| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavone
Cirsilineol selectively targets the IFN-γ/STAT1/T-bet signaling pathway in intestinal CD4+ T cells. By inhibiting this pathway, it suppresses the differentiation and function of Th1 cells, which play a critical role in the pathogenesis of inflammatory bowel disease and other T cell-mediated inflammatory conditions. The compound's immunosuppressive effects are mediated through the downregulation of STAT1 phosphorylation and T-bet expression. It also exhibits anticancer activity by inducing apoptosis in cancer cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
以剂量依赖的方式，西西利醇（0.1-10 μM；96 小时）抑制刀豆蛋白 A 诱导的 T 细胞增殖以及单次混合淋巴细胞反应。西西利醇（10 μM）对 T 细胞活性无影响。与西西利醇（1-10 μM；抑制 3 小时）相比，西西利醇（10 μM）完全抑制了 IFN-γ 诱导的 Tyr701 磷酸化 STAT1 和 JAK2 的激活[1]。细胞毒性并非细胞增殖减少的原因[1]。
西西利醇（0.1-10 μM；96 小时）以剂量依赖的方式抑制单次混合淋巴细胞反应和刀豆蛋白 A 诱导的 T 细胞增殖。在 10 μM 浓度下，它不影响 T 淋巴细胞的活力，表明其抗增殖作用并非由细胞毒性引起。该化合物的免疫抑制活性具有T细胞选择性，对其他免疫细胞群的影响极小。它还对多种癌细胞系表现出抗增殖活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过阻断 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号通路，西西利醇（3、10 和 30 mg/kg）显著降低了 TNBS 诱导的 Th1 介导的心血管炎症。
体内实验表明，西西利醇显著改善了 TNBS 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。这种作用归因于其免疫抑制活性以及对肠道 CD4+ T 细胞中 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号通路的抑制。该化合物也已在动物模型中进行了抗癌特性研究，但详细数据有限。其良好的口服生物利用度和体内疗效使其成为治疗炎症性肠病和其他 T 细胞介导疾病的潜在候选药物。 |
| 酶活实验 |
体外西西利醇检测通常包括T细胞增殖试验。用刀豆蛋白A或混合淋巴细胞反应刺激小鼠或人T细胞。将细胞用浓度为0.1至10 μM的西西利醇处理96小时。通过[3H]-胸苷掺入或CFSE稀释法测定细胞增殖。使用台盼蓝排除法或LDH释放试验评估细胞毒性。通过蛋白质印迹法或流式细胞术检测STAT1磷酸化和T-bet表达。
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| 细胞实验 |
细胞增殖试验[1] 细胞增殖抑制并非由于细胞毒性[1]。
细胞类型：脾细胞 测试浓度：0.1、1、10 μM 孵育时间：96 小时 实验结果：以剂量依赖的方式抑制单次混合淋巴细胞反应和刀豆蛋白 A (Con A; 5 μg/mL; 72 小时) 诱导的 T 细胞增殖。抑制 OVA323-339 特异性 CD4+ T 细胞的增殖。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：脾脏 CD4+ T 细胞 测试浓度： 1、5、10 μM 孵育时间： 预处理 3 小时 实验结果： 完全抑制 IFN-γ 诱导的 STAT1 Tyr701 磷酸化（25 ng；30 分钟）和 JAK2 激活。抑制 IFN-γ 诱导的 Th1 特异性转录因子 T-bet 的表达（25 ng；12 小时）。 使用原代 CD4+ T 细胞或 T 细胞系进行 cirsilineol 的细胞活性测定。将细胞用不同浓度（通常为 0.1-10 μM）的 cirsilineol 处理 24-96 小时。采用 qRT-PCR、Western blotting 或流式细胞术检测 IFN-γ、STAT1 和 T-bet 的表达。采用 ELISA 法定量细胞因子分泌。采用 Annexin V 染色或 caspase 活性检测法评估癌细胞系中的细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8-10周龄雌性C57BL/6、BALB/c和DO11.10转基因小鼠，使用TNBS（10 mg；100 μL）[1]
剂量： 3、10、30 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次；持续11天 实验结果： 显著改善小鼠体重和存活率。显著减少炎症浸润，修复受损黏膜结构，并缓解水肿。 在T细胞介导的结肠炎小鼠模型（例如TNBS诱导的结肠炎模型）中进行了西西利醇的体内研究。雌性C57BL/6、BALB/c或DO11.10转基因小鼠经直肠内给予TNBS以诱导结肠炎。西西利醇以10和30 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药。通过测量体重、粪便性状和结肠炎症的组织学评分来评估疾病严重程度。在结肠组织匀浆中检测炎症细胞因子水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于西西利醇是一种天然产物研究化合物，其药代动力学数据有限。其口服生物利用度和代谢稳定性尚未得到充分表征。该化合物的分子量为344.36 g/mol。在体内研究中，通常将其配制成合适的载体，例如羧甲基纤维素或DMSO/PEG混合物。其亲脂性表明其具有中等的膜渗透性，但目前尚无详细的ADME数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于西西利醇的毒理学数据有限。在基于细胞的试验中，该化合物在浓度高达 10 μM 时不影响 T 淋巴细胞的活力。在用于治疗结肠炎的剂量下，动物研究中未报告明显的不良反应。然而，尚未进行包括急性毒性和慢性毒性研究在内的全面毒理学评估。该化合物应按照标准实验室安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
西西里醇是一种三甲氧基黄酮类化合物，其结构为黄酮类化合物，其中甲氧基取代于6、7和3'位，羟基取代于5和4'位。它是一种植物代谢产物，也是一种抗肿瘤剂。它既是三甲氧基黄酮类化合物，也是二羟基黄酮类化合物。其功能与黄酮类化合物类似。据报道，西西里醇存在于阿贾尼亚·法斯蒂吉亚塔（Ajania fastigiata）、药用鼠尾草（Salvia officinalis）和其他具有相关数据的生物体中。另见：橙皮（部分）。
西西里醇是一种天然黄酮类化合物，具有免疫抑制和抗癌特性。目前正在研究其作为T细胞介导的炎症性疾病（例如炎症性肠病）的潜在治疗药物。该化合物也在研究其对癌细胞的抗增殖活性。它尚未获准用于临床，仅供实验室研究。目前的研究仍在继续探索其作用机制和治疗潜力。 |
| 分子式 |
C18H16O7
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|---|---|
| 分子量 |
344.3154
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| 精确质量 |
344.09
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| 元素分析 |
C, 62.79; H, 4.68; O, 32.53
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| CAS号 |
41365-32-6
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| PubChem CID |
162464
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to light yellow solids at room temperature
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| 密度 |
1.387g/cm3
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| 沸点 |
585ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
215.2ºC
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
2.897
|
| tPSA |
98.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
520
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(=C([H])C(C2=C(C(=C(C([H])=C12)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
VKOSQMWSWLZQPA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O7/c1-22-13-6-9(4-5-10(13)19)12-7-11(20)16-14(25-12)8-15(23-2)18(24-3)17(16)21/h4-8,19,21H,1-3H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6,7-dimethoxychromen-4-one
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| 别名 |
Eupatrin; Fastigenin; Anisomelin; 4',5-Dihydroxy-3',6,7-trimethoxyflavone; Cirsileneol; 4,5-Dihydroxy-3,6,7-trimethoxyflavone;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9043 mL | 14.5214 mL | 29.0428 mL | |
| 5 mM | 0.5809 mL | 2.9043 mL | 5.8086 mL | |
| 10 mM | 0.2904 mL | 1.4521 mL | 2.9043 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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