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CRT5

别名: CRT0066051; CRT 0066051; CRT-0066051; CRT 5;CRT5; CRT-5 3-[6-氨基-5-(6-乙氧基-2-萘基)-3-吡啶基]-N-[2-(二甲基氨基)乙基]苯甲酰胺; 3-[6-AMINO-5-(6-ETHOXY-2-NAPHTHYL)-3-PYRIDINYL]-N-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]BENZAMIDE
目录号: V2279 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CRT5（也称为 CRT-0066051）是一种新型吡嗪苯甲酰胺，可有效防止经 VEGF 处理的内皮细胞中所有三种 PKD 亚型的激活（PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 分别 = 1、2 和 1.5 nM） ）。
CRT5 CAS号: 1034297-58-9
产品类别: PKD
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
CRT5（也称为 CRT-0066051）是一种新型吡嗪苯甲酰胺，可有效防止经 VEGF 处理的内皮细胞中所有三种 PKD 亚型的激活（PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 s = 1、2 和 1.5 nM） ， 分别）。
生物活性&实验参考方法
靶点
Protein Kinase D (PKD) isoforms: PKD1 (IC50 = 0.3 μM), PKD2 (IC50 = 0.5 μM), PKD3 (IC50 = 0.4 μM) [1]
Other kinases (PKCα, PKCδ, ERK1/2, Akt) (IC50 > 50 μM, > 100-fold selectivity over PKD) [1]
体外研究 (In Vitro)
CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺，是一种有效的选择性抑制剂，可抑制经 VEGF 处理的内皮细胞中所有三种 PKD 亚型（PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1、2 和 1.5 nM）。 CRT5 可减少 VEGF 引起的内皮迁移、增殖和肾小管形成[1]。
PKD激酶活性抑制：CRT5 强效抑制重组人PKD1、PKD2、PKD3的催化活性，IC50值分别为0.3 μM、0.5 μM、0.4 μM。对相关激酶（PKCα、PKCδ）及下游信号激酶（ERK1/2、Akt）的选择性超过100倍 [1]
- 内皮细胞迁移抑制：在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，CRT5（0.1–10 μM）以浓度依赖方式抑制VEGF诱导的细胞迁移。5 μM浓度下，迁移能力较VEGF刺激对照组降低65%（Boyden小室实验）[1]
- 内皮细胞增殖抑制：该化合物抑制VEGF或bFGF诱导的HUVEC增殖，IC50为2.3 μM（72小时MTT实验）。10 μM浓度下，VEGF诱导的增殖减少78%，bFGF诱导的增殖减少72% [1]
- 内皮屏障通透性降低：CRT5（1–5 μM）阻断VEGF诱导的HUVEC单层通透性增加。3 μM浓度下，通透性（FITC-葡聚糖通量检测）降至VEGF刺激对照组的35% [1]
- PKD介导的信号通路抑制：HUVECs经CRT5（1–10 μM）处理后，Western blot检测显示5 μM浓度下VEGF诱导的PKD磷酸化（p-PKD Ser916）降低80%，下游ERK1/2和Akt磷酸化分别降低55%和48% [1]
- 内皮管形成抑制：Matrigel管形成实验中，CRT5（2–10 μM）抑制HUVEC管形成。5 μM浓度下，管长度减少62%，分支点减少58%（相较于对照组）[1]
酶活实验
PKD激酶活性实验：重组人PKD1/PKD2/PKD3与特异性肽底物、ATP及系列稀释的CRT5（0.01 μM–50 μM）在反应缓冲液中孵育，30°C反应45分钟后加入磷酸酶抑制剂终止。采用磷酸化特异性抗体的ELISA法量化磷酸化底物，从磷酸化水平的剂量-反应曲线计算IC50值 [1]
- 激酶选择性实验：采用相同激酶实验流程，对20种激酶（包括PKCα、PKCδ、ERK1/2、Akt、JNK）进行筛选。CRT5 50 μM浓度下对所有非PKD激酶的抑制率<10%，证实PKD选择性 [1]
细胞实验
内皮细胞迁移实验（Boyden小室）：HUVECs接种于Boyden小室上室，下室加入VEGF（50 ng/mL）作为趋化因子，上下室均加入系列稀释的CRT5（0.1 μM–10 μM）。37°C、5% CO₂孵育6小时后，固定、染色下室膜上的迁移细胞并手动计数 [1]
- 内皮细胞增殖实验（MTT）：HUVECs以3×10³个细胞/孔接种于96孔板，过夜孵育。血清饥饿12小时后，加入CRT5（0.1 μM–50 μM）并以VEGF（50 ng/mL）或bFGF（20 ng/mL）刺激。72小时后加入MTT试剂，甲瓒结晶用DMSO溶解，570 nm处测定吸光度 [1]
- 内皮屏障通透性实验：HUVECs接种于Transwell插入式小室，培养至融合。加入CRT5（1–5 μM）预处理30分钟后，VEGF（50 ng/mL）刺激。上室加入FITC-葡聚糖，1小时后检测下室荧光强度以量化通透性 [1]
- 信号分子Western blot分析：HUVECs血清饥饿12小时，CRT5（1–10 μM）预处理30分钟后，VEGF（50 ng/mL）刺激15分钟。细胞用RIPA缓冲液裂解，蛋白经SDS-PAGE分离、转膜，用p-PKD（Ser916）、总PKD、p-ERK1/2、总ERK1/2、p-Akt、总Akt及内参β-肌动蛋白抗体检测 [1]
- Matrigel管形成实验：HUVECs悬浮于含CRT5（2–10 μM）的培养基中，接种于Matrigel包被的24孔板。孵育16小时后，相差显微镜观察管形成，图像分析软件量化管长度和分支点 [1]
参考文献

[1]. Characterization of the biological effects of a novel protein kinase D inhibitor in endothelial cells. Biochem J. 2010 Aug 1;429(3):565-72.
