| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CV-1808 targets adenosine receptors, specifically the A2A and A3 subtypes. It exhibits a Ki of 76 nM for the A2A receptor and a Ki of 1450 nM for the A3 receptor. This indicates a significant selectivity for the A2A subtype over the A3 subtype. By activating these receptors, CV-1808 modulates various downstream signaling pathways, including the cAMP pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CV1808 在 100 μM 浓度下对 IgE 诱导的细胞活化具有抑制作用 [1]。在福斯克林存在的情况下，CV1808 的 EC50 值为 2 μM（PC12 细胞中为 1 μM；Jurkat 细胞中为 10 μM）[2]。体外实验表明，CV-1808 在 100 μM 浓度下对 IgE 诱导的细胞活化具有抑制作用。在福斯克林存在的情况下，其 EC50 值也为 2 μM（PC12 细胞中为 1 μM；Jurkat 细胞中为 10 μM）。这些结果提示 CV-1808 可以调节免疫细胞功能和细胞内信号通路，这与其作为腺苷受体激动剂的作用相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对Sprague-Dawley大鼠的单根入球小动脉进行检查，并用含有CV1808（CV-1808）的溶液进行灌注。当灌注CV1808（0.002-2 μM）时，入球小动脉会扩张[3]。体内研究表明，CV-1808可诱导大鼠模型血管扩张。在对Sprague-Dawley大鼠单根入球小动脉的研究中，灌注CV-1808（0.002-2 µM）可引起入球小动脉扩张。在浓度分别为 0.002、0.02、0.2 和 2 µM 时，入球小动脉直径分别从 17.0±0.3 µM 增加到 17.2±0.4 µM、17.8±0.4 µM、18.5±0.5 µM 和 19.9±0.7 µM。
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| 酶活实验 |
在无细胞受体结合实验中，CV-1808 对腺苷受体的亲和力采用放射性配体结合技术测定。将表达 A2A 或 A3 受体的细胞膜制备物与放射性标记的拮抗剂（例如，A2A 受体使用 [3H]ZM241385，A3 受体使用 [125I]AB-MECA）以及不同浓度的 CV-1808 一起孵育。测量放射性配体的置换情况，并根据竞争曲线计算抑制常数 (Ki)。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，CV-1808 通常用于培养表达腺苷受体的细胞，例如表达 A2A 受体的 PC12 细胞或 Jurkat T 细胞。在有或无福斯克林的情况下，用该化合物处理细胞，并通过测量环磷酸腺苷 (cAMP) 的积累来检测受体激活情况。此外，还可以评估该化合物对 IgE 诱导的肥大细胞或嗜碱性粒细胞活化的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠，体重370-410 g[3]
剂量：0.002、0.02、0.2和2 μM 给药途径：观察SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠的单根入球小动脉，并灌注含CV-溶液的溶液。1808年的实验结果：在浓度为0.002、0.02、0.2和2 μM时，入球小动脉直径分别从17.0±0.3 μM增加到17.2±0.4 μM、17.8±0.4 μM、18.5±0.5 μM和19.9±0.7 μM，增加了17.2±2.4%。 体内动物实验已在大鼠模型中开展了 CV-1808 的血管舒张作用研究。其中一项实验方案是，从雄性 Sprague-Dawley 大鼠中分离出单个入球小动脉，并用含有不同浓度（0.002-2 µM）化合物的溶液进行灌注。通过测量小动脉直径的变化来评估血管舒张反应。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的CV-1808详细药代动力学数据。作为一种研究化合物，其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性尚未得到充分表征。CV-1808是一种小分子（分子量358.36），通常在体外或离体研究中通过灌注给药。其体内生物利用度和半衰期尚未明确。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的CV-1808毒性数据。在细胞实验中，其使用浓度最高可达100 µM，表明其体外急性毒性相对较低。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。现有文献中未见关于其全身毒性的研究报道。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-苯基腺苷是一种嘌呤核苷。
CV-1808 是一种非选择性 A2 腺苷受体激动剂，分子式为 C16H18N6O4，分子量为 358.36。它也被称为 2-苯基氨基腺苷。该化合物是研究腺苷受体药理学的重要研究工具，尤其适用于研究 A2A 和 A3 受体在血管舒张、炎症和免疫调节中的作用。它仅供研究用途，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C16H18N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
358.36
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| 精确质量 |
358.139
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| CAS号 |
53296-10-9
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| PubChem CID |
6917803
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.78g/cm3
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| 沸点 |
766ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
210-212ºC
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| 闪点 |
417.1ºC
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| 折射率 |
1.829
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| LogP |
0.417
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| tPSA |
151.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
482
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=C3C(=N2)N(C=N3)[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)N
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| InChi Key |
SCNILGOVBBRMBK-SDBHATRESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N6O4/c17-13-10-14(21-16(20-13)19-8-4-2-1-3-5-8)22(7-18-10)15-12(25)11(24)9(6-23)26-15/h1-5,7,9,11-12,15,23-25H,6H2,(H3,17,19,20,21)/t9-,11-,12-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-2-anilinopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
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| 别名 |
CV1808; CV 1808; CV-1808
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7905 mL | 13.9525 mL | 27.9049 mL | |
| 5 mM | 0.5581 mL | 2.7905 mL | 5.5810 mL | |
| 10 mM | 0.2790 mL | 1.3952 mL | 2.7905 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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