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CMP8

别名: CMP 8 CMP-8 CMP8
目录号: V13528 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CMP8 (CMP-8) 是 ERLBD（雌激素受体配体结合域）的新型有效配体。
CMP8 CAS号: 851107-28-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
CMP8 (CMP-8) 是一种新型高效的雌激素受体配体结合域 (ERLBD) 配体。它与 ERLBD 的结合 IC50 值分别为：MGERα 29 nM，MGRERα 41 nM，hERα 1100 nM，hERβ 2200 nM。
CMP8 (CAS#: 851107-28-3) 是一种新型高效的雌激素受体配体结合域 (ERLBD) 配体。其分子式为 C28H30ClNO3，分子量为 463.99 g/mol。CMP8 是一种选择性雌激素受体配体，专门设计用于与突变型雌激素受体配体结合域结合。它被用作“凸起和孔洞”技术中的化学工具，用于研究单个蛋白质亚型，因为家族同源性会使解释变得复杂。
生物活性&实验参考方法
靶点
CMP8's primary target is the estrogen receptor (ER), specifically the mutant estrogen receptor ligand binding domain (ERLBD). It binds to the ERLBD with IC50 values of 29 nM for MGERα, 41 nM for MGRERα, 1100 nM for human ERα (hERα), and 2200 nM for human ERβ (hERβ). This selectivity profile makes it a valuable tool for studying the function of specific estrogen receptor isoforms and mutants.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，CMP8 是一种选择性雌激素受体配体，能以高亲和力与突变型 ERLBD 结合。其对 MGERα 和 MGRERα 的 IC50 值分别为 29 nM 和 41 nM，表明其对这些突变受体具有强效活性。而其对野生型 hERα (IC50 = 1100 nM) 和 hERβ (IC50 = 2200 nM) 的亲和力则显著降低，进一步证实了其对突变受体的选择性。
体内研究 (In Vivo)
雄性Balb-c小鼠腹腔注射4 mg/kg CMP8（化合物20h）。4小时后，Cmax为0.5 µM，30分钟后，血浆浓度为哺乳动物细胞EC50的1.5倍[1][2]。
所提供的搜索结果中未详细列出CMP8的具体体内活性数据。作为研究雌激素受体功能的工具，其作用主要在细胞和生化系统中进行研究。体内研究可能需要对动物模型进行给药，以评估其对雌激素受体信号传导的影响及其在雌激素相关疾病中的潜在作用。
酶活实验
CMP8 的体外活性通过放射性配体结合试验进行评估。在这些试验中，将雌激素受体配体结合域 (ERLBD) 与放射性标记的雌激素（例如 [3H]雌二醇）在不同浓度的 CMP8 存在下孵育。通过测量放射性标记配体的置换情况来计算抑制常数 (Ki) 或 IC50。CMP8 对不同 ER 亚型（例如 MGERα、MGRERα、hERα、hERβ）的选择性通过分别对每种亚型进行结合试验来评估。
细胞实验
细胞实验中，使用表达野生型或突变型雌激素受体的细胞系。将细胞培养于雌激素缺乏的培养基中，并用不同浓度的CMP8（通常为0.1 nM至10 µM）处理不同时间（例如24-48小时）。通过定量实时PCR检测雌激素反应基因（例如pS2、孕激素受体）的表达，或使用雌激素反应元件（ERE）驱动的荧光素酶报告基因进行检测，来评估雌激素受体信号的激活情况。使用MTT法或细胞计数法评估对细胞增殖的影响。
动物实验
现有检索结果中，关于CMP8的体内研究资料并不丰富。如果开展此类研究，很可能需要通过腹腔注射或口服途径将该化合物施用于动物模型（例如小鼠）。该化合物将配制于合适的溶剂中（例如DMSO或DMSO与玉米油的混合物）。研究人员将采集组织样本（例如子宫、乳腺、骨骼），以评估雌激素受体信号传导及其对雌激素反应性组织的影响。
药代性质 (ADME/PK)
所提供的搜索结果中没有关于CMP8的具体药代动力学数据。作为一种分子量为463.99 g/mol的小分子，预计其具有良好的细胞渗透性。其溶解度和稳定性需要进一步研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
所提供的搜索结果中没有关于CMP8的具体毒性数据。作为一种在细胞实验中以低浓度使用的研究化合物，它通常被认为具有较低的毒性。然而，在实验室处理该化合物时，仍应采取标准的安全预防措施。
参考文献
[1]. Miyazaki Y, et al. Destabilizing domains derived from the human estrogen receptor. J Am Chem Soc. 2012 Mar 7;134(9):3942-5.
[2]. Kinzel O, et al. A structure-guided approach to an orthogonal estrogen-receptor-based gene switch activated by ligands suitable for in vivo studies. J Med Chem. 2006 Sep 7;49(18):5404-7.
