规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
与单独使用 R1881/Enzalutamide (RE) 治疗相比,地塞米松联合治疗使 LAPC4 细胞中的稳态 SGK1 表达增加了 1.7 倍。添加 CORT118335 (1μM) 后,地塞米松诱导的 SGK1 表达被抑制 50%,而 Cort108297 完全阻止了地塞米松介导的 SGK1 表达(p<0.05)。与 RE 疗法相比,地塞米松使 KLK3 表达增强 2.5 倍。 CORT118335 和 Cort108297 均抑制地塞米松产生的 KLK3 表达(分别抑制 48% 和 60%,p<0.05)。在 CWR-22Rv1 细胞中,与 RE 处理的细胞相比,地塞米松 ± SGRM 三天导致 SGK1 基因表达显着增加 100 倍。 Cort108297 和 CORT118335 完全消除了这种诱导 (p<0.01)。在 CWR-22Rv1 细胞中,与 RE 相比,地塞米松还增加了 KLK3(7.5 倍); Cort108297 和 CORT118335 分别使这种诱导减少了 70% 和 75% (p<0.01) [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
十周龄的雄性 C57BL/6J 小鼠被喂食由 60% 脂肪热量和水组成的膳食,并添加 11% 蔗糖,持续四个星期。该组给予 Cort108297(80 mg/kg QD)、Cort108297(40 mg/kg BID)、米非司酮(30 mg/kg BID)、罗格列酮(10 mg/kg QD)或载体(n = 8)。与单独给予高脂肪、高糖饮食的小鼠相比,给予高脂肪、高糖饮食加上米非司酮或 Cort108297 的小鼠体重显着减轻。与接受媒介物的小鼠相比,接受 Cort108297 40 mg/kg BID 或 Cort108297 80 mg/kg QD 的小鼠在 4 周治疗期结束时的稳定血浆葡萄糖水平显着降低 [3]。雄性大鼠接受米非司酮 (10 mg/kg)、Cort108297 (30 mg/kg 和 60 mg/kg)、丙咪嗪 (10 mg/kg) 或媒介物治疗后进行强迫游泳测试 (FST) 或约束应激五天。 Cort108297 在两种剂量下均成功抑制了皮质酮对束缚应激和 FST 的峰值反应。在强迫游泳测试 (FST) 中,较高剂量的 Cort108297 (60 mg/kg) 仅显着降低了不动性 [4]。
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参考文献 |
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精确质量 |
535.155
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CAS号 |
1018679-79-2
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PubChem CID |
44454750
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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LogP |
6.105
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tPSA |
72.81
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氢键供体(HBD)数目 |
0
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氢键受体(HBA)数目 |
9
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可旋转键数目(RBC) |
6
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重原子数目 |
37
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分子复杂度/Complexity |
940
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定义原子立体中心数目 |
1
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SMILES |
O=S(N1C[C@@]2(COCC)CC3=C(N(C4=CC=C(F)C=C4)N=C3)C=C2CC1)(C5=CC=C(C(F)(F)F)C=C5)=O
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InChi Key |
SLKURXRZHJOZOD-RUZDIDTESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H25F4N3O3S/c1-2-36-17-25-14-18-15-31-33(22-7-5-21(27)6-8-22)24(18)13-20(25)11-12-32(16-25)37(34,35)23-9-3-19(4-10-23)26(28,29)30/h3-10,13,15H,2,11-12,14,16-17H2,1H3/t25-/m1/s1
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化学名 |
(4aR)-4a-(ethoxymethyl)-1-(4-fluorophenyl)-6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl-4,5,7,8-tetrahydropyrazolo[3,4-g]isoquinoline
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别名 |
CORT-108297 CORT108297 CORT 108297
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04601038 | RECRUITING | Drug: CORT108297 Drug: Placebo |
Alzheimer Disease Memory Impairment Mild Cognitive Impairment |
Johns Hopkins University | 2021-06-28 | Phase 2 |
NCT04452500 | RECRUITING | Drug: CORT108297 Drug: Placebo |
PTSD | VA Office of Research and Development | 2022-10-15 | Phase 2 |