| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Alkyne-tagged proteins, peptides, nucleic acids, and other biomolecules via click chemistry. Cyanine3 azide chloride does not have a direct biological target but rather serves as a chemical probe that covalently binds to molecules containing alkyne groups through CuAAc or SPAAC reactions. The Cy3 fluorophore provides strong fluorescent signal for detection and imaging, while the azide group provides specificity for click chemistry labeling. This reagent is used to track and visualize alkyne-labeled targets in various biological assays, including protein localization, protein-protein interactions, and nucleic acid detection.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,氰基3叠氮化物氯化物可用于标记炔基功能化的生物分子。在1-50 uM的浓度下,它能通过CuAAc(硫酸铜、三(3-羟丙基三唑甲基)胺(THPTA)和抗坏血酸钠)在37℃下1-2小时内高效地与炔基修饰的蛋白质偶联。标记后的蛋白质保持其生物活性,可通过荧光光谱、凝胶内荧光扫描的SDS-PAGE、Western印迹或免疫荧光进行检测。该染料还用于代谢标记实验,其中细胞与炔基修饰的糖(例如GlcNAz)或氨基酸(例如AHA)一起培养,然后通过点击化学标记新合成的糖蛋白或新生蛋白质。流式细胞术和荧光显微镜用于检测和定量标记的细胞。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
由于 CuAAc 反应需要铜催化剂,而铜对生物体有毒,因此氰基3叠氮化物氯化物在体内的应用受到限制。然而,该染料可用于生物正交代谢标记后对组织或细胞进行离体标记。在注射炔基修饰的前体(例如叠氮糖)的动物中,可对采集的组织进行离体氰基3叠氮化物氯化物标记,以观察标记生物分子的分布。应变促进的 SPAAC 反应(无需铜)为体内点击化学应用提供了潜力,其中 DBCO 或 BCN 功能化的靶向分子可在活体动物中与氰基3叠氮化物偶联。由于该化合物主要用于体外或离体实验,因此详细的体内活性数据有限。
|
| 酶活实验 |
在无细胞点击化学反应中,将氰基3叠氮化物氯化物与含炔基的底物(例如,炔基修饰的BSA、含炔基的小分子)在PBS或其他合适的缓冲液中混合。对于CuAAc,将含有10-100 uM氰基3叠氮化物、10-100 uM炔基底物、100 uM CuSO4、500 uM THPTA和5 mM抗坏血酸钠的反应混合物在室温或37℃下孵育1-2小时。加入EDTA(5-10 mM)终止反应。然后通过尺寸排阻色谱、透析或沉淀纯化标记产物,以去除未反应的染料。偶联效率通过SDS-PAGE电泳结合荧光扫描(激发波长550-580 nm,发射波长570-620 nm)或质谱分析进行评估。对于SPAAC反应,在37℃下,将Cyanine3叠氮化物(10-50 uM)与DBCO或BCN修饰的底物在PBS缓冲液中混合,反应2-24小时,无需铜催化剂。
|
| 细胞实验 |
在细胞标记实验中,首先将细胞与炔基修饰的前体(例如,25-100 uM 炔基-糖或炔基-氨基酸)共培养 24-72 小时,以使炔基标签掺入细胞生物分子中。标记后,用 PBS 洗涤细胞,用 4% 多聚甲醛固定 15-20 分钟,必要时用 0.1-0.5% Triton X-100 进行透化处理。新鲜配制点击化学反应混合物(10-50 uM 花菁3叠氮化物氯化物、100-200 uM CuSO4、200-500 uM THPTA、2-5 mM 抗坏血酸钠),并加入细胞中。反应在室温或 37℃ 下避光进行 1-2 小时。点击标记后,用 PBS 洗涤细胞 3 次以去除未反应的染料。然后用荧光显微镜(激发波长 550-570 nm,发射波长 570-610 nm)对标记的细胞进行成像,或者使用 561 nm 或 640 nm 激光和适当的发射滤光片(PE-Cy5 或 APC 通道)通过流式细胞仪进行分析。
|
| 动物实验 |
