| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Colesevelam targets bile acids in the gastrointestinal tract. It acts as a bile acid sequestrant, binding to bile acids and preventing their reabsorption from the intestine. This leads to increased bile acid synthesis from cholesterol in the liver, which reduces hepatic cholesterol levels and upregulates LDL receptors, resulting in decreased circulating LDL cholesterol. The compound has a higher affinity for glycocholic acid than other bile acid sequestrants.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸考来维仑能与混合胆汁酸溶液中的胆汁酸结合。结合数据显示，每克聚合物可结合约3毫摩尔的胆汁酸。与其他胆汁酸螯合剂相比，盐酸考来维仑在体外对甘氨胆酸具有更高的亲和力。由于该化合物不被肠道吸收，因此不具有直接的细胞效应。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸考来维仑可作为饮食和运动的辅助疗法，用于降低原发性高脂血症患者升高的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。它还可用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制，包括与他汀类药物联合使用。该化合物平均可降低血清LDL-C水平15-20%。
|
| 酶活实验 |
盐酸考来维仑的体外结合试验是将聚合物与混合胆汁酸溶液孵育。离心后，通过定量上清液中未结合的胆汁酸来测定结合的胆汁酸量。结合能力以每克聚合物结合的胆汁酸毫摩尔数表示（约3 mmol/g）。
|
| 细胞实验 |
由于考来维仑盐酸盐是一种不被吸收的聚合物，其作用发生在胃肠道腔内而非细胞水平，因此通常不进行其细胞活性测定。体外研究主要关注胆汁酸结合，而非细胞效应。
|
| 动物实验 |
现有资料中未详细列出盐酸考来维仑的体内动物研究。该化合物是经FDA批准的药物，具有确切的临床疗效。临床前研究应在血脂异常动物模型中进行，以评估其降胆固醇作用和安全性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸考来维仑不经胃肠道吸收，因此其全身药代动力学可忽略不计。它主要在肠道局部发挥作用，并经粪便排出。该化合物不发生代谢。由于缺乏全身吸收，其全身副作用和药物相互作用的风险降至最低。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸考来维仑通常耐受性良好。常见副作用包括便秘、消化不良、恶心和腹痛，这些都与其在胃肠道中的作用机制有关。该化合物可能会干扰脂溶性维生素（A、D、E、K）和其他药物的吸收，因此应仔细控制给药间隔。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
一种烯丙胺衍生物，可与肠道中的胆汁酸结合，用作降胆固醇药物，治疗高胆固醇血症和高脂血症。另见：考来维仑（注：已移至此处）；盐酸考来维仑（注：已移至此处）。
盐酸考来维仑是美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的用于治疗高脂血症和 2 型糖尿病的药物。它以商品名 Welchol 上市销售。该化合物也可从化学品供应商处获得，用于研究用途，包括分析方法开发和质量控制应用。 |
| 分子式 |
(C13H27N)N.(C12H27CLN2)N.(C3H7N)N.(C3H5CLO)N.XHCL
|
|---|---|
| 分子量 |
618.24900
|
| 精确质量 |
616.438
|
| CAS号 |
182815-44-7
|
| 相关CAS号 |
182815-43-6;182815-44-7 (HCl);
|
| PubChem CID |
160051
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 熔点 |
>145℃ (dec.)
|
| LogP |
5.974
|
| tPSA |
62.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
22
|
| 重原子数目 |
39
|
| 分子复杂度/Complexity |
301
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C(C1OC1)Cl.C(=C)CN.C(CCCCCC)CCCNCC=C.C(C[N+](C)(C)C)CCCCNCC=C.[Cl-]
|
| InChi Key |
VTAKZNRDSPNOAU-UHFFFAOYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H27N.C12H27N2.C3H5ClO.C3H7N.2ClH/c1-3-5-6-7-8-9-10-11-13-14-12-4-2;1-5-10-13-11-8-6-7-9-12-14(2,3)4;4-1-3-2-5-3;1-2-3-4;;/h4,14H,2-3,5-13H2,1H3;5,13H,1,6-12H2,2-4H3;3H,1-2H2;2H,1,3-4H2;2*1H/q;+1;;;;/p-1
|
| 化学名 |
2-(chloromethyl)oxirane;prop-2-en-1-amine;N-prop-2-enyldecan-1-amine;trimethyl-[6-(prop-2-enylamino)hexyl]azanium;chloride;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6175 mL | 8.0873 mL | 16.1747 mL | |
| 5 mM | 0.3235 mL | 1.6175 mL | 3.2349 mL | |
| 10 mM | 0.1617 mL | 0.8087 mL | 1.6175 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
