| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
cis-Epoxysuccinic acid targets the succinate receptor (SUCNR1/GPR91), a G protein-coupled receptor activated by succinate. As an agonist, it binds to and activates SUCNR1, leading to downstream signaling. The compound induces Gq pathway activation, recruits arrestin 3, and triggers [Ca2+]i mobilization. cis-Epoxysuccinic acid inhibits cAMP levels in HEK293 cells. It activates the SUCNR1 pathway without affecting succinate dehydrogenase activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
HEK293细胞的cAMP水平在1-100 μM的顺式环氧琥珀酸作用10分钟后受到影响[1]。顺式环氧琥珀酸（0.1 μM-100 mM；1小时）在不影响琥珀酸脱氢酶的情况下，可以激活SUCNR1通路[1]。体外实验表明，顺式环氧琥珀酸能够抑制HEK293细胞中的cAMP水平，EC50值为2.7 μM。该化合物（1-100 μM；10分钟）能够影响HEK293细胞中的cAMP水平。它能够诱导Gq通路激活，募集阻遏蛋白3，并触发细胞内钙离子浓度([Ca2+]i)动员，其EC50值分别为42、74和191 μM。顺式环氧琥珀酸酯（0.1 μM-100 mM；1 小时）可以激活 SUCNR1 通路，而不会影响琥珀酸脱氢酶。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠静脉注射1 mg/kg顺式环氧琥珀酸可影响其血压[1]。
体内实验表明，静脉注射1 mg/kg顺式环氧琥珀酸可影响大鼠血压。该化合物具有体内活性，注射后血压升高。这些发现提示顺式环氧琥珀酸的生理效应可能通过SUCNR1激活介导。需要进一步研究以全面阐明其体内药理学特性和治疗潜力。该化合物仅供研究使用。 |
| 酶活实验 |
顺式环氧琥珀酸的体外活性测定通常包括测量其对SUCNR1信号通路的影响。对于cAMP测定，将表达SUCNR1的HEK293细胞用浓度为1-100 μM的化合物处理10分钟。使用ELISA或其他免疫测定方法测定cAMP水平。对于钙动员测定，将细胞加载钙敏感荧光染料，并用化合物（0.1 μM-100 mM；1小时）处理。使用荧光酶标仪测量细胞内钙离子浓度的增加。该化合物通常溶于DMSO或水中配制成储备液。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： HEK293 细胞 测试浓度： 1、10 和 100 μM 孵育时间： 10 分钟 实验结果： cAMP 水平受到抑制，EC50 值为 2.7 μM。 细胞活力检测[1] 细胞类型： HEK293 细胞 测试浓度： 0.1 μM-100 mM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 诱导 Gq 通路，募集阻遏蛋白 3 并触发细胞内钙离子浓度 ([Ca2+]i) 动员，EC50 值分别为 42、74 和 191 µM。 在表达琥珀酸受体 SUCNR1/GPR91 的 HEK293 细胞中进行顺式环氧琥珀酸的体外细胞检测。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的化合物 (1-100 μM) 处理 10 分钟。测量 cAMP 水平以评估受体激活情况。在钙动员研究中，细胞用化合物（0.1 μM-100 mM）处理 1 小时。还可以检测该化合物对 Gq 通路激活和阻遏蛋白 3 募集的影响。应评估细胞活力以确保该化合物无细胞毒性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠[1]
剂量：1 mg/kg 给药途径：静脉注射；1 mg/kg 实验结果：证实了体内活性，注射后血压升高。 本研究在雄性Wistar大鼠中进行了顺式环氧琥珀酸的体内动物实验。该化合物以1 mg/kg的剂量静脉注射给药。通过测量血压来评估该化合物的体内活性。结果显示，注射后血压升高。这些发现表明顺式环氧琥珀酸在体内具有生理效应。需要进一步研究以探索其治疗潜力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
顺式环氧琥珀酸的分子量为132.07 g/mol，分子式为C₄H₄O₅。该化合物为白色至类白色粉末或晶体，熔点为149-155℃。其密度为1.9±0.1 g/cm³，LogP值为-1.25。该化合物在DMSO中的溶解度≥250 mg/mL。储存时，粉末可在-20℃下保存长达3年，或在4℃下保存长达2年。该化合物需避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
顺式环氧琥珀酸的具体毒理学数据并不详尽。作为一种研究用化学品，它仅供实验室使用，不可食用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套和护目镜。该化合物接触皮肤、眼睛和呼吸道后可能引起刺激。其纯度通常≥95%。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
顺式环氧琥珀酸（CAS 16533-72-5）是琥珀酸受体（SUCNR1/GPR91）的激动剂。其分子式为C4H4O5，分子量为132.07 g/mol。该化合物为白色至类白色粉末或晶体。顺式环氧琥珀酸可抑制HEK293细胞中的cAMP水平，EC50值为2.7 μM。它能激活Gq信号通路，募集阻遏蛋白3，并触发细胞内钙离子浓度([Ca2+]i)的增加。体内实验表明，静脉注射1 mg/kg的顺式环氧琥珀酸可影响大鼠的血压。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C4H4O5
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|---|---|
| 分子量 |
132.0716
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| 精确质量 |
132.005
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| CAS号 |
16533-72-5
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| PubChem CID |
2734802
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
467.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
148-149 °C
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| 闪点 |
215.7±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.585
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| LogP |
-1.25
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| tPSA |
87.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
144
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
[C@@H]1([C@H](O1)C(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
DCEMCPAKSGRHCN-XIXRPRMCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H4O5/c5-3(6)1-2(9-1)4(7)8/h1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/t1-,2+
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| 化学名 |
(2S,3R)-oxirane-2,3-dicarboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~1892.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.5717 mL | 37.8587 mL | 75.7174 mL | |
| 5 mM | 1.5143 mL | 7.5717 mL | 15.1435 mL | |
| 10 mM | 0.7572 mL | 3.7859 mL | 7.5717 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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