| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT2C Receptor ( pEC50 = 9.96 ); 5-HT2B Receptor ( pEC50 = 7.19 ); 5-HT2A Receptor ( pEC50 = 6.81 )
5-HT2C receptor (full agonist, EC50 = 0.1 nM in human, 0.06 nM in rat; pEC50 = 9.96 ± 0.11 in FLIPR assay; pKi = 8.80 ± 0.11, Ki = 1.6 nM in binding assay) 5-HT2A receptor (partial agonist, EC50 = 1536 nM in FLIPR assay; pKi = 7.22 ± 0.15, Ki = 6.0 nM in binding assay) 5-HT2B receptor (partial agonist, EC50 = 65.3 nM in FLIPR assay; pKi = 7.19 ± 0.25, Ki = 64 nM in binding assay) Other receptors with Ki > 1 µM except: human 5-HT3 (Ki = 195 nM), bovine 5-HT1D (Ki = 136 nM), rat 5-HT7 (Ki = 661 nM), human D2 (Ki = 872 nM), human histamine H1 (Ki = 828 nM), human adrenergic alpha1A (Ki = 217 nM), human adrenergic alpha2A (Ki = 956 nM) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
CP-809,101 是一种强效、功能选择性的5-HT2C受体完全激动剂，在FLIPR实验中对5-HT2C的选择性高于5-HT2A和5-HT2B受体超过500倍。对5-HT2A和5-HT2B受体为部分激动剂，效价较低。结合实验证实其对5-HT2C具有高亲和力（Ki = 1.6 nM），对5-HT2A（Ki = 6.0 nM）和5-HT2B（Ki = 64 nM）亲和力较低。[1]
在GTPγS结合实验中，CP-809,101 对人5-HT2C受体表现出强效激动活性（pEC50 = 9.08 ± 0.16，EC50 = 0.83 nM，效能 = 96%）。[1] 钙动员实验表明其对5-HT2C的功能选择性高于5-HT2A和5-HT2B受体。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
CP-809101 盐酸盐（0.1-56 mg/kg；皮下注射；单次）以剂量依赖性方式抑制大鼠的条件性回避反应[1]。 CP-809101 盐酸盐（0.56、1.78、5.6、17.8 mg/kg；皮下注射；单剂量）拮抗 PCP（盐酸苯环己哌啶）诱导的和 d-苯丙胺诱导的多动症（后者以剂量依赖性方式）[1]。 CP-809101 盐酸盐（0.56、1.78、5.6、17.8 mg/kg；皮下注射；单次）剂量依赖性地降低自发运动活动，ED50 值为 2.2 mg/kg[1]。 CP-809101 盐酸盐（0.3、1、3 mg/kg；皮下注射；单剂）可降低对尼古丁和食物的反应，并阻断尼古丁的辨别刺激特性[2]。动物模型：雄性CF大鼠（条件回避反应（CAR）模型）[1]。剂量：0.1-56 mg/kg 给药方式：皮下注射；单身的。结果：对条件性回避反应产生剂量依赖性抑制，ID50 值为 4.8 mg/kg。动物模型：雄性CD大鼠（PCP或d-苯丙胺诱导的多动模型）[1]。剂量：0.56、1.78、5.6、17.8 mg/kg 给药方式：皮下注射；单身的。结果：拮抗PCP引起的多动症，ED50值为2.4mg/kg。拮抗 d-苯丙胺引起的多动症，ED50 值为 2.7 mg/kg，且呈剂量依赖性。动物模型：雄性CD大鼠（自发运动模型）[1]。剂量：0.56、1.78、5.6、17.8 mg/kg 给药方式：皮下注射；单身的。结果：以剂量依赖性方式抑制自发运动活动（ED50=2.7 mg/kg）。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠（280-400克）[2]。剂量：0.3、1、3 mg/kg 给药方式：皮下注射；单身的。结果：大鼠对食物和尼古丁自我给药的反应出现剂量相关的下降。
CP-809,101 剂量依赖性地抑制大鼠条件回避反应（CAR），ED50 = 4.8 mg/kg（皮下注射）。该效应可被5-HT2C拮抗剂SB-224,282完全阻断。[1] 可拮抗PCP诱导的多动（ED50 = 2.4 mg/kg）和d-安非他明诱导的多动（ED50 = 2.9 mg/kg）。[1] CP-809,101 在3.2 mg/kg剂量下可逆转阿扑吗啡诱导的前脉冲抑制缺损，效果与氟哌啶醇相当。[1] 在高达56 mg/kg的剂量下未观察到僵住症。[1] 在强迫游泳实验和习得性无助模型中未显示抗抑郁样活性。[1] 在1 mg/kg剂量下可改善新物体识别测试中的认知表现。[1] |
