| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tubulin polymerization (IC50 = 4 μM)
cis-Trismethoxy resveratrol targets tubulin, the protein that polymerizes to form microtubules. By inhibiting tubulin polymerization, the compound disrupts the microtubule network essential for cell division, leading to anti-mitotic effects. The compound is a cis isomer of 3,5,4'-trimethoxystilbene and exhibits potent anti-mitotic activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
白藜芦醇（3,5,4'-三羟基芪）是一种存在于药用植物、葡萄和葡萄酒中的天然多酚，具有显著的肠道癌变化学预防作用。我们合成了一种甲基化衍生物（Z-3,5,4'-三甲氧基芪：R3）。R3在0.3 μM浓度下可抑制人结肠癌Caco-2细胞80%的生长，并在0.4 μM浓度下完全阻断细胞生长（R3的活性是白藜芦醇的100倍）。R3的顺式构象的活性也比反式异构体高100倍。R3（0.3 μM）可导致细胞周期停滞于G2/M期。该药物以剂量依赖的方式抑制微管蛋白聚合（IC50=4 μM），并可使鸟氨酸脱羧酶和S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性降低2倍。这导致多胺类物质腐胺和亚精胺的消耗，而腐胺和亚精胺是癌细胞的生长因子。R3部分抑制秋水仙碱与其在微管蛋白上的结合位点结合，表明R3的结合位点可能与秋水仙碱的结合位点部分重叠，或者R3结合于微管蛋白上一个与秋水仙碱结合位点不同的特定位点，并通过变构效应改变秋水仙碱的结合。白藜芦醇衍生物(Z)-3,5,4'-三甲氧基芪(R3)是一种有趣的抗有丝分裂药物，它通过消耗细胞内多胺池和改变微管聚合发挥细胞毒性作用。这种药物可能对治疗肿瘤性疾病有益。[1]
在无细胞生化分析中，顺式-三甲氧基白藜芦醇抑制微管蛋白聚合，IC50值为4 μM。该活性表明该化合物可直接抑制微管蛋白组装成微管。该化合物的抗有丝分裂活性通过微管蛋白聚合测定法进行测定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在基于细胞的实验中，顺式三甲氧基白藜芦醇表现出抗有丝分裂活性。该化合物通过破坏微管网络抑制细胞分裂，导致有丝分裂停滞。此外，该化合物还具有强效的抗氧化活性。研究人员在细胞培养模型中评估了该化合物对细胞周期进程和细胞活力的影响。
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| 酶活实验 |
无细胞微管蛋白聚合测定法是将纯化的微管蛋白与不同浓度的化合物在含有GTP的组装缓冲液中孵育。反应在37°C下进行，并通过测量340 nm处的吸光度来监测微管聚合。根据剂量反应曲线确定抑制微管蛋白聚合的IC50值为4 μM。
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| 细胞实验 |
基于细胞的抗有丝分裂活性检测方法包括培养哺乳动物细胞，并用浓度范围为 0.1 至 50 μM 的顺式三甲氧基白藜芦醇处理细胞。细胞孵育 24-72 小时后，通过微管蛋白的免疫荧光染色评估其对微管网络的影响。采用流式细胞术进行细胞周期分析以评估有丝分裂阻滞。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
目前尚无针对顺式三甲氧基白藜芦醇的成熟动物实验方案。作为一种抗有丝分裂剂和微管抑制剂，该化合物可能在癌症动物模型中进行评估。微管抑制剂的典型实验方案包括通过腹腔注射或静脉注射途径给荷瘤小鼠给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
顺式三甲氧基白藜芦醇的药代动力学性质尚未得到充分报道。该化合物分子量为270.32 g/mol，属于小分子，预计具有中等的口服生物利用度和良好的组织渗透性。该化合物是3,5,4'-三甲氧基芪的顺式异构体。需要进一步的药代动力学研究来确定其血浆半衰期、清除率和代谢途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
顺式三甲氧基白藜芦醇的毒性数据尚不充分。作为一种抗有丝分裂剂，该化合物预计会对快速分裂的细胞产生毒性，这可能导致骨髓抑制、胃肠道毒性及其他不良反应。需要进行标准的毒性研究来确定其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
顺式-三甲氧基白藜芦醇是一种用于研究微管抑制和抗有丝分裂活性的研究化合物。它是3,5,4'-三甲氧基芪的顺式异构体，是一种存在于葡萄和红酒中的强效抗氧化剂。该化合物抑制微管蛋白聚合的IC50值为4 μM。它并非获批的药物，也没有临床试验历史。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C17H18O3
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|---|---|
| 分子量 |
270.323025226593
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| 精确质量 |
270.125
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| CAS号 |
94608-23-8
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| PubChem CID |
9878556
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
423.8±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
144.4±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.600
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| LogP |
4.61
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| tPSA |
27.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
283
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(/C1C=C(OC)C=C(OC)C=1)=C/C1C=CC(OC)=CC=1
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| InChi Key |
GDHNBPHYVRHYCC-PLNGDYQASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18O3/c1-18-15-8-6-13(7-9-15)4-5-14-10-16(19-2)12-17(11-14)20-3/h4-12H,1-3H3/b5-4-
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| 化学名 |
1,3-dimethoxy-5-[(Z)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]benzene
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| 别名 |
cis-trismethoxy Resveratrol; 94608-23-8; (Z)-3,5,4'-TRIMETHOXYSTILBENE; CHEMBL311636; 1,3-dimethoxy-5-[(Z)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]benzene; cis-trismethoxy Resveratrol (Solution in Ethanol); CIS-TRIMETHOXY STILBENE; (Z)-3,4',5-trimethoxystilbene;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6993 mL | 18.4966 mL | 36.9932 mL | |
| 5 mM | 0.7399 mL | 3.6993 mL | 7.3986 mL | |
| 10 mM | 0.3699 mL | 1.8497 mL | 3.6993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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