| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ciliobrevin D targets cytoplasmic dynein, acting as a specific inhibitor of its AAA+ ATPase activity. By inhibiting dynein, it blocks dynein-dependent microtubule gliding and disrupts intracellular transport. This leads to the inhibition of Hedgehog signaling and primary cilia formation. Its mechanism involves the disruption of retrograde transport.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在NIH-3T3细胞中，经Ciliobrevin D处理的细胞表现出γ-微管蛋白定位异常和纺锤体异常（无焦点、多极或折叠）。HeLa细胞也表现出类似的由纤毛蛋白介导的纺锤体增生。然而，在有丝分裂前期形成的纺锤体在添加Ciliobrevin D后受到不可逆的损伤，并且微管总量减少[1]。在S2细胞中，Ciliobrevin D可逆地抑制黑素体聚集，而不影响过氧化物酶体的迁移。体外实验表明，Ciliobrevin D阻断动力蛋白依赖的微管滑动和ATPase活性。它抑制Hedgehog信号通路和初级纤毛的形成。它可逆地抑制黑素体聚集。它可作为动力蛋白功能的有效探针。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在睾丸中，通过Ciliobrevin D敲低Dync1h1或使动力蛋白1失活，会改变EB1的空间表达，破坏F-肌动蛋白，并干扰血睾屏障（BTB）上标记蛋白复合物的复制，从而影响微管（MT）结构，导致BTB形成。错误信息丢失。在Dync1h1缺失或通过Ciliobrevin D使动力蛋白1失活后，肌动蛋白调节蛋白Arp3和Eps8的时空表达变化促进生精上皮中F-肌动蛋白的解聚[3]。
在体内，Ciliobrevin D被用于研究动力蛋白在各种细胞过程中的作用。作为动力蛋白和Hedgehog信号通路的抑制剂，它在纤毛病和癌症的研究中具有潜在的应用价值。然而，详细的体内疗效数据有限。 |
| 酶活实验 |
体外检测Ciliobrevin D通常测量其对动力蛋白ATPase活性的抑制作用。将动力蛋白与ATP在不同浓度的该化合物存在下孵育。使用比色法或发光法测量ATP水解。微管滑动实验用于评估动力蛋白依赖性运动。
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| 细胞实验 |
使用具有原发性纤毛的细胞进行纤毛清除素D的细胞学检测。用该化合物处理细胞后，通过免疫荧光显微镜评估纤毛的形成情况。使用报告基因检测或测量Hedgehog靶基因的表达来评估Hedgehog信号通路。
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| 动物实验 |
由于Ciliobrevin D主要是一种研究性化合物，因此针对该化合物的体内动物研究十分有限。当用于动物实验时，通常将其用于动物模型，以研究动力蛋白和纤毛在发育和疾病中的作用。目前尚无详细的给药方案和操作规程。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于Ciliobrevin D的药代动力学数据有限。其分子量为358.18 g/mol。该化合物可透过细胞膜，且作用可逆。在体外研究中，通常将其溶解于DMSO中。其口服生物利用度和代谢稳定性尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Ciliobrevin D的全面毒理学数据有限。在基于细胞的试验中，该化合物在微摩尔浓度下显示出活性。在用于动力蛋白抑制研究的剂量下，尚未报道有明显的毒性。该化合物仅供实验室研究使用，应按照标准安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Ciliobrevin D 是一种研究化合物，用作胞质动力蛋白的特异性抑制剂。它是研究动力蛋白功能、细胞内运输、纤毛发生和 Hedgehog 信号通路的重要工具。该化合物尚未获准用于临床，仅供实验室研究使用。
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| 分子式 |
C17H8CL3N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
392.623320579529
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| 精确质量 |
390.968
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| CAS号 |
1370554-01-0
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| PubChem CID |
136257953
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4
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| tPSA |
85.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
669
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC2C(NC(C(C#N)=C(C3C=CC(=CC=3Cl)Cl)O)=NC=2C=1)=O
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| InChi Key |
HVJSIEVASHGLBF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H8Cl3N3O2/c18-8-1-3-10(13(20)5-8)15(24)12(7-21)16-22-14-6-9(19)2-4-11(14)17(25)23-16/h1-6,24H,(H,22,23,25)
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| 化学名 |
2-(7-chloro-4-oxo-3H-quinazolin-2-yl)-3-(2,4-dichlorophenyl)-3-hydroxyprop-2-enenitrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~12.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5470 mL | 12.7350 mL | 25.4699 mL | |
| 5 mM | 0.5094 mL | 2.5470 mL | 5.0940 mL | |
| 10 mM | 0.2547 mL | 1.2735 mL | 2.5470 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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