| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
cis-PDA acts as a non-specific antagonist of ionotropic glutamate receptors, including NMDA, AMPA, and kainate receptors. It blocks the responses mediated by these receptors, thereby inhibiting excitatory synaptic transmission. Additionally, cis-PDA acts as a partial agonist at NMDA receptors. This dual mechanism, acting as both an antagonist and a partial agonist, makes it a complex pharmacological tool for studying glutamatergic signaling. It has anticonvulsant activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在对大鼠皮层切片进行测试时，顺式-PDA 表现出对 NMDA 谷氨酸受体的激动活性，有效剂量为 10.0 μM。作为一种广谱离子型受体拮抗剂，它能阻断 NMDA、AMPA 和红藻氨酸介导的反应。该化合物对 NMDA 受体的部分激动活性表明，它可能对谷氨酸能神经传递产生复杂的影响，具体取决于受体亚型和实验条件。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实顺式-PDA具有抗惊厥活性。作为一种广谱离子型受体拮抗剂，它能阻断兴奋性突触传递，并可能在兴奋性毒性条件下发挥神经保护作用。然而，由于该化合物主要用作研究工具，因此详细的体内疗效数据有限。其对NMDA受体的部分激动活性也增加了其体内作用的复杂性。
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| 酶活实验 |
顺式-PDA的体外检测包括利用电生理技术测量其对离子型谷氨酸受体的影响。对于NMDA受体活性，使用表达重组NMDA受体的非洲爪蟾卵母细胞或HEK293细胞，进行双电极电压钳或膜片钳记录。受体由谷氨酸和甘氨酸激活，并测量顺式-PDA对电流幅度的影响。对于AMPA受体和红藻氨酸受体，使用类似的方案和相应的激动剂。
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| 细胞实验 |
顺式-PDA的细胞学检测采用培养的神经元或脑片进行。在大鼠皮层脑片制备中，通过记录场兴奋性突触后电位（fEPSP）或群体放电来评估该化合物对突触传递的影响。该化合物的浓度范围为1至100 μM，并测量其对突触反应的影响。这些检测用于研究离子型谷氨酸受体在突触传递和可塑性中的作用。
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| 动物实验 |
顺式-PDA主要用于研究，因此其体内动物研究较为有限。该化合物已在癫痫动物模型中进行了抗惊厥活性研究。但其剂量和给药途径尚未得到充分记录。由于顺式-PDA是一种带电荷的分子，其穿过血脑屏障的能力可能有限，因此在体内研究中需要直接给药于中枢神经系统。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于顺式-PDA是一种研究化合物，并非用于治疗用途，因此其药代动力学数据有限。其分子量为173.17 g/mol。该化合物是一种极性水溶性二羧酸，这限制了其穿过血脑屏障的能力。在体内研究中，通常将其直接注入脑组织或脑脊液中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
顺式-PDA的毒理学数据有限。作为一种离子型谷氨酸受体拮抗剂，该化合物可能通过阻断兴奋性神经传递而引起神经系统效应。然而，目前尚未有详细的毒性研究报道。该化合物仅供实验室研究使用，操作时应遵循标准安全防护措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：2,3-哌啶二羧酸（注：已移至此处）。
顺式-PDA 是一种研究化合物，用作药理学工具，用于研究离子型谷氨酸受体功能。它能够阻断 NMDA、AMPA 和红藻氨酸受体，同时对 NMDA 受体具有部分激动剂活性，使其成为研究谷氨酸能神经传递的独特工具。该化合物尚未获准用于临床，仅供实验室研究使用。 |
| 分子式 |
C7H11NO4
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|---|---|
| 分子量 |
173.16
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| 精确质量 |
173.069
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| CAS号 |
46026-75-9
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| PubChem CID |
11957663
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.363g/cm3
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| 沸点 |
419.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
207.5ºC
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| 折射率 |
1.52
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| LogP |
-2.8
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| tPSA |
86.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
204
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1C[C@H]([C@H](NC1)C(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
PTLWNCBCBZZBJI-UHNVWZDZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H11NO4/c9-6(10)4-2-1-3-8-5(4)7(11)12/h4-5,8H,1-3H2,(H,9,10)(H,11,12)/t4-,5+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R)-piperidine-2,3-dicarboxylic acid
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| 别名 |
cisPDA; cis PDA; cis-PDA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7750 mL | 28.8750 mL | 57.7501 mL | |
| 5 mM | 1.1550 mL | 5.7750 mL | 11.5500 mL | |
| 10 mM | 0.5775 mL | 2.8875 mL | 5.7750 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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