| 酶活实验 |
5-HT2C受体结合实验：从表达人5-HT2C受体的NIH 3T3细胞制备膜。实验缓冲液含50 mM Tris（pH 7.7）、10 mM MgCl2、3 mM CaCl2、1 mM EDTA、10 µM pargyline和0.1%抗坏血酸。使用[3H]5-HT作为放射性配体。37°C孵育60分钟。非特异性结合用米安色林（10 µM）定义。[1]
5-HT2A受体结合实验：类似地从表达人5-HT2A受体的细胞制备膜。实验缓冲液含50 mM HEPES（pH 7.4）、0.5 mM EDTA、0.5 mM EGTA、37.5 mM KCl、2.5 mM MgCl2。使用[125I]DOI作为放射性配体。37°C孵育60分钟。非特异性结合用米安色林（10 µM）定义。[1] |
| 细胞实验 |
钙动员实验：将表达5-HT2C、5-HT2A或5-HT2B受体的细胞铺于384孔板，用Fluo-4染料负载。洗涤后使用FLIPR测量荧光。加入化合物后记录钙响应。[1]
GTPγS结合实验：将表达5-HT2C受体的细胞膜与测试化合物和铕标记的GTP孵育。孵育和洗涤后测量荧光。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性CF大鼠（条件性回避反应（CAR）模型）[1]。
剂量：0.1-56 mg/kg 给药途径：皮下注射；单次。 实验结果：条件性回避反应呈剂量依赖性抑制，ID50值为4.8 mg/kg。 动物/疾病模型：雄性CD大鼠（PCP或d-安非他明诱导的多动症模型）[1]。 剂量：0.56、1.78、5.6、17.8 mg/kg 给药途径：皮下注射；单次。 实验结果： 拮抗PCP引起的多动症，ED50值为2.4 mg/kg。以剂量依赖的方式拮抗d-安非他明诱导的ADHD，ED50值为2.7 mg/kg。 动物/疾病模型： 雄性CD大鼠（自发运动模型）[1]。 剂量： 0.56、1.78、5.6、17.8 mg/kg。 给药途径： 皮下注射；单次。 实验结果： 以剂量依赖的方式抑制自发运动（ED50=2.7 mg/kg）。 动物/疾病模型：成年雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（280-400 g）[2]。 剂量：0.3、1、3 mg/kg 给药途径：皮下注射；单次。 实验结果：大鼠表现出剂量反应关系 雄性CF大鼠（条件性回避反应（CAR）模型） 0.1-56 mg/kg 皮下注射；单次。 条件性回避反应（CAR）：雄性CF大鼠接受训练以避免电击。CP-809,101在测试前30分钟皮下注射。载体：5% DMSO、5% Emulphor、90% 生理盐水或 40% 羟丙基-β-环糊精。[1] 运动活性：雄性 CD 大鼠适应环境过夜。在黑暗周期中，于活动测量前 60 分钟给予 CP-809,101。[1] PCP 或苯丙胺诱导的活动过度：在给予 PCP (3.2 mg/kg) 或 d-苯丙胺 (1 mg/kg) 前 1 小时，给予大鼠 CP-809,101。记录 3 小时的活动。[1] 前脉冲抑制：雄性 Wistar 大鼠在给予阿扑吗啡 (1 mg/kg) 前 30 分钟给予 CP-809,101。测量惊吓反应和 PPI。[1] 僵直：将大鼠前爪放在横杆上；记录小鼠运动潜伏期至90秒。[1] 强迫游泳试验：给药后（预处理60分钟），将小鼠置于水中7分钟。记录小鼠的静止不动时间。[1] 习得性无助：给药后第1-2天，小鼠接受不可逃避的电击，然后在第4天进行回避测试。[1] 新物体识别：小鼠进行适应性训练后，给药后（预处理30分钟），让小鼠接触物体。记录小鼠的探索时间。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CP-809,101 是一种强效、功能选择性的 5-HT(2C) 受体激动剂，体外实验显示其疗效接近 100%。本研究旨在评估这种选择性 5-HT(2C) 受体激动剂在预测抗精神病药物疗效和副作用风险的动物模型中的疗效。与目前已有的抗精神病药物类似，CP-809,101 呈剂量依赖性地抑制条件性回避反应（CAR，ED(50)=4.8 mg/kg，皮下注射）。同时给予 5-HT(2C) 受体拮抗剂 SB-224,282 可完全拮抗 CP-809,101 对 CAR 的抑制作用。 CP-809,101 能拮抗 PCP 和 d-安非他明诱导的活动过度，其 ED50 值分别为 2.4 和 2.9 mg/kg（皮下注射），并且还能逆转阿扑吗啡诱导的前脉冲抑制缺陷。剂量高达 56 mg/kg 时，CP-809,101 不会引起僵直。因此，本研究结果表明，5-HT2C 受体激动剂 CP-809,101 的药理学特性与非典型抗精神病药物相似，且锥体外系症状发生率低。CP-809,101 在两种抗抑郁样活性动物模型（强迫游泳试验和习得性无助模型）中均无活性。然而，CP-809,101 在新物体识别（一种认知功能动物模型）中表现出活性。这些数据表明，5-HT(2C)激动剂可能是治疗精神病以及改善精神分裂症相关认知功能障碍的一种新方法。[1]
