| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
Cinoxacin targets bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, enzymes essential for maintaining DNA supercoiling and topology during replication and transcription. DNA gyrase is responsible for introducing negative supercoils into bacterial DNA, while topoisomerase IV decatenates interlinked daughter chromosomes following replication. By inhibiting these enzymes, cinoxacin prevents bacterial DNA synthesis and cell division. This mechanism is characteristic of the quinolone class of antibiotics and confers bactericidal activity. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
头孢沙星（0-200μg/mL，作用时间约3-24小时）可抑制多种革兰氏阴性需氧菌，其最小抑菌浓度（MIC）为4-64μg/mL[2]。
西诺沙星对包括大肠杆菌和其他泌尿道病原体在内的多种革兰氏阴性菌具有强效抗菌活性。它具有多方面的生物活性，在低浓度下即可抑制β-内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶（MDH）等酶的活性，所有抑制率均低于5.0%。该化合物的主要抗菌作用是通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，最终导致细菌死亡。由于其在泌尿道组织分布良好，因此在泌尿道中的抗菌活性更强。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
异噁沙星的ED50值范围为8.1至58.6 mg/kg（口服，1.7 g/kg，分别于感染后1小时和5小时给药），对小鼠实验性细菌感染有效[2]。
西诺沙星在体内对泌尿道感染有效，尤其对易感革兰氏阴性菌引起的感染有效。在动物模型中，它表现出良好的口服生物利用度，并在肾脏和膀胱中达到治疗浓度。该化合物主要用于治疗急性和慢性泌尿道感染。尽管其应用已被具有更广谱和更佳药代动力学的新型氟喹诺酮类药物所取代，但它在人类和兽医学中均显示出疗效。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常评估西诺沙星对DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的抑制作用。这些测定包括将酶与DNA底物（通常为超螺旋质粒DNA）在不同浓度的西诺沙星存在下孵育。通过琼脂糖凝胶电泳监测酶的超螺旋或松弛活性。IC50值通过量化DNA超螺旋抑制程度来确定。其他测定方法可能包括使用表面等离子共振或荧光偏振技术评估酶与DNA复合物的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
细胞系：革兰氏阴性需氧菌（大肠杆菌、变形杆菌等）
浓度：约0-200μg/mL 孵育时间：3-24小时 结果：在40和60 μM浓度下，细胞数量减少68%至73%；在10 μM浓度下，抑制基础细胞增殖（FB-2细胞抑制40%，WRO细胞抑制35%）。 基于细胞的环孢素活性测定包括：在Mueller-Hinton肉汤中培养敏感菌株（例如大肠杆菌），并用化合物的系列稀释液处理。通过在37°C孵育16-24小时后测量光密度来确定最小抑菌浓度（MIC）。时间-杀菌动力学测定评估杀菌活性随时间的变化。对于哺乳动物细胞研究，使用标准检测方法（如 MTT 或中性红摄取）在相关细胞系（例如，肾上皮细胞）中测试西诺沙星的细胞毒性，以评估其组织相容性。 |
| 动物实验 |
动物模型：指定的细菌感染小鼠模型[2]
剂量：1.7 g/kg，分别于感染后1小时和5小时给药 给药途径：口服 结果：显示出抗菌活性，ED50值范围为81至58.6 mg/kg。 西诺沙星的体内动物模型通常采用啮齿动物尿路感染模型。小鼠或大鼠通过膀胱内或静脉内接种致病性大肠杆菌菌株进行感染。西诺沙星以5至50 mg/kg的剂量口服或注射给药。通过测量治疗后尿液、膀胱和肾脏组织中的细菌载量来评估疗效。计算药效学参数，例如曲线下面积与最小抑菌浓度（MIC）的比值（AUC/MIC），以优化给药方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收。食物摄入可能会延迟吸收，但不影响药物的总吸收量。代谢/代谢物 主要在肝脏代谢，约30-40%代谢为无活性代谢物。生物半衰期 平均血清半衰期为1.5小时，但在肾功能不全的情况下可能超过10小时。 口服后，西诺沙星吸收良好，在前列腺（占血清的60%）和膀胱（占血清的80%）中达到显著浓度。该化合物主要以原形经尿液排泄，因此特别适用于治疗泌尿道感染。其在人体内的半衰期约为1-2小时。蛋白结合率中等。西诺沙星在肝脏中的代谢程度有限，大部分剂量在24小时内经尿液排出。其药代动力学特征支持每日一次或两次给药，用于治疗非复杂性感染。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
