| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cirazoline primarily targets the α1A-adrenergic receptor, where it acts as a full agonist. It also binds to the α1B and α1D subtypes with lower affinity, functioning as a partial agonist at these receptors. Additionally, cirazoline is a non-selective ligand for imidazoline binding sites. The compound does not exhibit significant activity at other adrenergic receptor subtypes. Its binding affinity (Ki) for the α1A receptor is 120 nM, for the α1B receptor is 960 nM, and for the α1D receptor is 660 nM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸西拉唑啉（5–10 μM；24 小时）仅能微弱抑制哌唑嗪诱导的胶质母细胞瘤起始细胞（GIC）死亡，而不影响 GIC 的存活 [1]。
西拉唑啉是 α1A 肾上腺素能受体的强效完全激动剂。体外研究表明，盐酸西拉唑啉（5–10 μM；24 小时）仅能微弱抑制哌唑嗪诱导的胶质母细胞瘤起始细胞（GIC）死亡，而不显著影响 GIC 的存活。该化合物对 α1A-AR 的激动作用可激活下游信号通路，包括磷脂酶 C 和蛋白激酶 C 通路。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，用40 μM盐酸西拉唑啉（饮用水）治疗9个月后，小鼠的悬尾试验（TST）不动时间显著减少，神经发生增强[1]。
体内实验表明，将西拉唑啉微量注射到麻醉正常血压猫的外侧网状核中可降低血压。这种作用是通过激活中枢α1-肾上腺素能受体介导的。在小鼠中，用40 μM盐酸西拉唑啉饮用水治疗9个月可显著减少小鼠的悬尾试验（TST）不动时间并增强神经发生。这表明α1A-AR的激活可能具有抗抑郁样作用。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验中，西拉唑啉的测定方法是测量放射性标记配体从细胞膜上表达的肾上腺素能受体上的置换情况。将细胞膜与[3H]-哌唑嗪或其他α1选择性放射性配体在不同浓度的西拉唑啉存在下孵育。通过闪烁计数法测量结合的放射性，并根据竞争性结合曲线计算Ki值。通过测试化合物与一系列相关受体（包括α2肾上腺素能受体和咪唑啉结合位点）的结合情况来评估其选择性。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型： 胶质母细胞瘤起始细胞 测试浓度： 5 μM；10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 不影响 GIC 细胞存活。 使用表达 α1-肾上腺素能受体亚型的细胞系（例如，转染 α1A、α1B 或 α1D 受体的 HEK293 细胞）进行 cirazoline 的细胞活性检测。通过测量下游信号通路（例如，使用荧光指示剂检测肌醇磷酸盐积累或钙动员）来评估受体激活。用不同浓度的 cirazoline（通常为 1 nM 至 100 μM）处理细胞，并根据剂量反应曲线确定 EC50 值。这些检测证实了该化合物的激动剂活性和亚型选择性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： B6/CBA 小鼠 [1]
剂量： 40 μM 给药途径： 饮用水；40 μM；9 个月 实验结果： 逆转 CAM α1A-AR 小鼠的抗抑郁样表型。 已在猫和小鼠中进行了西拉唑啉的体内动物研究。在麻醉的猫中，将西拉唑啉微量注射到外侧网状核，并监测血压和心率。在小鼠中，将 40 μM 的西拉唑啉加入饮用水中，持续 9 个月，并进行行为学测试（例如，悬尾测试）和神经发生测定。这些研究表明该化合物对中枢神经系统有影响，并具有潜在的抗抑郁样活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于西拉唑啉的详细药代动力学数据有限。作为一种研究化合物，其吸收、分布、代谢和排泄特性尚未得到充分表征。其分子量为252.74 g/mol。该化合物通常溶解于合适的溶剂中，用于体外和体内研究。其亲脂性（logP值为2.51）表明其具有中等的膜渗透性。盐酸盐形式可提高其水溶性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
西拉唑啉是一种研究用化合物，目前毒理学数据有限。应按照标准实验室安全预防措施进行操作。在已描述的研究中，未报告任何显著不良反应。该化合物对α1-肾上腺素能受体的活性可能导致全身给药时出现心血管效应，包括血管收缩和高血压。然而，这些效应通常仅在药理剂量下出现，且是可逆的。
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| 参考文献 |
[1]. Doze VA, et al. alpha(1A)- and alpha(1B)-adrenergic receptors differentially modulate antidepressant-like behaviorin the mouse.Brain Res. 2009 Aug 18;1285:148-57.
[2]. Suzana Assad Kahn , et al. The Anti-Hypertensive Drug Prazosin Inhibits Glioblastoma Growth via the PKCδ-dependent Inhibition of the AKT Pathway. EMBO Mol Med. 2016 May 2;8(5):511-26. |
| 其他信息 |
盐酸西拉唑啉是一种研究化合物，用作药理学工具，用于研究α1-肾上腺素能受体功能和咪唑啉结合位点。由于其具有不同的激动剂活性，因此在区分α1A、α1B和α1D受体亚型方面尤为重要。该化合物也曾被研究其潜在的抗抑郁样作用。它尚未获准用于临床，仅供实验室研究之用。
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| 分子式 |
C13H17CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
252.74
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| 精确质量 |
252.103
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| CAS号 |
40600-13-3
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| 相关CAS号 |
40600-13-3 (HCl);59939-16-1;
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| PubChem CID |
11957512
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.25g/cm3
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| 沸点 |
409.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
201.4ºC
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| LogP |
2.51
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| tPSA |
33.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
273
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.C1CN=C(COC2=CC=CC=C2C2CC2)N1
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| InChi Key |
XFRXWLWUUDJHPB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H16N2O.ClH/c1-2-4-12(11(3-1)10-5-6-10)16-9-13-14-7-8-15-13;/h1-4,10H,5-9H2,(H,14,15);1H
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| 化学名 |
2-[(2-cyclopropylphenoxy)methyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole;hydrochloride
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| 别名 |
Cirazoline HCl; Cirazoline Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~131.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9566 mL | 19.7832 mL | 39.5664 mL | |
| 5 mM | 0.7913 mL | 3.9566 mL | 7.9133 mL | |
| 10 mM | 0.3957 mL | 1.9783 mL | 3.9566 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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