对于使用SPAAC(无铜)的体内实验,荷瘤小鼠或携带特定靶向构建体的小鼠接受静脉注射DBCO或BCN修饰的靶向分子(1-5 mg/kg)。待靶标结合和循环4-24小时后,小鼠接受第二次静脉注射Cyanine3叠氮化物氯化物(0.5-2 mg/kg,溶于PBS或5% DMSO/PBS)。点击偶联反应通过SPAAC在体内发生,无需使用有毒催化剂。小鼠用异氟烷麻醉,1-24小时后使用体内成像系统进行成像,激发波长为640 nm,发射波长为700-720 nm。采集组织进行离体荧光成像和组织学分析。或者,对于铜依赖性标记,处死动物并固定组织,然后按照细胞实验方案进行离体点击化学标记。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于氰基3叠氮化物氯化物主要用作标记试剂而非治疗药物,其药代动力学数据有限。静脉注射后,由于肾脏快速清除和代谢,该化合物的循环半衰期预计仅为5-15分钟。该化合物在有机溶剂(DMF、DMSO、二氯甲烷)中具有中等溶解度,但在水中几乎不溶(~0.04 mg/mL)。其logP值估计在2-4之间,表明其具有中等亲脂性。叠氮基团在水溶液中化学性质稳定,但在还原剂(例如二硫苏糖醇、β-巯基乙醇)存在下可能被还原。Cy3荧光团具有良好的抗光漂白性和量子产率(~0.31)。如需详细的定量药代动力学数据,建议用户参考定制的药代动力学研究或自行进行评估。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
花菁3叠氮化物氯化物的毒理学数据表明,该化合物仅供研究使用,不可用于人体。该化合物具有刺激性,接触或吸入后可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。急性毒性研究有限,但应谨慎处理该化合物。CuAAc反应所需的铜对细胞和动物有毒性,因此在体外使用时应注意通过彻底清洗去除铜。叠氮基团在加热或受到冲击时具有潜在爆炸性,但研究中使用的毫克级剂量风险极低。应遵守处理活性化学品和荧光染料的标准预防措施,包括佩戴手套、护目镜和通风橱。主要监管机构并未将该化合物在研究中使用的小剂量下列为危险物质,但各地法规可能有所不同。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
花菁3叠氮化物氯化物是一种研究级点击化学试剂,目前尚无获批的临床应用。它以绿色至深绿色固体粉末形式供应,纯度≥95%。该化合物可溶于有机溶剂(DMF、DMSO、二氯甲烷),但水溶性有限(0.04 mg/mL)。粉末应避光防潮,于-20℃保存,保质期最长可达3年。DMSO储备液可于-20℃保存,保质期最长可达6个月,但应避免反复冻融。花菁3叠氮化物氯化物是一种强大的生物正交标记工具,能够特异性且稳定地偶联炔基修饰的生物分子,且不影响其生物功能。它广泛应用于荧光显微镜、流式细胞术和蛋白质印迹等蛋白质检测,以及糖生物学和蛋白质组学研究。同义词包括 Cy3 叠氮化物、Cy3-N3 和 N-(3-叠氮丙基)-6-[(2E)-3,3-二甲基...
|
| 分子式 |
C44H53CLN6O
|
|---|---|
| 分子量 |
717.3842
|
| 精确质量 |
574.318
|
| CAS号 |
1167421-28-4
|
| PubChem CID |
124080898
|
| 外观&性状 |
Green to dark green solid powder
|
| tPSA |
49.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
41
|
| 分子复杂度/Complexity |
1030
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C12C=CC=CC1=C1C(C)(C)/C(=C\C=C\C3C(C)(C)C4C5C=CC=CC=5C=CC=4[N+]=3CCCCCC(=O)NCCCN=[N+]=[N-])/N(CCCC)C1=CC=2.[Cl-]
|
| InChi Key |
JWFYJJIXFMMPNH-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C33H42N6O.ClH/c1-32(2)25-15-8-10-17-27(25)38(5)29(32)19-13-20-30-33(3,4)26-16-9-11-18-28(26)39(30)24-12-6-7-21-31(40)35-22-14-23-36-37-34;/h8-11,13,15-20H,6-7,12,14,21-24H2,1-5H3;1H
|
| 化学名 |
N-(3-azidopropyl)-6-[(2E)-3,3-dimethyl-2-[(E)-3-(1,3,3-trimethylindol-1-ium-2-yl)prop-2-enylidene]indol-1-yl]hexanamide;chloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3940 mL | 6.9698 mL | 13.9396 mL | |
| 5 mM | 0.2788 mL | 1.3940 mL | 2.7879 mL | |
| 10 mM | 0.1394 mL | 0.6970 mL | 1.3940 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。