Clopidol

别名: BRN 1527826; BRN-1527826; Clopidol; 2971-90-6; 3,5-dichloro-2,6-dimethylpyridin-4-ol; Meticlorpindol; Coyden; Lerbek; Coccidiostat C; Metichlorpindol; BRN1527826; Clopidolo; HSDB 7907; HSDB-7907; HSDB7907; Lerbek; Methylchloropindol 氯羟吡啶; 3,5-二氯-2,6-二甲基-4-羟基吡啶; 氯吡醇; 氯吡多; 二氯二甲吡啶酚; 氯吡多标准品;氯吡多,氯羟吡啶标准品;氯羟吡啶 兽用; 3,5-二氯-2,6-二甲基吡啶-4-酮; 二氯二甲吡啶酚 标准品; 克球酚; 氯羟吡啶, Clopidol ,分析标准品
目录号: V16473 纯度: ≥98%
Clopidol(BRN 1527826;HSDB7907;Lerbek;WR-61112)是一种有效的球虫抑制剂,用于兽药治疗寄生虫感染。
Clopidol CAS号: 2971-90-6
产品类别: Influenza Virus
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1g
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产品描述
氯吡多(BRN 1527826;HSDB7907;Lerbek;WR-61112)是一种强效的抗球虫药,在兽医学中用于治疗寄生虫感染。作为一种抗球虫药,它常被用作饲料添加剂,以控制鸡的球虫病。氯吡多可抑制柔嫩艾美耳球虫卵囊的孢子化。氯吡多(Coyden)是一种非常有效的抗球虫药,在禽类养殖业中用于预防和治疗球虫病,这是一种影响鸡肠道的寄生虫病。它是一种白色至浅棕色的结晶固体,化学式为C7H7Cl2NO。氯吡多是4-吡啶醇衍生物,具体来说是3,5-二氯-2,6-二甲基-4-吡啶醇。
生物活性&实验参考方法
靶点
Plasmodium;Coccidia
The primary target of Clopidol is the coccidian parasite, specifically Eimeria species that cause coccidiosis in poultry. It acts as a coccidiostat, preventing the growth and reproduction of the parasites in the intestinal tract. The exact molecular mechanism of action is not fully characterized but involves interference with the parasite's metabolic processes.
体外研究 (In Vitro)
在低微摩尔浓度范围内,氯吡多对阿托伐醌(FCR3)和氯喹(W2)耐药的恶性疟原虫株有效[3]。体外研究表明,氯吡多对艾美球虫属具有抗球虫活性。它能抑制细胞培养中寄生虫的生长和繁殖。该化合物的活性已在多种体外模型中得到证实。
体内研究 (In Vivo)
氯吡多(31.25-93.75 mg/kg 饲料;口服,连续10天)可降低柔嫩艾美耳球虫卵囊的孢子化速率[2]。
在体内,氯吡多作为饲料添加剂被广泛用于家禽养殖业,以预防和治疗球虫病。它被添加到家禽饲料中,以抑制致病寄生虫的生长。该化合物能有效降低鸡球虫病的发生率和严重程度。
酶活实验
由于氯吡多尔是一种抗球虫药而非直接酶抑制剂,因此通常不进行体外酶或受体结合试验。其活性评估主要通过基于细胞或生物体的试验进行。该化合物抑制艾美球虫生长的能力则在寄生虫培养中进行评估。
细胞实验
本研究考察了目前日本常用的饲料添加剂抗球虫药对柔嫩艾美球虫卵囊孢子化的影响。将莫能菌素、盐霉素、拉沙洛西、氨丙罗利加乙帕酯、氨丙罗利加乙帕酯加磺胺喹啉、氯吡多或尼卡巴嗪以推荐用量或其一半的剂量,通过饲料连续饲喂鸡只。接种后7-8天收集粪便中排出的卵囊,并进行曝气以观察孢子化情况。结果发现,接种后4-7天给予62.5 mg/kg氯吡多时,孢子化率较低。根据体重增加、饲料转化率、盲肠肉眼病变评分和接种后7天的卵囊计数,这些卵囊的感染性与对照组卵囊相当。研究结果表明,第二裂殖生殖和配子生殖对氯吡啶醇敏感,卵囊孢子化即可证实这一点,但这些孢子化卵囊的感染性不受影响[2]。
体外细胞试验采用艾美球虫属培养物进行氯吡啶醇的检测。将寄生虫在化合物存在下培养,并评估其生长和繁殖情况。通过测量寄生虫数量的减少来确定化合物的抗球虫活性。
动物实验
本研究建立了一种高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)方法,用于测定鸡肉组织中氯吡多残留量。样品用乙腈提取。提取液经氧化铝柱净化,再经阴离子交换柱净化。氯吡多在Intertsil色谱柱(150 cm×4.6 mm)上分离,流动相为乙腈-水(20:80)。氯吡多通过分子量进行定性鉴定,并通过选择离子监测模式在190 m/z处进行定量测定。在三种基质(鸡肉、肝脏和肾脏)中添加0.010至10.0 mg/kg的氯吡多,回收率及相对标准偏差(RSD)范围为91.6±10.1%至97.3±5.7%。检测限为 0.005 mg/kg,定量限为 0.010 mg/kg。[1]
氯吡多尔的体内动物实验采用家禽球虫病模型进行。鸡感染艾美球虫属球虫后,在饲料中添加氯吡多尔进行治疗。通过测量卵囊排出量、肠道病变和死亡率的减少情况来评估该化合物的疗效。
药代性质 (ADME/PK)
氯吡多尔的药代动力学(PK)特性表明,其分子量为192.1,分子式为C7H7Cl2NO。它是一种白色至浅棕色的结晶性固体,熔点高于320°C,几乎不溶于水。该化合物通过饲料添加到家禽中。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
大鼠口服LD50:18 g/kg Merck Index; 《化学品、药物和生物制品百科全书》,第11版,新泽西州拉韦,07065,默克公司,1989年,11(375),1989
兔口服LD50:>8 g/kg 《阈限和生物暴露指数文献》,第5版,美国俄亥俄州辛辛那提,6(324),1991
豚鼠口服LD50:>8 g/kg 《阈限和生物暴露指数文献》,第5版,美国俄亥俄州辛辛那提,6(324),1991
非人类毒性值

