| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Cyanine5 azide chloride is not a pharmaceutical drug and does not target a biological receptor. Instead, it functions as a chemical labeling tool where the azide group serves as a bioorthogonal handle for click chemistry conjugation. The azide group specifically reacts with alkyne-functionalized molecules (terminal alkynes via CuAAC or strained alkynes like DBCO via SPAAC) to form stable triazole linkages. This enables fluorescent tagging of alkyne-modified biomolecules for detection and imaging purposes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，花菁5叠氮化物氯化物可用于对炔基修饰的生物分子（例如蛋白质、肽、核酸和聚糖）进行荧光标记。叠氮基团可与末端炔烃发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAC），形成稳定的三唑键。它还能与含有DBCO（二苯并环辛炔）或BCN（双环壬炔）基团的分子发生应变促进的叠氮-炔环加成反应（SPAAC），从而无需使用具有细胞毒性的铜催化剂。其强荧光（激发波长λex=646 nm，发射波长λem=662 nm）使其能够通过荧光显微镜、流式细胞术或凝胶内荧光成像进行检测。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，花菁5叠氮化物氯化物不直接给药，而是用于预先标记炔基功能化的生物分子，以便进行体内成像应用。其近红外荧光（激发/发射波长646/662 nm）能够穿透深层组织，且背景自发荧光极低，因此适用于追踪炔基修饰的药物、抗体或纳米颗粒在活体动物体内的生物分布。叠氮基团能够实现生物正交标记，且不会干扰靶分子的生物活性。花菁5叠氮化物可被肉眼检测到极低浓度（纳摩尔级）。
|
| 酶活实验 |
对于非细胞介导的点击偶联反应，标准方案包括氰基5叠氮化物氯化物与含炔基分子之间的铜催化点击反应。将炔基功能化的生物分子（0.5-1 mg/mL）与氰基5叠氮化物氯化物（10-20 uM）混合于含有1 mM CuSO4和2 mM抗坏血酸钠（作为还原剂）的PBS缓冲液（pH 7.4）中。反应在室温下孵育2小时。对于应变促进的点击化学反应，将氰基5叠氮化物氯化物与DBCO功能化的分子（摩尔比1:1）混合于PBS缓冲液中，在室温下反应30-60分钟，无需铜催化。偶联效率通过SDS-PAGE电泳结合荧光扫描或高效液相色谱（HPLC）进行分析。
|
| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，首先用炔基修饰的糖（例如，用Ac4ManNAk进行聚糖标记）或炔基功能化的氨基酸对细胞进行代谢标记，标记时间为24-48小时。或者，也可以使用炔基标记的抗体或靶向配体。然后用4%多聚甲醛固定细胞，必要时用0.1% Triton X-100进行透化处理，并在室温下用5-20 uM的Cyanine5叠氮化物氯化物PBS溶液孵育30-60分钟。对于CuAAC反应，需要添加点击化学添加剂（CuSO4、抗坏血酸钠和THPTA配体）。对于SPAAC反应，则不需要铜。洗涤后，使用共聚焦显微镜（激发/发射波长640 nm/660 nm）对细胞进行成像，或使用流式细胞仪进行分析。
|
| 动物实验 |
对于体内动物研究，可以使用小鼠异种移植瘤模型。首先，将靶向肿瘤的抗体或肽用炔烃或DBCO基团进行功能化。然后，在室温下，于PBS缓冲液中，使用SPAAC反应（无铜）将该缀合物与氰基5叠氮化物氯化物进行体外点击反应1-2小时。纯化标记的缀合物（100-200 μg溶于200 μL PBS），并通过静脉注射给药至携带皮下肿瘤异种移植瘤的裸鼠体内。注射后1、6、24、48和72小时，使用配备640 nm激发和670 nm发射滤光片的体内成像系统对小鼠进行成像。通过对采集的器官进行离体成像来评估器官分布。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
花菁5叠氮化物氯化物的分子量为601.22 g/mol，在PBS缓冲液中的吸收/发射最大值分别为646 nm/662 nm。消光系数为250,000 L·mol⁻¹·cm⁻¹，量子产率(Φ)为0.2。该化合物可溶于DMSO、DMF和DCM，在DMSO中的溶解度约为100 mg/mL。该产品为浅棕色至棕色固体粉末，应避光储存于-20℃。溶液中，在-80℃下可稳定保存6个月，在-20℃下可稳定保存1个月。该化合物配制成10 mM的DMSO储备液，用于标记实验。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
叠氮基团可被二硫苏糖醇 (DTT) 或其他还原剂还原，因此在标记缓冲液中应避免使用这些物质。处理该化合物时，应采取标准的化学安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。避免吸入粉尘，并避免接触皮肤和眼睛。溶液中的染料应避光保存，以防止光漂白。该化合物不适用于人类治疗或诊断，应作为研究用化学品处理。目前尚无具体的急性毒性数据。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
花菁5叠氮化物氯化物是一种水溶性荧光染料，含有可用于点击化学反应的叠氮基团。Cy5荧光团适用于多种荧光检测方法，肉眼即可轻松检测到极低浓度（纳摩尔级）。该化合物可与含有DBCO或BCN基团的分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应（CuAAC）和应变促进叠氮-炔环加成反应（SPAAC）。花菁5叠氮化物氯化物广泛应用于化学生物学领域，用于标记炔基修饰的生物分子和糖成像。本产品仅供研究使用，不得用于临床诊断或治疗。
|
| 分子式 |
C35H45CLN6O
|
|---|---|
| 分子量 |
601.224406957626
|
| 精确质量 |
600.334
|
| CAS号 |
1267539-32-1
|
| 相关CAS号 |
1267539-32-1 (chloride);1267804-34-1 (cation);
|
| PubChem CID |
131954329
|
| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
|
| tPSA |
49.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
43
|
| 分子复杂度/Complexity |
1110
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC1(C2=CC=CC=C2[N+](=C1/C=C/C=C/C=C/3\C(C4=CC=CC=C4N3CCCCCC(=O)NCCCN=[N+]=[N-])(C)C)C)C.[Cl-]
|
| InChi Key |
QENDFXAAWUTRRV-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C35H44N6O.ClH/c1-34(2)27-17-11-13-19-29(27)40(5)31(34)21-8-6-9-22-32-35(3,4)28-18-12-14-20-30(28)41(32)26-15-7-10-23-33(42)37-24-16-25-38-39-36;/h6,8-9,11-14,17-22H,7,10,15-16,23-26H2,1-5H3;1H
|
| 化学名 |
N-(3-azidopropyl)-6-[(2E)-3,3-dimethyl-2-[(2E,4E)-5-(1,3,3-trimethylindol-1-ium-2-yl)penta-2,4-dienylidene]indol-1-yl]hexanamide;chloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~166.33 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6633 mL | 8.3164 mL | 16.6328 mL | |
| 5 mM | 0.3327 mL | 1.6633 mL | 3.3266 mL | |
| 10 mM | 0.1663 mL | 0.8316 mL | 1.6633 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
