| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Coralyne chloride targets DNA topoisomerase I, an enzyme that relieves torsional strain in DNA during replication and transcription. It acts as a topoisomerase I poison by stabilizing the covalent DNA-enzyme intermediate, thereby inhibiting DNA relaxation. This leads to the accumulation of DNA breaks and ultimately cell death. It is selective for DNA topoisomerase I over DNA topoisomerase II at 100 µg/ml.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
对于乳腺癌细胞系，珊瑚碱（6.25-100 μM；24-72 小时）具有细胞毒性。MCF-7、MDA-MB-231 和 MCF-10A 细胞在 24 小时后的 IC50 值分别为 76.4 μM、76.4 μM 和 76.4 μM。72 小时后，MCF-7、MDA-MB-231 和 MCF-10A 细胞的 IC50 值分别为 21.9 μM、19.1 μM 和 91 μM[1]。与未处理的对照组相比，珊瑚碱（25 μM；48 小时）显著降低了 MCF-7、MDA-MB-231 和 MCF-10A 细胞的增殖百分比。 MCF-7 的颗粒减少率为 55%，MDA-MB-23 的颗粒减少率为 53%，MCF-10A 的吸附率为 62%[1]。
体外实验表明，氯化珊瑚碱是一种强效的拓扑异构酶 I 抑制剂。它能诱导拓扑异构酶 I 介导的 DNA 断裂。此外，它还能作为一种荧光 DNA 分子整流剂，嵌入 DNA 双链中。这些活性已在无细胞和细胞系统中得到证实。其嵌入 DNA 和抑制拓扑异构酶 I 的能力是其抗癌活性的来源。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，氯化珊瑚碱（100-400 mg/kg）可提高P388和L1210小鼠白血病模型的存活率。这表明其在临床前模型中具有抗肿瘤功效。其活性与其抑制拓扑异构酶I并诱导DNA损伤的能力有关。然而，其临床开发受到限制。它目前仍处于研究阶段，尚未获准用于临床。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测氯化珊瑚碱抑制DNA拓扑异构酶I活性的能力。这些无细胞测定法使用纯化的拓扑异构酶I和DNA底物，例如超螺旋质粒DNA。通过分析琼脂糖凝胶上的DNA产物，测定该化合物稳定DNA-酶复合物和抑制DNA松弛的能力。这些测定法可以直接测量该化合物对拓扑异构酶I的抑制活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了氯化珊瑚碱的抗增殖和促凋亡作用。实验中，癌细胞系经氯化珊瑚碱处理后，检测细胞活力、DNA损伤和细胞凋亡情况。此外，还评估了氯化珊瑚碱诱导DNA链断裂和细胞周期阻滞的能力。这些实验证明了该化合物在相关细胞环境中的功能活性。
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| 动物实验 |
已在小鼠白血病模型（P388 和 L1210）中开展了氯化珊瑚碱的体内动物研究。研究人员用氯化珊瑚碱（100-400 mg/kg）治疗荷瘤小鼠，并监测其生存情况。这些研究证实了该化合物的体内抗肿瘤功效。然而，其临床开发却受到限制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中并未详尽描述氯化珊瑚碱的具体药代动力学数据。作为一种合成生物碱，其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而，目前尚无半衰期和生物利用度等具体参数。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于氯化珊瑚碱的具体毒性数据并不详尽。作为一种拓扑异构酶I抑制剂，其毒性特征可能与其作用机制相关，可能影响快速分裂的细胞。然而，其在动物模型中的抗肿瘤活性提示其具有一定的治疗窗口。本品仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化可拉林是一种合成的原小檗碱生物碱，也是一种强效的DNA拓扑异构酶I抑制剂。它能稳定DNA-酶复合物并抑制DNA松弛。它是一种荧光DNA嵌入剂，具有显著的抗癌活性。已在小鼠白血病模型中进行过研究。该药物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C22H22NO4+.CL-.H2O
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|---|---|
| 分子量 |
417.88266
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| 精确质量 |
399.124
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| CAS号 |
38989-38-7
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| 相关CAS号 |
6872-73-7;38989-37-6 (sulfoacetate);38989-38-7 (chloride);
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| PubChem CID |
23306
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 熔点 |
215ºC
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| LogP |
1.078
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| tPSA |
41.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
503
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PDYBUYVOPAJLKP-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22NO4.ClH/c1-13-16-11-21(26-4)20(25-3)10-15(16)8-18-17-12-22(27-5)19(24-2)9-14(17)6-7-23(13)18;/h6-12H,1-5H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
2,3,10,11-tetramethoxy-8-methylisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~4 mg/mL (~10.00 mM)
DMSO : ~1.82 mg/mL (~4.55 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3930 mL | 11.9652 mL | 23.9303 mL | |
| 5 mM | 0.4786 mL | 2.3930 mL | 4.7861 mL | |
| 10 mM | 0.2393 mL | 1.1965 mL | 2.3930 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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