| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular targets of crocetin include the STK11/LKB1-mediated AMPK pathway, which is involved in autophagy induction and amyloid-beta clearance. Crocetin activates this pathway to promote cellular clearance mechanisms. Additionally, crocetin exerts its effects through multiple biochemical pathways related to its antioxidant and anti-inflammatory activities. It modulates various signaling cascades involved in cell survival, apoptosis, and inflammation. The compound has been reported to possess anticancer properties by affecting cell growth and inducing apoptosis in cancer cells. Its neuroprotective effects are attributed to its ability to reduce oxidative stress and inflammation in neuronal cells. The precise molecular targets may vary depending on the cell type and experimental context, but the AMPK pathway is a key mediator of its biological effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
藏红花酸在多种体外系统中均表现出强大的抗氧化活性,能有效清除自由基并减轻氧化应激。研究表明,藏红花酸具有抗炎特性,可通过抑制促炎介质的产生发挥作用。在癌细胞系中,藏红花酸表现出细胞毒活性并抑制细胞增殖。它通过STK11/LKB1介导的AMPK通路诱导自噬,从而促进β-淀粉样蛋白的清除。藏红花酸还具有心脏保护作用,可通过减少氧化损伤和改善线粒体功能发挥作用。在神经退行性疾病模型中,藏红花酸的神经保护活性也十分显著,可减少神经元细胞死亡和炎症。这些体外活性均呈浓度依赖性,且在微摩尔浓度下即可观察到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中,藏红花酸已在体内展现出显著的药理作用。它通过减少β-淀粉样蛋白的积累和改善阿尔茨海默病模型中的认知功能,表现出神经保护作用。藏红花酸具有心脏保护作用,可减轻缺血再灌注损伤模型中的心肌损伤并改善心脏功能。它还具有肝脏保护作用,可减轻肝损伤并改善肝功能。该化合物在行为模型中具有抗抑郁样作用,并通过抑制异种移植模型中的肿瘤生长,展现出抗癌活性。在多种炎症模型中,已观察到其抗炎作用,可减少炎症细胞因子的产生并改善组织功能。
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| 酶活实验 |
藏红花酸作为一种小分子,通常不适用于经典的酶/受体结合实验。然而,其与AMPK通路相互作用可在无细胞体系中进行研究。评估AMPK激活的典型方案包括制备细胞裂解液,并使用磷酸化特异性抗体通过Western blot分析检测AMPK磷酸化水平。对于抗氧化活性,可使用DPPH自由基清除实验或ABTS自由基阳离子脱色实验等无细胞检测方法。将藏红花酸溶解于DMSO或乙醇中,并用检测缓冲液稀释。反应混合物在室温下孵育指定时间,并在相应波长下测量吸光度。抗氧化活性以半数抑制浓度(IC50)或自由基清除百分比表示。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将细胞(例如神经元细胞、癌细胞系或肝细胞)培养于合适的培养基中,并用不同浓度(通常为1-100 μM)的藏红花酸处理。处理后,收集细胞并分析其各项指标。在自噬研究中,将细胞用藏红花酸处理24-48小时,并通过Western blot检测LC3-II和p62等自噬标志物。在神经保护研究中,在暴露于神经毒性损伤前,用藏红花酸预处理细胞,并使用MTT或LDH法检测细胞活力。在抗炎研究中,在藏红花酸存在的情况下,用LPS或其他炎症因子刺激细胞,并通过ELISA检测细胞因子水平。处理持续时间取决于实验设计,但通常为6至72小时。
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| 动物实验 |
藏红花酸的体内动物实验通常采用口服或腹腔注射的方式,受试者为啮齿动物。常用的给药方案为10-50 mg/kg体重,每日一次,持续1-4周。在神经保护研究中,将藏红花酸用于阿尔茨海默病或其他神经退行性疾病的动物模型,并通过行为学测试(例如莫里斯水迷宫)评估认知功能。在心脏保护研究中,在诱导心肌缺血之前或之后给予藏红花酸,并通过超声心动图或组织学分析评估心脏功能。在抗癌研究中,将藏红花酸用于荷瘤小鼠,并通过游标卡尺测量或生物发光成像监测肿瘤生长。同时采集血液和组织样本进行生化分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
藏红花酸是一种天然产物,分子量为342.43 g/mol。它是一种亲脂性化合物,口服生物利用度中等。口服后,藏红花酸被吸收并分布到包括大脑在内的各种组织,并在大脑中发挥其神经保护作用。该化合物在肝脏代谢,并通过胆汁和尿液排出体外。其药代动力学特征表现为半衰期中等和剂量依赖性暴露。研究表明,藏红花酸能够穿过血脑屏障,这对于其发挥神经保护作用至关重要。通过与胡椒碱联合给药或使用纳米颗粒递送系统等制剂策略可以提高其生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
藏红花酸在药理剂量下通常被认为安全且耐受性良好。动物研究表明,剂量高达100 mg/kg时未见明显毒性。该化合物已在传统医学中应用数百年,并被认为可安全食用。然而,高剂量可能引起胃肠道不适或其他轻微不良反应。体外研究表明,藏红花酸对正常细胞的细胞毒性较低,但对癌细胞具有选择性毒性。其安全性得益于其在传统医学中的悠久应用历史以及藏红花(一种常用香料)的存在。仍需开展进一步的毒理学研究,以确定其在治疗应用中的完整安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
有报告指出,藏红花含有β-藏红花酸,相关数据可供参考。
藏红花酸(β-藏红花酸)是一种天然存在的类胡萝卜素化合物,提取自番红花(Crocus sativus)。它是藏红花酸的单甲酯,也是番红花的主要生物活性成分。该化合物的分子式为C21H26O4,分子量为342.43 g/mol。藏红花酸因其在神经退行性疾病、心血管疾病、癌症和代谢紊乱等疾病中的潜在治疗应用而受到广泛研究。其作用机制涉及激活AMPK通路,从而诱导自噬并清除致病蛋白。藏红花酸目前仅作为研究化合物使用,尚未获准用于临床。其多样化的药理活性使其成为药物研发中极具潜力的先导化合物。 |
| 分子式 |
C21H26O4
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|---|---|
| 分子量 |
342.4287
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| 精确质量 |
342.183
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| CAS号 |
25368-09-6
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| PubChem CID |
88311768
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| LogP |
5.7
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| tPSA |
63.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
681
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C(/C(/C([H])([H])[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(/C([H])([H])[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C(/[H])=C(\[H])/C(/[H])=C(/C(=O)O[H])\C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
DGGQUKOLHQXDLV-QTNXRKSWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26O4/c1-16(12-8-14-18(3)20(22)23)10-6-7-11-17(2)13-9-15-19(4)21(24)25-5/h6-15H,1-5H3,(H,22,23)/b7-6+,12-8+,13-9+,16-10+,17-11+,18-14+,19-15+
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| 化学名 |
(2E,4E,6E,8E,10E,12E,14E)-16-methoxy-2,6,11,15-tetramethyl-16-oxohexadeca-2,4,6,8,10,12,14-heptaenoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~91.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9203 mL | 14.6015 mL | 29.2030 mL | |
| 5 mM | 0.5841 mL | 2.9203 mL | 5.8406 mL | |
| 10 mM | 0.2920 mL | 1.4602 mL | 2.9203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。