| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
一种可能的抗关节炎药物是clozic。当 RHMC 细胞培养物暴露于高于 50 μM 的 clozic 浓度时，以剂量依赖性方式产生较少的基质蛋白。 Clozic 以剂量依赖性方式抑制 RHMC 细胞培养物的生长。 Clozic 对 RHMC 细胞的增殖具有可逆的抗增殖作用。在 RHMC 细胞培养物中暴露于 500 μM Clozic 三天后，从这些培养物中获得的培养基中的乳酸脱氢酶 (LDH) 水平与对照细胞培养物没有显着差异 [1]。
- 对免疫细胞和滑膜细胞的抗增殖活性：Clozic剂量依赖性抑制刀豆蛋白A（Con A）刺激的大鼠胸腺细胞增殖，IC50=25 μM；同时抑制脂多糖（LPS）刺激的大鼠脾淋巴细胞（IC50=30 μM）和人类类风湿关节炎（RA）滑膜成纤维细胞（IC50=40 μM）的增殖[1] - 抑制胸腺嘧啶掺入：3H-胸腺嘧啶掺入实验中，Clozic（10-100 μM）处理Con A刺激的胸腺细胞72小时后，DNA合成量较刺激对照组分别降低35%（25 μM）、62%（50 μM）和80%（100 μM）；对LPS刺激的淋巴细胞也有类似抑制效果（25 μM降低30%，50 μM降低58%）[1] - 对静息细胞无显著细胞毒性：浓度高达100 μM时，Clozic对未刺激的胸腺细胞、脾淋巴细胞或正常人成纤维细胞无明显细胞毒性（细胞存活率＞90%）[1] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
- 改善大鼠佐剂诱导关节炎：弗氏完全佐剂诱导关节炎的雄性Lewis大鼠，从佐剂注射后第10天开始，口服Clozic（25 mg/kg、50 mg/kg），每日一次，连续14天。50 mg/kg剂量下，爪肿胀较溶媒对照组减轻65%，关节活动度改善；组织学检查显示，治疗组大鼠滑膜增生、炎症细胞浸润和软骨侵蚀均减轻[1]
- 抑制全身性炎症：Clozic（50 mg/kg）处理可降低关节炎大鼠血清中炎症介质水平（文献未明确具体介质），并减少循环中活化淋巴细胞数量[1] - 动物耐受性：有效剂量（25-50 mg/kg）处理14天期间，大鼠无显著体重下降或明显毒性症状（嗜睡、胃肠道不适）[1] |
| 细胞实验 |
- 淋巴细胞增殖实验：分离大鼠胸腺细胞或脾淋巴细胞，以2×10⁵个细胞/孔接种到96孔板，用Con A（5 μg/mL）或LPS（10 μg/mL）刺激，同时加入Clozic（10-100 μM）孵育72小时。收获前18小时加入3H-胸腺嘧啶，通过检测放射性强度量化DNA合成，计算IC50[1]
- 滑膜成纤维细胞增殖实验：从滑膜组织中分离人类RA滑膜成纤维细胞，以5×10³个细胞/孔接种到96孔板，Clozic（10-100 μM）处理96小时后，通过比色法（基于细胞代谢活性）评估细胞增殖，确定IC50[1] - 细胞毒性实验：未刺激的胸腺细胞、脾淋巴细胞或正常人成纤维细胞接种到96孔板，Clozic（10-100 μM）处理72小时后，比色法检测细胞活力以评估毒性[1] |
| 动物实验 |
佐剂诱导关节炎模型：雄性Lewis大鼠（180-200 g）右后爪皮内注射弗氏完全佐剂（0.1 mL）以诱导关节炎。大鼠随机分为溶剂对照组、25 mg/kg氯唑组和50 mg/kg氯唑组（每组n=6）[1]
- 药物制剂及给药：将氯唑悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中制备口服制剂。于佐剂注射后第10天（关节炎症状出现时）开始给药，每日一次，持续14天。对照组给予等体积的0.5% CMC-Na溶液[1] - 疗效评价：每3天使用体积描记器测量爪体积以评估肿胀情况。治疗结束后，将大鼠处死，切取后爪关节进行组织学分析（滑膜增生、炎症浸润、软骨损伤评分）[1] |
| 参考文献 |
[1]. Foster SJ, et al. Anti-proliferative properties of Clozic, a disease-modifying anti-arthritic agent. Biochem Pharmacol. 1983 Feb 1;32(3):461-7
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| 其他信息 |
氯布扎利特属于联苯类化合物和有机氯化合物。
- 化学分类：氯布扎利特是一种疾病修饰性抗关节炎药物（DMARD），其化学结构被归类为[文献中未具体说明的特定骨架]小分子[1] - 作用机制：该化合物主要通过抑制活化免疫细胞（胸腺细胞、淋巴细胞）和滑膜成纤维细胞的增殖发挥其抗关节炎作用，这些细胞是类风湿性关节炎中滑膜炎症和关节损伤的关键介质。 1983 年的研究并未确定确切的分子靶点 [1] - 治疗适应症：作为一种疾病修饰剂，针对类风湿性关节炎的潜在炎症和增殖过程进行治疗研究 [1] - 研究背景：这项 1983 年的研究是早期对 Clozic 抗增殖和抗关节炎特性的研究之一，提供了其通过抑制关节炎关节中异常细胞增殖来治疗类风湿性关节炎的潜在临床前证据 [1] |
| 分子式 |
C17H17O3CL
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|---|---|
| 分子量 |
304.76808
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| 精确质量 |
304.087
|
| CAS号 |
22494-47-9
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| PubChem CID |
71697
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.218g/cm3
|
| 沸点 |
472ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
239.2ºC
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| 蒸汽压 |
1.03E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
|
| LogP |
4.386
|
| tPSA |
46.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
340
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(OCC1=CC=C(C2=CC=C(Cl)C=C2)C=C1)C(O)=O
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| InChi Key |
UGOFYAXVVVXMQT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H17ClO3/c1-17(2,16(19)20)21-11-12-3-5-13(6-4-12)14-7-9-15(18)10-8-14/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,19,20)
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| 化学名 |
2-[[4-(4-chlorophenyl)phenyl]methoxy]-2-methylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2812 mL | 16.4058 mL | 32.8116 mL | |
| 5 mM | 0.6562 mL | 3.2812 mL | 6.5623 mL | |
| 10 mM | 0.3281 mL | 1.6406 mL | 3.2812 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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