| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CX614 targets AMPA receptors, which are ionotropic glutamate receptors important for synaptic transmission and plasticity in the brain. It acts as a positive allosteric modulator, enhancing receptor-mediated signaling without directly functioning as a conventional agonist. It occupies subsite A only and modulates channel deactivation and desensitization.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CX614 (100 μM) 可增强 HEK293 细胞对谷氨酸的表观亲和力,并增加谷氨酸诱发的内向电流,显著增强细胞对 3.5 mM 和 10 mM 谷氨酸的反应 [1]。
CX614 是 AMPA 受体的正向变构调节剂。它增强受体介导的信号传导,但并不直接作为传统激动剂发挥作用。CX614 通过提高谷氨酸的表观亲和力并增强谷氨酸诱发的内向电流,在实验系统中促进更强的兴奋性信号传导。它通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CX614(1或10 mg/kg,腹腔注射,每日两次)是一种AMPA受体转录的正向异源调节剂,可显著提高P5小鼠海马和皮层中BDNF mRNA的水平,证实了海马BDNF mRNA水平的升高[2]。CX614已被研究用于突触可塑性和神经元信号传导。它能增强神经元培养物中的兴奋性突触后电位并诱发兴奋性突触后电流。CX614可用于抑郁症等精神疾病的研究。
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| 酶活实验 |
在无细胞受体结合实验中评估 CX614 对 AMPA 受体的亲和力。使用表达 AMPA 受体亚基的膜制备物进行放射性配体结合置换实验。竞争性结合实验采用递增浓度的 CX614 和固定浓度的标记参考配体。
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| 细胞实验 |
CX614 的评估采用基于细胞的电生理实验,使用表达 AMPA 受体的神经元或细胞。通过评估其对兴奋性突触后电流和受体动力学的影响,来衡量该化合物调节 AMPA 受体活性的能力。它通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位。
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| 动物实验 |
CX614 已在动物模型中进行给药,以评估其对突触可塑性和行为的影响。它已被用于抑郁症和其他精神疾病模型的研究。疗效评估采用行为学测试和电生理记录。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CX614的分子量为247.25,分子式为C13H13NO4,CAS号为191744-13-5。该化合物可溶于DMSO(溶解度为24.73 mg/mL)和乙醇(溶解度为12.36 mg/mL)。应储存于+4°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无CX614的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用,不可用于人体治疗。现有文献对其安全性描述尚不充分。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CX614 是一种 AMPA 受体激动剂,也是 AMPA 受体的正向变构调节剂。其 CAS 编号为 191744-13-5。它是一种典型的苯甲酰胺类化合物,仅占据 AMPA 受体的 A 亚位点。目前,CX614 用于 AMPA 受体功能和精神疾病(例如抑郁症)的研究,但尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C13H13NO4
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|---|---|
| 分子量 |
247.25
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| 精确质量 |
247.084
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| CAS号 |
191744-13-5
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| PubChem CID |
6451148
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.45g/cm3
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| 沸点 |
473.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
240.3ºC
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| 蒸汽压 |
3.82E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.651
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| LogP |
1.35
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| tPSA |
48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
361
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RQEPVMAYUINZRE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H13NO4/c15-13-8-6-10-11(17-5-4-16-10)7-9(8)18-12-2-1-3-14(12)13/h6-7,12H,1-5H2
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| 化学名 |
4,7,11-trioxa-16-azatetracyclo[8.7.0.03,8.012,16]heptadeca-1,3(8),9-trien-17-one
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| 别名 |
CX-614; CX 614; CX614
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0445 mL | 20.2224 mL | 40.4449 mL | |
| 5 mM | 0.8089 mL | 4.0445 mL | 8.0890 mL | |
| 10 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0445 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。