Cnidicin

别名: 蛇床素;4,9-双[(3-甲基-2-丁烯-1-基)氧基]-7H-呋喃并[3,2-g][1]苯并吡喃-7-酮
目录号: V32867 纯度: ≥98%
Cnidicin 是一种香豆素,可以抑制肥大细胞脱颗粒和 RAW 264.7 细胞一氧化氮 (NO) 的产生。
Cnidicin CAS号: 14348-21-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
Cnidicin 是一种香豆素,可以抑制肥大细胞脱颗粒和 RAW 264.7 细胞一氧化氮 (NO) 的产生。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
以剂量依赖性方式,蛇床素显着抑制活化的RAW264.7细胞中一氧化氮的产生(IC50=7.5μM)和培养的RBL-2H3细胞中β-己糖胺酶的释放(IC50=25μM)。 1]。
Cnidicin 能够显著地、剂量依赖性地抑制由IgE致敏的RBL-2H3肥大细胞释放β-己糖胺酶,其IC50值为25 ± 2.1 μM,与抗过敏药物氮䓬斯汀 (IC50 26 ± 3.2 μM) 效果相当。[1]
Cnidicin 能够显著地、剂量依赖性地抑制脂多糖 (LPS) 激活的RAW264.7小鼠巨噬细胞产生一氧化氮 (NO),其IC50值为7.5 ± 1.4 μM。在相同条件下,阳性对照地塞米松的IC50约为0.1 μM。[1]
免疫印迹分析证实,Cnidicin 能够抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 蛋白的表达。[1]
Cnidicin 一同分离出的其他五种香豆素类化合物(异欧前胡素、欧前胡素、氧化前胡素、比克白芷素、水合氧化前胡素)在30 μM浓度下对β-己糖胺酶的释放未显示出显著抑制作用。[1]
细胞实验
β-己糖胺酶释放实验: RBL-2H3细胞用0.5 μg/ml IgE处理过夜。次日早晨,细胞在存在或不存在测试化合物的情况下,用1 μg/ml DNP-BSA刺激以引发脱颗粒。测定上清液中β-己糖胺酶的释放量。抑制率计算公式为:(处理组 – 空白组 – 自发释放组) / (对照组 – 空白组 – 自发释放组)。对照组:不加测试材料的过敏原-IgE反应。处理组:加入测试材料的过敏原-IgE反应。空白组:仅加入测试材料和底物。自发释放组:不引发过敏原-IgE反应且不加测试材料。测试化合物溶于DMSO,最终DMSO浓度调整为0.05%。[1]
一氧化氮生成实验: RAW264.7细胞在存在或不存在测试化合物的情况下,用1 μg/ml LPS刺激24小时。使用格里斯试剂测定培养上清中亚硝酸盐 (NO2-) 的含量,以反映NO的生成量。NO生成百分比计算公式为:(处理组 – 空白组 – 自发组) / (对照组 – 空白组 – 自发组)。对照组:仅用LPS处理的细胞。处理组:用LPS和测试材料处理的细胞。空白组:仅加入测试材料和格里斯试剂。自发组:仅加入格里斯试剂。测试化合物溶于DMSO,最终DMSO浓度调整为0.025%。[1]
iNOS免疫印迹: RAW264.7细胞单独用1 μg/ml LPS或与 Cnidicin 共同处理24小时。细胞通过冻融循环裂解并离心。取含20 μg蛋白的上清液进行8% SDS-PAGE凝胶电泳分析,然后使用iNOS抗体进行免疫印迹。[1]
参考文献

[1]. Cnidicin, a coumarin, from the root of Angelica koreana, inhibits the degranulation of mast cell and the NO generation in RAW 264.7 cells. Planta Med. 2001 Mar;67(2):172-4.

其他信息
已有报道称,在大叶欧芹(Ostericum grosseserratum)中发现了蛇麻素,并有相关数据报道。
蛇麻素是一种香豆素类化合物,是从当归(Angelica koreana,伞形科)根的甲醇提取物的己烷可溶部分中分离得到的。[1]
该研究以活性为导向,首先观察到根提取物能够抑制培养的肥大细胞脱颗粒。[1]
蛇麻素被鉴定为体外观察到的抗过敏(抑制肥大细胞脱颗粒)和抗炎(抑制NO生成和iNOS表达)作用的活性成分。[1]
文献中提供了蛇麻素及其从同一植物中分离得到的五种相关香豆素的化学结构。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H22O5
分子量
354.3964
精确质量
354.146
CAS号
14348-21-1
PubChem CID
10043694
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
519.0±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
267.7±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率
1.580
LogP
6.07
tPSA
61.81
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
598
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HJMDOAWWVCOEDW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H22O5/c1-13(2)7-10-23-18-15-5-6-17(22)26-20(15)21(25-11-8-14(3)4)19-16(18)9-12-24-19/h5-9,12H,10-11H2,1-4H3
化学名
4,9-bis(3-methylbut-2-enoxy)furo[3,2-g]chromen-7-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~282.17 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8217 mL 14.1084 mL 28.2167 mL
5 mM 0.5643 mL 2.8217 mL 5.6433 mL
10 mM 0.2822 mL 1.4108 mL 2.8217 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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