牛CRF的Ki为3.52 nM，是CRF受体的强激动剂，可以取代[125I-Tyr]羊CRF [1]。根据 CRF，大鼠 CRF2α、人 CRF1 和人 CRF2 的 pEC50 值分别为 8.53、11.16 和 8.70 [2]。 CRF 的释放会触发下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴对压力做出反应，从而合成抑制免疫反应的糖皮质激素。此外，CRF还会促进炎症。脑微血管内皮细胞 (BMEC) 的结构或功能受到 CRF 的影响，100 nM 的 CRF 会显着提高 BMEC 中的 cAMP [3]。

[1]. The human neuroblastoma cell line, IMR-32, expresses functional corticotropin-releasing factor receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Sep 26;312(2):257-61.

[2]. Characterisation using microphysiometry of CRF receptor pharmacology. Eur J Pharmacol. 1999 Aug 27;379(2-3):229-35.

[3]. Corticotropin-releasing factor (CRF) can directly affect brain microvessel endothelial cells. Brain Res. 2003 Apr 11;968(2):192-8.

C206H340N60O63S

4697.33299999996

4696.503

92307-52-3

CRF, bovine TFA

71581479

Typically exists as solid at room temperature

-19.1

2040

66

71

162

330

11600

44

CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC=N2)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@H](C)C(=O)N[C@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](C)C(=O)N[C@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@H](C)C(=O)N[C@H](CC3=CNC=N3)C(=O)N[C@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@H](CCCCN)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H]([C@H](C)CC)C(=O)N[C@H](C)C(=O)N)NC(=O)[C@H]4CCCN4C(=O)[C@H]5CCCN5C(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)N

BMUPKVLWWGQTIL-SFYWBPHXSA-N

InChI=1S/C206H340N60O63S/c1-30-104(21)160(199(324)227-106(23)164(216)289)261-195(320)143(88-158(287)288)256-185(310)132(77-99(11)12)248-183(308)130(75-97(7)8)246-173(298)117(46-36-38-67-208)233-171(296)118(47-39-68-223-205(217)218)235-190(315)139(84-151(214)275)254-191(316)140(85-152(215)276)253-188(313)137(82-113-89-221-93-225-113)243-166(291)108(25)229-170(295)120(51-58-147(210)271)236-174(299)121(52-59-148(211)272)231-165(290)107(24)230-180(305)128(73-95(3)4)245-177(302)123(54-61-150(213)274)238-192(317)141(86-156(283)284)244-167(292)109(26)228-169(294)116(45-35-37-66-207)241-201(326)162(110(27)269)263-179(304)126(65-72-330-29)240-175(300)124(55-62-153(277)278)239-182(307)134(79-101(15)16)257-198(323)159(103(19)20)260-178(303)125(56-63-154(279)280)237-172(297)119(48-40-69-224-206(219)220)234-181(306)129(74-96(5)6)247-184(309)131(76-98(9)10)249-189(314)138(83-114-90-222-94-226-114)252-187(312)136(81-112-43-33-32-34-44-112)258-202(327)163(111(28)270)264-194(319)135(80-102(17)18)250-193(318)142(87-157(285)286)255-186(311)133(78-100(13)14)251-196(321)144(92-268)259-200(325)161(105(22)31-2)262-197(322)145-49-41-70-265(145)204(329)146-50-42-71-266(146)203(328)127(57-64-155(281)282)242-176(301)122(53-60-149(212)273)232-168(293)115(209)91-267/h32-34,43-44,89-90,93-111,115-146,159-163,267-270H,30-31,35-42,45-88,91-92,207-209H2,1-29H3,(H2,210,271)(H2,211,272)(H2,212,273)(H2,213,274)(H2,214,275)(H2,215,276)(H2,216,289)(H,221,225)(H,222,226)(H,227,324)(H,228,294)(H,229,295)(H,230,305)(H,231,290)(H,232,293)(H,233,296)(H,234,306)(H,235,315)(H,236,299)(H,237,297)(H,238,317)(H,239,307)(H,240,300)(H,241,326)(H,242,301)(H,243,291)(H,244,292)(H,245,302)(H,246,298)(H,247,309)(H,248,308)(H,249,314)(H,250,318)(H,251,321)(H,252,312)(H,253,313)(H,254,316)(H,255,311)(H,256,310)(H,257,323)(H,258,327)(H,259,325)(H,260,303)(H,261,320)(H,262,322)(H,263,304)(H,264,319)(H,277,278)(H,279,280)(H,281,282)(H,283,284)(H,285,286)(H,287,288)(H4,217,218,223)(H4,219,220,224)/t104-,105+,106-,107-,108-,109-,110-,111+,115+,116+,117-,118-,119+,120-,121-,122+,123-,124+,125+,126?,127+,128-,129+,130-,131+,132-,133+,134+,135+,136+,137-,138+,139-,140-,141-,142+,143-,144+,145-,146-,159+,160+,161+,162+,163+/m1/s1

(4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-5-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-5-amino-1-[[(2R)-5-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-4-amino-1-[[(2R)-4-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-6-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2R)-1-[(2R)-1-[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。