线粒体保护作用抑制 6-羟基多巴胺诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。它还能抑制癌症干细胞表型。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 Sprague-Dawley 支架模型中，胰凝乳素（25 mg/kg 静脉注射；100 mg/kg 静脉注射；一次）吸收极少，且能迅速消除 [2]。在Sprague-Dawley大鼠中，金丝桃毒素的药代动力学参数[2]：静脉注射 口服 AUC0–t (μg·h/L) 1257.6 ± 570.7 172.8 ± 118.9 AUC0–∞ (μg·h/L) 1270.1 ± 560.6 202.5 ± 123.8 MRT0–∞ (μg·h/L) 0.59 ± 0.76 1.7 ± 1.1 Tmax (h) / 0.098 ± 0.040 CLZ /F (L/h/kg) 22.9 ± 11.2 668.7 ± 396.9 VZ /F (L/kg) 55.3 ± 54.1 1443.2 ± 943.0 Cmax (μg/L) 4961.2 ± 3254.8 408.8 ± 160.5 F (%) / 3.4 ± 2.4
体内研究表明，金丝桃毒素在大鼠体内排泄迅速且生物利用度低。其体内疗效受限于其药代动力学特性。尽管如此，临床前研究仍显示其具有作为抗癌药物的潜力。 |
| 酶活实验 |
金丝桃毒素的体外酶活性测定通常测量其对Src和Akt激酶活性的抑制作用。将激酶与ATP和底物在不同浓度的金丝桃毒素存在下孵育。使用发光或荧光读数来测量底物的磷酸化情况。IC50值由抑制曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： 460、H23 细胞 测试浓度： 0-20 µM 孵育时间： 过夜 实验结果： 以剂量依赖的方式显著降低了 p-Src 和 p-Akt 的表达，但对 Src 和 Akt 的表达没有影响。随着 H460 和 H23 细胞中 p-Src 的减少，下游干细胞转录因子 Sox2 的表达也显著降低。 细胞活力检测[1] 细胞类型：460、H23 细胞 测试浓度：0、1、5、10、20 和 50 µM 孵育时间：24 小时 实验结果：在 50 µM 浓度下，细胞活力显著降低，H460 和 H23 细胞发生凋亡。诱导细胞凋亡的 IC50 值分别为 127.34 和 145.47 µM。在所有测试浓度下，均未观察到对非肿瘤细胞系的细胞毒性作用。 细胞分化实验[1] 细胞类型：460、H23 细胞 测试浓度：5-20 µM 孵育时间：72 小时 实验结果：经 1 次和 5 次处理后，H460 CSC 球体的大小在第 7 天分别减少了约 30%、60% 和 90%，而 10 µM 和 20 µM 金霉素处理后，球体大小分别减少了 95%。 使用癌细胞系（例如 H460、H23）和非肿瘤细胞系进行金霉素的细胞实验。用该化合物处理细胞，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测评估细胞活力。细胞凋亡可通过Annexin V染色或caspase活性检测进行测量。癌症干细胞表型可通过球体形成实验进行评估。 |
| 动物实验 |
由于金丝桃毒素生物利用度低，其体内动物研究受到限制。通常情况下，会将其用于荷瘤小鼠以评估其抗肿瘤活性。已在大鼠中开展药代动力学研究，以评估其吸收和排泄情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
金丝桃毒素在大鼠体内排泄迅速，生物利用度低。其分子量为332.39 g/mol，分子式为C19H24O5。在体外研究中，通常将其溶解于二甲基亚砜（DMSO）中。其半衰期和代谢谱尚未得到充分阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于金丝桃毒素的全面毒理学数据有限。在基于细胞的试验中，该化合物对非肿瘤细胞系没有影响，表明其具有一定的选择性。在有限的动物研究中，未报告明显的毒性。该化合物应按照标准的实验室安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，苯酚4-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2,6-二甲氧基-存在于石斛属植物中，包括金石斛（Dendrobium nobile）、金石斛（Dendrobium chrysanthum）和串珠石斛（Dendrobium moniliforme），并已有相关数据。
金丝桃毒素是一种具有双重Src/Akt抑制活性的天然产物。它能抑制癌症干细胞表型并诱导癌细胞凋亡。该化合物还可通过抑制6-羟基多巴胺诱导的细胞凋亡而发挥神经保护作用。然而，其生物利用度低限制了其治疗潜力。金丝桃毒素尚未获准用于临床，仅供实验室研究使用。 |
| 分子式 |
C18H22O5
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|---|---|
| 分子量 |
318.364285945892
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| 精确质量 |
318.147
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| CAS号 |
156951-82-5
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| PubChem CID |
5315860
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.211
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| tPSA |
57.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
323
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YUHRVKGYFHPWRI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22O5/c1-20-14-8-7-12(9-15(14)21-2)5-6-13-10-16(22-3)18(19)17(11-13)23-4/h7-11,19H,5-6H2,1-4H3
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| 化学名 |
4-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-2,6-dimethoxyphenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1411 mL | 15.7055 mL | 31.4110 mL | |
| 5 mM | 0.6282 mL | 3.1411 mL | 6.2822 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5705 mL | 3.1411 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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