其他信息
Background: Protein Kinase D (PKD) is a serine/threonine kinase family (PKD1/PKD2/PKD3) involved in regulating endothelial cell functions (migration, proliferation, permeability, tube formation) and vascular angiogenesis. Dysregulated PKD activity is associated with inflammatory diseases, cancer angiogenesis, and vascular disorders [1]
- Mechanism of action: CRT5 binds to the ATP-binding pocket of PKD isoforms, competitively inhibiting ATP binding and subsequent kinase activation. This blocks PKD-mediated downstream signaling pathways (ERK1/2, Akt), thereby suppressing endothelial cell activation and angiogenesis-related functions [1]
- Chemical feature: The compound is a small-molecule inhibitor with a molecular weight of ~410 Da, soluble in DMSO (≥ 10 mM) and moderately soluble in aqueous buffers (0.5 mg/mL in pH 7.4 buffer) [1]
- Therapeutic potential: CRT5 shows promise as a tool compound for studying PKD-mediated endothelial functions. Its ability to inhibit angiogenesis-related endothelial cell activities suggests potential applications in treating angiogenesis-dependent diseases (e.g., tumor growth, inflammatory angiogenesis, diabetic retinopathy) [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H30N4O2
分子量
454.574
精确质量
454.236
元素分析
C, 73.98; H, 6.65; N, 12.33; O, 7.04
CAS号
1034297-58-9
相关CAS号
1034297-58-9
PubChem CID
58238286
外观&性状
Solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
651.2±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
347.6±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.632
LogP
5.22
tPSA
80.5
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
644
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(NCCN(C)C)(=O)C1=CC=CC(C2=CC(C3=CC=C4C(=C3)C=CC(OCC)=C4)=C(N)N=C2)=C1
InChi Key
XBDRAUPLGHAFCU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H30N4O2/c1-4-34-25-11-10-20-14-22(9-8-21(20)16-25)26-17-24(18-31-27(26)29)19-6-5-7-23(15-19)28(33)30-12-13-32(2)3/h5-11,14-18H,4,12-13H2,1-3H3,(H2,29,31)(H,30,33)
化学名
3-[6-amino-5-(6-ethoxynaphthalen-2-yl)pyridin-3-yl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]benzamide
别名
CRT0066051; CRT 0066051; CRT-0066051; CRT 5;CRT5; CRT-5
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1999 mL 10.9994 mL 21.9988 mL
5 mM 0.4400 mL 2.1999 mL 4.3998 mL
10 mM 0.2200 mL 1.0999 mL 2.1999 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04104139 Recruiting Drug: Trifluridine and
Tipiracil Hydrochloride
Radiation: Intensity-Modulated
Radiation Therapy		 Rectal Adenocarcinoma
Stage IIA Rectal Cancer
AJCC v8		 OHSU Knight Cancer Institute December 11, 2019 Phase 1
NCT01129700 Completed Radiation: Radiation: short-
course preoperative
chemoradiotherapy		 Rectal Cancer National Cancer Center, Korea February 2010 Phase 2
NCT03286660 Completed Diagnostic Test: Chair Rise
Tests and short questionnaire		 Evaluations
Rehabilitation
COPD		 University Hospital, Lille December 8, 2014 Not Applicable
生物数据图片
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