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Crolibulin

别名: EPC 2407; EPC-2407; EPC2407; Crolibulin crinobulin
目录号: V18816 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Crolibulin，原名 EPC2407 和 crinobulin，是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Crolibulin CAS号: 1000852-17-4
产品类别: Microtubule(Tubulin)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
克罗利布林（Crolibulin），曾用名EPC2407和克林诺布林（crinobulin），是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白抑制剂EPC2407可与β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合，阻止微管蛋白聚合形成微管。这可以抑制肿瘤细胞生长、诱导细胞凋亡并阻止细胞周期阻滞。该药物被归类为血管破坏剂（VDA），还能干扰肿瘤新生血管的形成，可能导致肿瘤缺氧、缺血性坏死和肿瘤血流减少。它与β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合，抑制微管蛋白聚合形成微管，这可能导致细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。作为一种血管破坏剂，它还能破坏肿瘤新生血管的形成。该化合物的分子量为359.83，分子式为C17H14BrF3N2O2。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tubulin polymerization
Crolibulin targets tubulin, specifically the colchicine-binding site on beta-tubulin. It inhibits the polymerization of tubulin into microtubules. By disrupting microtubule dynamics, it causes cell cycle arrest at the G2/M phase and induces apoptosis.
体外研究 (In Vitro)
克罗利布林对HT-29细胞表现出显著的细胞毒活性，IC50值为0.52 μM[2]。
克罗利布林在G2/M期对有丝分裂具有强烈的抑制作用，并且对多种实验性肿瘤有效[2]。
克罗利布林对HT-29细胞表现出显著的细胞毒作用，IC50值为0.52 μM。它对多种实验性肿瘤有效，并显著抑制G2/M期有丝分裂。它诱导细胞凋亡并抑制细胞生长。
体内研究 (In Vivo)
克罗利布林具有抗肿瘤活性。作为一种血管破坏剂，它能破坏肿瘤血管生成，导致肿瘤血流减少、肿瘤缺氧和缺血性坏死。它具有潜在的抗肿瘤活性。
酶活实验
在无细胞实验中评估克罗利布林抑制微管蛋白聚合的能力。将该化合物与纯化的微管蛋白孵育，并使用分光光度法测定聚合抑制率。采用竞争性结合实验评估其与β-微管蛋白上秋水仙碱结合位点的结合情况。
细胞实验
在基于细胞的实验中，使用 HT-29 细胞和其他癌细胞系对 Crolibulin 进行评估。用 Crolibulin 处理细胞后，检测细胞周期进程、细胞凋亡和细胞活力。使用免疫荧光显微镜评估该化合物对微管组织的影响。
动物实验
在动物模型中，研究人员使用克罗利布林来评估其抗肿瘤疗效。它对多种实验性肿瘤均有效。疗效评估方法包括测量肿瘤生长抑制率、细胞凋亡率和肿瘤血流量。
药代性质 (ADME/PK)
克罗利布林的分子量为359.83，分子式为C17H14BrF3N2O2，CAS号为1000852-17-4。该化合物可溶于DMSO，应在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
克罗利布林具有心血管毒性和神经毒性。该化合物仅供研究使用，不可用于人类治疗。它曾被研究用于评估其潜在的抗肿瘤活性。
参考文献

[1]. Multimodal imaging guided preclinical trials of vascular targeting in prostate cancer. Oncotarget. 2015 Sep 15;6(27):24376-92.

[2]. Discovery and Optimization of Novel 5-Indolyl-7-arylimidazo[1,2-a]pyridine-8-carbonitrile Derivatives as Potent Antitubulin Agents Targeting Colchicine-binding Site. Sci Rep. 2017 Feb 27;7:43398.

[3]. EPC2407, a new beta-tubulin vascular disrupting agent with potent apoptosis and cell growth inhibition. Journal of Clinical Oncology 25, no. 18_suppl (June 20, 2007) 14043-14043.
其他信息
克罗利布林是一种新型黄酮类化合物。EPC2407 是一种新型小分子血管生成阻断剂和细胞凋亡诱导剂，用于治疗晚期实体瘤和淋巴瘤患者。它适用于治疗血管丰富的晚期实体瘤患者，这些肿瘤包括常见的肺癌、胃肠道癌、卵巢癌和乳腺癌。克罗利布林已在实体瘤和未分化型甲状腺癌的临床试验中应用。克罗利布林是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子微管聚合抑制剂。微管抑制剂 EPC2407 与 β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合，抑制微管聚合，从而可能导致细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。作为一种血管扩张剂 (VDA)，该药物还能阻断肿瘤血管生成，导致肿瘤血流减少、肿瘤缺氧和缺血性坏死。
药物适应症
已研究用于治疗癌症/肿瘤（未具体说明）。
作用机制
该分子已被证实可诱导肿瘤细胞凋亡，并选择性抑制增殖细胞系（包括多药耐药细胞系）的生长。
克罗利布林（Crolibulin）也称为EPC2407和克林诺布林（crinobulin）。它是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，但尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H17BRN4O3
分子量
417.26
精确质量
416.048
元素分析
C, 51.81; H, 4.11; Br, 19.15; N, 13.43; O, 11.50
CAS号
1000852-17-4
相关CAS号
1000852-17-4
PubChem CID
23649181
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
4.711
tPSA
129.54
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
607
定义原子立体中心数目
1
SMILES
BrC1C(=C(C([H])=C(C=1[H])[C@@]1([H])C(C#N)=C(N([H])[H])OC2C(=C(C([H])=C([H])C1=2)N([H])[H])N([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key
JXONINOYTKKXQQ-CQSZACIVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H17BrN4O3/c1-24-13-6-8(5-11(19)17(13)25-2)14-9-3-4-12(21)15(22)16(9)26-18(23)10(14)7-20/h3-6,14H,21-23H2,1-2H3/t14-/m1/s1
化学名
(4R)-2,7,8-triamino-4-(3-bromo-4,5-dimethoxyphenyl)-4H-chromene-3-carbonitrile
别名
EPC 2407; EPC-2407; EPC2407; Crolibulin crinobulin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~125 mg/mL (~299.6 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3966 mL 11.9829 mL 23.9659 mL
5 mM 0.4793 mL 2.3966 mL 4.7932 mL
10 mM 0.2397 mL 1.1983 mL 2.3966 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01240590 Completed Drug: Crolibulin
Drug: Cisplatin		 Anaplastic Thyroid Cancer
Solid Tumor		 Anaplastic Thyroid Cancer January 26, 2011 Phase 1
Phase 2
NCT00423410 Completed Drug: EPC2407
(crinobulin)		 Advanced Cancer EpiCept Corporation December 2006 Phase 1
生物数据图片

  • Sci Rep . 2017 Feb 27:7:43398.
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