| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ciwujianoside A1 does not have a single well-defined pharmacological target; it exhibits pleiotropic effects through modulation of multiple cellular pathways. Its anti-inflammatory activity is associated with the inhibition of LPS-induced nitric oxide production in macrophages. As a triterpenoid saponin, it may interact with cell membranes and modulate signaling pathways involved in inflammation, oxidative stress, and apoptosis. The compound is categorized as targeting "Others" in screening databases, indicating its multi-target nature. Further mechanistic studies are needed to fully elucidate its primary molecular targets.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Ciwujianoside A1 可通过抑制小鼠 RAW264.7 巨噬细胞中脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮生成,发挥抗炎活性。实验结果显示,该化合物的 IC50 值大于 50000.0 nM。此外,它还具有抗氧化特性,能够降低多种细胞模型中的氧化应激水平。虽然细胞实验已证实该化合物能够调节炎症反应和氧化应激标志物,但针对特定分子靶点的详细效力数据仍然有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,刺五加苷A1具有口服活性,并能增强刺五加苷E在大脑皮层的作用。动物模型研究已证实其具有适应原和保肝作用。该化合物的抗炎和抗氧化活性可转化为氧化应激相关疾病模型中的体内疗效。然而,现有文献中关于其体内药代动力学和药效学的具体数据报道尚不充分。需要开展进一步研究以全面阐明其体内疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
对于无细胞生化分析,可通过测定其在无细胞体系中抑制一氧化氮生成的能力来评估Ciwujianoside A1的抗炎活性,尽管该测定通常在细胞实验中进行。该化合物的抗氧化活性可通过无细胞自由基清除实验(例如DPPH或ABTS实验)进行评估,其中通过分光光度法测定其中和自由基的能力。其纯度(≥99%)和结构通过HPLC和NMR分析进行确认。该化合物通常溶解于DMSO中进行测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,Ciwujianoside A1 的活性测定通常包括用不同浓度的化合物处理小鼠 RAW264.7 巨噬细胞,随后用脂多糖 (LPS) 刺激以诱导炎症。培养基中一氧化氮的生成量采用 Griess 试剂测定。细胞毒性评估采用 MTT 等标准细胞活力检测方法,以确保观察到的抗炎作用并非由细胞死亡引起。该化合物通常溶于 DMSO,并用细胞培养基稀释至纳摩尔至微摩尔浓度范围。
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| 动物实验 |
已在啮齿动物模型中开展了刺五加苷A1的体内动物研究,以评估其适应原、保肝和抗炎作用。该化合物采用口服给药,并监测其对各种生理参数的影响。在研究其与刺五加苷E相互作用的研究中,该化合物被给药以评估其对大脑皮层功能的影响。然而,现有文献中并未详细记录包括具体给药方案和动物模型在内的详细实验方案。通常情况下,会采用评估适应原和保肝剂的标准方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
刺五加苷A1的药代动力学性质包括分子量为1221.38 g/mol,分子式为C59H96O26。该化合物纯度≥99%,可溶于DMSO(55 mg/mL,45.03 mM)。它具有口服活性,表明其口服生物利用度良好。该化合物粉末在-20℃下可稳定保存长达3年,在-80℃下溶剂中可稳定保存1年。目前文献中尚未广泛报道其详细的ADME参数,例如半衰期、Cmax和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中对刺五加苷A1的毒性特征描述尚不充分。作为一种源自刺五加的天然产物,它通常被认为在研究剂量下具有良好的安全性。标准的临床前安全性研究应包括在啮齿动物模型中进行急性和亚慢性毒性评估。该化合物仅供研究使用,不得用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施,包括使用个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,刺五加皂苷A1存在于白花菜(Caulophyllum thalictroides)、八角金盘(Fatsia japonica)以及其他有相关数据的生物体中。
刺五加皂苷A1是一种从刺五加(Acanthopanax senticosus,西伯利亚人参)叶片中分离得到的三萜皂苷,具有多种药理活性,包括抗氧化、抗炎、保肝、神经保护和适应原作用。它通过抑制LPS诱导的小鼠RAW264.7细胞中一氧化氮的产生(IC50 > 50000 nM)而表现出抗炎活性。该化合物具有口服活性,并能增强刺五加皂苷E在大脑皮层中的作用。刺五加皂苷A1是研究炎症、氧化应激和适应原机制的研究工具。它尚未进入临床试验,仅用于研究目的。 |
| 分子式 |
C59H96O26
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|---|---|
| 分子量 |
1221.38
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| 精确质量 |
1220.618
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| CAS号 |
120768-65-2
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| PubChem CID |
21607574
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-1.2
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| tPSA |
413
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
26
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
85
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| 分子复杂度/Complexity |
2370
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| 定义原子立体中心数目 |
32
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H](O[C@H]([C@@H]([C@H]2O)O)OC[C@@H]3[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O3)OC(=O)[C@@]45CC[C@@]6(C(=CC[C@H]7[C@]6(CC[C@@H]8[C@@]7(CC[C@@H](C8(C)C)O[C@H]9[C@@H]([C@H]([C@H](CO9)O)O)O[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O1)CO)O)O)O)C)C)[C@@H]4CC(CC5)(C)C)C)O)O)O)CO)O)O)O
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| InChi Key |
JYQWZASHCQTVLM-AQYGZFFOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C59H96O26/c1-24-34(63)38(67)42(71)49(78-24)83-46-29(21-61)80-48(45(74)41(46)70)77-23-30-37(66)40(69)44(73)51(81-30)85-53(75)59-17-15-54(2,3)19-26(59)25-9-10-32-56(6)13-12-33(55(4,5)31(56)11-14-58(32,8)57(25,7)16-18-59)82-52-47(35(64)27(62)22-76-52)84-50-43(72)39(68)36(65)28(20-60)79-50/h9,24,26-52,60-74H,10-23H2,1-8H3/t24-,26-,27-,28+,29+,30+,31-,32+,33-,34-,35-,36+,37+,38+,39-,40-,41+,42+,43+,44+,45+,46+,47+,48+,49-,50-,51-,52-,56-,57+,58+,59-/m0/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R,4S,5S,6R)-6-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-5-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxymethyl]-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl] (4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aR,14bS)-10-[(2S,3R,4S,5S)-4,5-dihydroxy-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8187 mL | 4.0937 mL | 8.1875 mL | |
| 5 mM | 0.1637 mL | 0.8187 mL | 1.6375 mL | |
| 10 mM | 0.0819 mL | 0.4094 mL | 0.8187 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。