选择性5-HT2C受体激动剂，例如氯卡色林，正在被开发用于治疗肥胖症。研究表明，它们也可能具有治疗成瘾行为（包括尼古丁依赖）的潜力，尽管此类药物的评估数量很少。目的：主要目的是评估高选择性5-HT2C激动剂CP-809101对大鼠食物动机行为（操作性FR5和渐进比率强化程序、适口性诱导进食）和尼古丁动机行为（静脉注射自我给药、药物辨别）的影响，并与结构不同的5-HT2C受体激动剂氯卡色林和Ro 60-0175的相应结果进行比较。次要目标是评估氯卡色林和CP-809101的副作用特征，并确定在降低食物和尼古丁强化作用的剂量（1 mg/kg）下氯卡色林的血浆浓度，以便与人体试验中报告的血浆浓度进行比较。结果：CP-809101（0.3-3 mg/kg 皮下注射）降低了对尼古丁和食物的反应，并以类似于氯卡色林和Ro 60-0175的方式阻断了尼古丁的辨别性刺激特性。在高剂量CP-809101和氯卡色林给药后，出现了活动减少、咀嚼和眼睑下垂等行为。氯卡色林的血浆浓度与肥胖试验中报告的浓度范围相似。结论：这些研究支持将5-HT2C受体激动剂作为治疗尼古丁依赖的治疗方法。急性氯卡色林治疗后的血浆暴露水平表明，等效剂量可用于评估这些药物在肥胖症和戒烟试验中的疗效。最后，氯卡色林和CP-809101的副作用特征可能存在差异，这提示5-HT2C受体激动剂的耐受性可能存在差异。[2] CP-809,101是一种新型选择性5-HT2C受体激动剂，在动物模型中具有抗精神病样活性，锥体外系症状发生率低，并具有潜在的认知增强作用。[1] 它可能代表了一种治疗精神分裂症患者精神病症状和认知功能障碍的新方法。[1] |
| 分子式 |
C15H18CL2N4O
|
|---|---|
| 分子量 |
341.2356
|
| 精确质量 |
340.086
|
| 元素分析 |
C, 52.80; H, 5.32; Cl, 20.78; N, 16.42; O, 4.69
|
| CAS号 |
1215721-40-6
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| 相关CAS号 |
CP-809101; 479683-64-2
|
| PubChem CID |
56972220
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
3.314
|
| tPSA |
50.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
314
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])OC1C([H])=NC([H])=C(N=1)N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H].Cl[H]
|
| InChi Key |
NMUNRTCTDLORDR-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H17ClN4O.ClH/c16-13-3-1-2-12(8-13)11-21-15-10-18-9-14(19-15)20-6-4-17-5-7-20;/h1-3,8-10,17H,4-7,11H2;1H
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| 化学名 |
2-[(3-chlorophenyl)methoxy]-6-piperazin-1-ylpyrazine;hydrochloride
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| 别名 |
CP809101 HCl; CP809101; CP 809101; CP 809101 hydrochloride; CP-809101 hydrochloride; CP-809101 (hydrochloride); 2-[(3-CHLOROPHENYL)METHOXY]-6-(1-PIPERAZINYL)PYRAZINE HYDROCHLORIDE; CP-809101 HCl; 2-((3-Chlorobenzyl)oxy)-6-(piperazin-1-yl)pyrazine hydrochloride; 2-[(3-chlorophenyl)methoxy]-6-piperazin-1-ylpyrazine;hydrochloride; CP-809101
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~20 mg/mL (~58.6 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9305 mL | 14.6524 mL | 29.3049 mL | |
| 5 mM | 0.5861 mL | 2.9305 mL | 5.8610 mL | |
| 10 mM | 0.2930 mL | 1.4652 mL | 2.9305 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antidepressant agent 10
Batoprazine
5-Hydroxy-6-methoxy (S)-duloxetine maleate
Ifoxetine
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