| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Clenbuterol (NAB-365) 是一种选择性 β2-肾上腺素能激动剂（β2/β1 比率 = 4.0）。克伦特罗强烈抑制响应脂多糖 (LPS) 释放的 TNF-α 和 IL-1β。克伦特罗可以抑制炎症过程[2]。在 24 或 48 小时的持续时间内，克仑特罗 (10-200 µM) 会降低 C2C12 成肌细胞的活力。 100 µM 克伦特罗可显着减少 DNA 合成。当暴露于 100 µM 克仑特罗 12 小时时，处于 G0/G1 期的细胞百分比会上升。克仑特罗治疗可延迟细胞周期进程。在 C2C12 成肌细胞中，克仑特罗 (100 µM) 会导致细胞周期停滞，但不会导致细胞凋亡[3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在年轻的 Mecp2 缺失 (Mecp2−/y) 雄性小鼠中，克伦特罗治疗可改善运动协调性，恢复呼吸功能和社会认知缺陷，并提高生存率[4]。一种支气管扩张剂是克伦特罗。五匹马接受气管内克仑特罗（90 µg）。治疗后 10 分钟，血清浓度达到峰值，约为 230 pg/mL，然后在 30 分钟内降至约 50 pg/mL，此后下降速度要慢得多。该血清测试可用于识别比赛开始前气管内施用的克伦特罗[5]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： C2C12 细胞。 测试浓度：0、10、100 和 200 µM。 孵化持续时间：24 和 48 小时。 实验结果：治疗降低了 C2C12 细胞的活力 24 和 48 小时。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 Mecp2−/y 和雌性 Mecp2−/+ 小鼠[4]
剂量：5 或 0.1 mg/kg。 给药途径：腹腔注射；每日一次，连续 5 天，然后停药 2 天，每周重复一次。 实验结果：在测试的第二天（而非第一天）表型显著改善，表明对 Mecp2 基因敲除小鼠的运动协调性有轻微影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服吸收率 89-98% 生物半衰期 36-39 小时 |
| 参考文献 |
[1]. Gilad Barnea, et al. The genetic design of signaling cascades to record receptor activation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jan 8;105(1):64-9.
[2]. Olga Witkowska-Piłaszewicz, et al. The Effect of the Clenbuterol-β2-Adrenergic Receptor Agonist on the Peripheral Blood Mononuclear Cells Proliferation, Phenotype, Functions, and Reactive Oxygen Species Production in Race Horses In Vitro. Cells. 2021 Apr [3]. Min Chen, et al. Clenbuterol Induces Cell Cycle Arrest in C2C12 Myoblasts by Delaying p27 Degradation through β-arrestin 2 Signaling. Int J Biol Sci. 2017 Oct 17;13(10):1341-1350. [4]. Nikolaos Mellios, et al. β2-Adrenergic receptor agonist ameliorates phenotypes and corrects microRNA-mediated IGF1 deficits in a mouse model of Rett syndrome. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jul 8;111(27):9947-52. [5]. A F Lehner, et al. Clenbuterol in the horse: confirmation and quantitation of serum clenbuterol by LC-MS-MS after oral and intratracheal administration. J Anal Toxicol. May-Jun 2001;25(4):280-7. |
| 其他信息 |
克仑特罗是一种取代苯胺，即2,6-二氯苯胺，其中4位上的氢被2-(叔丁基氨基)-1-羟乙基取代。它具有支气管扩张剂、β-肾上腺素能激动剂和拟交感神经剂的作用。它属于乙醇胺类、伯芳胺类、仲胺类化合物、氨基醇类、取代苯胺类和二氯苯类化合物。它是克仑特罗(1+)的共轭碱。
一种取代苯氨基乙醇，在极低剂量下具有β-2肾上腺素能激动剂活性。它用于治疗哮喘的支气管扩张。 克仑特罗是一种取代苯氨基乙醇，也是一种长效β-2肾上腺素能激动剂，具有拟交感神经活性。克仑特罗选择性地与支气管平滑肌中的β2肾上腺素能受体结合并激活它们，从而刺激腺苷酸环化酶的活性，该酶催化三磷酸腺苷 (ATP) 转化为环磷酸腺苷 (cAMP)。细胞内cAMP水平升高可导致平滑肌松弛。此外，克仑特罗还能刺激中枢神经系统 (CNS)，由于其β2和β1肾上腺素能活性，可导致血压和心率升高。该药物还可能由于尚未明确的机制而发挥合成代谢或抗分解代谢作用。 一种取代的苯氨基乙醇，在极低剂量下具有β2肾上腺素能激动剂的特性。它被用作哮喘的支气管扩张剂。 另见：盐酸克仑特罗（有盐形式）。 (S)-克仑特罗（注释已移至此处）。 药物适应症 用于治疗哮喘患者的支气管扩张。 作用机制 克仑特罗是一种β2受体激动剂，在某些结构方面与沙丁胺醇相似。β2受体激动剂可刺激腺苷酸环化酶活性，最终导致支气管平滑肌松弛。 药效学 克仑特罗是一种取代的苯氨基乙醇，在极低剂量下具有β2肾上腺素能激动作用。它用作哮喘的支气管扩张剂。尽管克仑特罗已在一些国家获准使用，但截至2006年秋季，它并非美国食品药品监督管理局（FDA）批准的任何治疗药物的成分。 |
| 分子式 |
C12H18CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
277.189
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| 精确质量 |
276.079
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| CAS号 |
37148-27-9
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| 相关CAS号 |
Clenbuterol hydrochloride;21898-19-1
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| PubChem CID |
2783
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
404.9±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
174-175.5
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| 闪点 |
198.7±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
2.61
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| tPSA |
58.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
233
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C)NCC(C1=CC(=C(C(=C1)Cl)N)Cl)O
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| InChi Key |
STJMRWALKKWQGH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H18Cl2N2O/c1-12(2,3)16-6-10(17)7-4-8(13)11(15)9(14)5-7/h4-5,10,16-17H,6,15H2,1-3H3
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| 化学名 |
1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol
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| 别名 |
Clenbuterol PlanipartNAB 365 P 5369
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6076 mL | 18.0382 mL | 36.0763 mL | |
| 5 mM | 0.7215 mL | 3.6076 mL | 7.2153 mL | |
| 10 mM | 0.3608 mL | 1.8038 mL | 3.6076 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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