| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cinitapride's mechanism of action involves the modulation of serotonin receptors. It is a 5-HT4 receptor agonist and a 5-HT2A receptor antagonist. By acting as a 5-HT4 agonist, it enhances the release of acetylcholine in the enteric nervous system, which increases gastrointestinal motility. Its 5-HT2A antagonistic activity may contribute to its effects by reducing inhibitory signals. This dual mechanism leads to improved gastric emptying and intestinal transit, making it effective for treating disorders like GERD and dyspepsia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，西尼必利可增强胃肠动力。其活性通常使用离体组织制备物进行测定，例如豚鼠回肠或大鼠胃。在这些实验中，西尼必利可诱导收缩或增强对电刺激的反应，证实了其促动力活性。受体结合研究证实了其对5-HT4和5-HT2A受体的亲和力。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的IC50或EC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在胃溃疡大鼠模型中，西哌必利（腹腔注射；0.25–1 mg/kg；单次）表现出胃保护作用[2]。体内研究表明，西哌必利可改善胃肠动力，并能有效治疗胃食管反流病（GERD）、非溃疡性消化不良和胃排空延迟。该药已在多个国家上市，用于治疗上述适应症。临床研究证实其能有效减轻这些疾病的症状。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内实验方案和结果。在某些地区，该药已应用于临床实践。
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| 酶活实验 |
西尼必利的体外活性测定包括检测其与5-HT4和5-HT2A受体的结合及其对胃肠动力的功能性影响。受体结合测定采用表达受体的细胞膜和放射性标记配体进行。功能性测定则检测该化合物刺激离体组织（例如豚鼠回肠）收缩的能力。通过绘制浓度-效应曲线并确定EC50值，可以验证西尼必利作为5-HT4激动剂和5-HT2A拮抗剂的活性。
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| 细胞实验 |
由于西尼必利的作用机制主要通过调节肠神经系统中的受体发挥作用，因此通常不进行体外细胞实验。然而，可以使用表达5-HT4或5-HT2A受体的细胞来研究其对受体信号传导的影响。例如，可以测量5-HT4受体激活后cAMP的产生情况。这些细胞实验证实了其在受体水平上的活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性胃溃疡Wistar大鼠[2]
剂量：0.25-1 mg/kg 给药途径：腹腔注射；0.25-1 mg/kg； 实验结果：与溃疡对照组相比，出血病灶减少。最高剂量（1 mg/kg）时，溃疡面积减少至28.76%。髓过氧化物酶活性升高减弱（p<0.05，p<0.01）。胃黏膜中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-px）活性升高。 西尼必利的体内动物实验是在胃肠动力障碍动物模型中进行的。典型的研究中，用西尼必利治疗啮齿动物，并测量胃排空或肠道转运。对该化合物增强肠道蠕动能力的能力进行了评估。这些研究证实了其促动力活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服西利必利（12 mg）可迅速吸收，给药后 2 小时达到峰浓度；肌注（4 mg）吸收更快，给药后 1 小时达到峰浓度（比口服浓度高 50%）。生物半衰期：给药后前 8 小时内半衰期为 3-5 小时，之后残余半衰期大于 15 小时。 西利必利的分子量为 402.49 g/mol，分子式为 C21H30N4O4。它是一种固体化合物，纯度通常不低于 98%。可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。建议将粉末储存在 -20°C。已在临床应用中研究了吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等药代动力学特性。然而，标准产品说明中并未详细说明具体数值。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
西尼必利在多个国家获批上市，其安全性已得到证实。常见副作用包括胃肠道不适、头痛和头晕。与所有药物一样，西尼必利应在医生指导下使用。对该药过敏者禁用。在研究环境中，处理西尼必利时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Du Y, et al. Efficacy and safety of cinitapride in the treatment of mild to moderate postprandial distress syndrome-predominant functional dyspepsia. J Clin Gastroenterol. 2014 Apr;48(4):328-35.
[2]. Alarcón de la Lastra C, et al. Effects of cinitapride on gastric ulceration and secretion in rats. Inflamm Res. 1998 Mar;47(3):131-6. [3]. Alarcón-de-la-Lastra Romero C, et al. Cinitapride protects against ethanol-induced gastric mucosal injury in rats: role of 5-hydroxytryptamine, prostaglandins and sulfhydryl compounds. Pharmacology. 1997 Apr;54(4):193-202. |
| 其他信息 |
西尼必利是一种芳香醚和C-硝基化合物。它是一种促动力和抗溃疡的苯甲酰胺类药物，对5-HT1和5-HT4受体具有激动作用，对5-HT2受体具有拮抗作用。该药在西班牙和墨西哥上市。适应症：适用于治疗与胃动力障碍相关的胃肠道疾病，例如胃食管反流病（GERD）、非溃疡性消化不良和胃排空延迟。作用机制：西尼必利是一种取代的苯甲酰胺类药物，具有5-HT受体拮抗和激动作用。该药在包括印度、墨西哥、巴基斯坦和西班牙在内的多个国家销售。其作用机制涉及5-HT4受体激动和5-HT2A受体拮抗。西尼必利在某些地区已获批准上市，同时也被用作研究化合物。
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| 分子式 |
C21H30N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
402.49
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| 精确质量 |
402.226
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| CAS号 |
66564-14-5
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| 相关CAS号 |
66564-14-5;1207859-16-2 (tartrate);67135-13-1 (H tartrate);
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| PubChem CID |
68867
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
579.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
304.5±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.603
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| LogP |
3.87
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| tPSA |
113.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
586
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC1=CC(N)=C([N+]([O-])=O)C=C1C(NC1CCN(CC2CCC=CC2)CC1)=O
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| InChi Key |
ZDLBNXXKDMLZMF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30N4O4/c1-2-29-20-13-18(22)19(25(27)28)12-17(20)21(26)23-16-8-10-24(11-9-16)14-15-6-4-3-5-7-15/h3-4,12-13,15-16H,2,5-11,14,22H2,1H3,(H,23,26)
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| 化学名 |
4-amino-N-[1-(cyclohex-3-en-1-ylmethyl)piperidin-4-yl]-2-ethoxy-5-nitrobenzamide
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| 别名 |
AS-17177Paxapride Cidine Blaston Cinmove Cintapro cinitapride tartrateAS 17177 AS17177Cinitapride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~51.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4845 mL | 12.4227 mL | 24.8453 mL | |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4845 mL | 4.9691 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2423 mL | 2.4845 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01355276
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