60%至80% 西诺沙星通常耐受性良好，但可能引起胃肠道不适、恶心和头痛。与其他喹诺酮类药物一样，它也可能对中枢神经系统产生不良反应，包括头晕和意识混乱。已有光敏反应的报道。对喹诺酮类药物过敏的患者禁用西诺沙星。动物研究表明，它对幼年动物有引起关节病的潜在风险，这是喹诺酮类药物的类效应。由于该药已停用，长期安全性数据有限。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
西诺沙星属于喹诺酮类化合物。其化学名称为6,7-亚甲二氧基喹诺酮-4(1H)-酮，1位连接乙基，3位连接羧酸基团。它是奥沙奎酸的类似物，具有相似的抗菌活性。西诺沙星曾用于治疗尿路感染。它既是抗菌药又是抗感染药。它属于喹诺酮类化合物，是一种氧代羧酸和氧代杂环化合物。
一种与奥沙奎酸和萘啶酸相关的合成抗菌药物，用于治疗尿路感染。 一种与奥沙奎酸和萘啶酸相关的合成抗菌药物，用于治疗尿路感染。 适应症 用于治疗成人由以下敏感微生物引起的原发性和复发性尿路感染：大肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷伯菌属（包括肺炎克雷伯菌）和肠杆菌属。 FDA标签 作用机制 证据表明，西诺沙星与DNA强力但可逆地结合，干扰RNA合成，从而干扰蛋白质合成。它似乎还能抑制DNA促旋酶。这种酶对于复制DNA的正确分离至关重要。抑制这种酶会抑制DNA复制和细胞分裂。 药效学 西诺沙星是一种合成抗菌剂，体外对多种革兰氏阴性需氧菌，特别是肠杆菌科菌株，具有抗菌活性。西诺沙星通过抑制细菌脱氧核糖核酸（DNA）合成发挥杀菌活性，并在整个尿液pH范围内有效。已证实其与萘啶酸存在交叉耐药性。 西诺沙星于20世纪70年代问世，曾用于治疗尿路感染。如今，它已基本被淘汰，取而代之的是环丙沙星和左氧氟沙星等新型氟喹诺酮类药物，这些药物具有更广的抗菌谱和更优的药代动力学特性。该化合物仍在一些地区用于兽医领域。西诺沙星的作用机制——抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV——仍然是抗菌药物研发的有效靶点。目前，美国食品药品监督管理局（FDA）尚未批准其用于人类临床。 |
| 分子式 |
C12H10N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
262.2182
|
| 精确质量 |
262.058
|
| 元素分析 |
C, 54.97; H, 3.84; N, 10.68; O, 30.51
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| CAS号 |
28657-80-9
|
| 相关CAS号 |
Cinoxacin-d5;2732985-25-8
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| PubChem CID |
2762
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
517.2±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
210 °C
|
| 闪点 |
266.6±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.709
|
| LogP |
0.35
|
| tPSA |
90.65
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
449
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C1=NN(CC)C2=C(C=C3C(OCO3)=C2)C1=O)O
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| InChi Key |
VDUWPHTZYNWKRN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H10N2O5/c1-2-14-7-4-9-8(18-5-19-9)3-6(7)11(15)10(13-14)12(16)17/h3-4H,2,5H2,1H3,(H,16,17)
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| 化学名 |
1-Ethyl-1,4-dihydro-4-oxo[1,3]dioxolo[4,5-g]cinnoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
Cinoxacin; Cinobac; Compound 64716; Cinoxacine; Cinoxacino; Cinoxacinum;Acid, Azolinic; Azolinic Acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~31.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8136 mL | 19.0680 mL | 38.1359 mL | |
| 5 mM | 0.7627 mL | 3.8136 mL | 7.6272 mL | |
| 10 mM | 0.3814 mL | 1.9068 mL | 3.8136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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