大鼠口服LD50:18 g/kg / 建议零售价:18,000氯吡多尔的毒理学数据表明,其对哺乳动物的急性毒性较低。大鼠口服LD50为18 g/kg。它可能刺激眼睛、皮肤、鼻子和喉咙。该化合物固体不可燃,但粉尘与空气混合并点燃时可能迅速燃烧或爆炸。
参考文献

[1]. Determination of clopidol residues in chicken tissues by high-performance liquid chromatography-mass spectrometry. J Chromatogr A. 2000 Jun 16;882(1-2):85-8.

[2]. Effects of clopidol on sporulation and infectivity of Eimeria tenella oocysts. Vet Parasitol. 1991 Jan;38(1):55-60.

[3]. Design, synthesis and structure-activity relationships of (1H-pyridin-4-ylidene)amines as potential antimalarials. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 1;19(13):3476-80.

其他信息
氯吡达苯是一种白色至浅棕色结晶固体,熔点320℃,几乎不溶于水。用于家禽,预防病原寄生虫的生长。氯吡达苯是一种氯吡啶类化合物,是一种非常有效的家禽抗球虫药。另见:氯吡达苯;林可霉素(成分);杆菌肽锌;氯吡达苯(成分);班贝霉素。氯吡达苯(成分)……查看更多……
治疗用途
治疗类别(兽用):抗球虫药
用作家禽抗球虫药。
氯吡达苯主要具有抗球虫作用,仅对柔嫩艾美球虫的孢子期有效。
用途(兽用):仅限肉鸡:用作由施氏白细胞球虫引起的白细胞球虫病的辅助预防治疗。
兽用药品:肉鸡和育成鸡:用作辅助药物,预防肉鸡和笼养蛋鸡及育成鸡由柔嫩艾美球虫、坏死艾美球虫、假艾美球虫、巨型艾美球虫、布鲁氏艾美球虫和奇异艾美球虫引起的球虫病。
其他信息:氯吡啶醇又名可伊登和3,5-二氯-2,6-二甲基-4-吡啶醇。它是一种非常有效的家禽抗球虫药。该化合物用于家禽,以防止致病寄生虫的生长。其CAS号为2971-90-6。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C7H7CL2NO
分子量
192.03
精确质量
190.99
元素分析
C, 43.78; H, 3.67; Cl, 36.92; N, 7.29; O, 8.33
CAS号
2971-90-6
PubChem CID
18087
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
318.4±37.0 °C at 760 mmHg
熔点
>320℃
闪点
146.4±26.5 °C
蒸汽压
0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率
1.578
LogP
1.24
tPSA
32.86
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
11
分子复杂度/Complexity
252
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1C(C(=C(C([H])([H])[H])N([H])C=1C([H])([H])[H])Cl)=O
InChi Key
ZDPIZLCVJAAHHR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C7H7Cl2NO/c1-3-5(8)7(11)6(9)4(2)10-3/h1-2H3,(H,10,11)
化学名
3,5-dichloro-2,6-dimethylpyridin-4-ol
别名
BRN 1527826; BRN-1527826; Clopidol; 2971-90-6; 3,5-dichloro-2,6-dimethylpyridin-4-ol; Meticlorpindol; Coyden; Lerbek; Coccidiostat C; Metichlorpindol; BRN1527826; Clopidolo; HSDB 7907; HSDB-7907; HSDB7907; Lerbek; Methylchloropindol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
4-Methylpyridine : ~3 mg/mL
0.1 M NaOH: ~26 mg/mL (~135.39 mM)
DMSO : ~1 mg/mL ( ~5.2 mM )
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2075 mL 26.0376 mL 52.0752 mL
5 mM 1.0415 mL 5.2075 mL 10.4150 mL
10 mM 0.5208 mL 2.6038 mL 5.2075 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们