其他信息
CMP8 是一种用于研究雌激素受体功能的研究工具，尤其适用于“凸起与空洞”技术。该技术允许研究人员通过在特定蛋白质中引入突变（“空洞”）来研究该蛋白质亚型的功能，该突变可与互补配体（“凸起”）选择性结合。CMP8 是一种配体，旨在与突变型雌激素受体结合，从而在不影响野生型受体的情况下选择性地调节突变型受体的活性。它并非药物，仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C33H34CLNO3
分子量
528.08
精确质量
527.222
CAS号
851107-28-3
PubChem CID
16082575
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
703.5±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
379.3±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率
1.667
LogP
8.38
tPSA
49.8
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
38
分子复杂度/Complexity
852
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1C=CC(=CC=1)CC12CCC(C(C3C=CC(=CC=3)OCCN3CCCCC3)=C1C1C=CC(=CC=1C2)O)=O
InChi Key
YHOXIEXEPIIKMD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C33H34ClNO3/c34-26-8-4-23(5-9-26)21-33-15-14-30(37)31(32(33)29-13-10-27(36)20-25(29)22-33)24-6-11-28(12-7-24)38-19-18-35-16-2-1-3-17-35/h4-13,20,36H,1-3,14-19,21-22H2
化学名
9a-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-2,9-dihydro-1H-fluoren-3-one
别名
CMP 8 CMP-8 CMP8
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8937 mL 9.4683 mL 18.9365 mL
5 mM 0.3787 mL 1.8937 mL 3.7873 mL
10 mM 0.1894 mL 0.9468 mL 1.8937 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • NIH 3T3 cells stably transduced with the indicated YFP-ERLBD fusions derived from error-prone PCR were either mock-treated or treated with 3 μM CMP8 for 24 hr and YFP expression was monitored by analytical flow cytometry.[1].Miyazaki Y, et al. Destabilizing domains derived from the human estrogen receptor. J Am Chem Soc. 2012 Mar 7;134(9):3942-5.

  • Flow cytometry data of the kinetics of ERLBD-DD. a) NIH 3T3 cells stably expressing YFP-ER50 fusions were either treated with 3 μM CMP8 or 10 μM 4OHT, and increases in fluorescence were monitored. b) Cells were treated with ligand for 24 hr at which point the cells were washed with media to remove ligand, and decreases in fluorescence were monitored.[1].Miyazaki Y, et al. Destabilizing domains derived from the human estrogen receptor. J Am Chem Soc. 2012 Mar 7;134(9):3942-5.

  • NIH 3T3 cells stably expressing YFP-ER50 fusions were treated with 10 μM 4OHT or 3 μM CMP8 for 24 hr. Cells were then washed with media and treated with 10 μM MG132 (M), 2 μM bortezomib (B) or 100 μM chloroquine (C) for 4 hr. Fluorescence was monitored using flow cytometry.[1].Miyazaki Y, et al. Destabilizing domains derived from the human estrogen receptor. J Am Chem Soc. 2012 Mar 7;134(9):3942-5.
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