| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA targets integrins, particularly alphavbeta3 and alphavbeta5. Integrins are cell surface receptors that mediate cell adhesion to the extracellular matrix and play crucial roles in cell migration, proliferation, and survival. As a cyclic RGD peptide, cRGDfV competitively binds to integrins, blocking their interaction with extracellular matrix proteins. This inhibits cell adhesion, migration, and angiogenesis. The compound's antitumor activity is attributed to its ability to inhibit integrin-mediated signaling in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) (c (RGDfV)) (35 nM, 4–24 h) 可阻止肿瘤细胞粘附在基质上并迁移，从而导致空白细胞逃脱保护层。
体外实验表明，环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸(Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)TFA)可作为整合素αvβ3和αvβ5拮抗剂。该化合物与整合素竞争性结合，阻断其与细胞外基质蛋白的相互作用，从而抑制细胞黏附、迁移和血管生成。该化合物具有抗肿瘤活性。这些体外特性表明，环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸(Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)TFA是研究整合素生物学以及在癌症和血管生成相关疾病治疗中具有应用价值的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸(Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)TFA)已在体内进行了抗肿瘤活性研究。该化合物可用于急性髓系白血病的研究。通过抑制整合素介导的细胞黏附、迁移和血管生成，该化合物可能抑制肿瘤生长和转移。详细的体内疗效数据可在科学文献中找到。环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸(Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)TFA)仅供研究用途。
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| 酶活实验 |
环(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)TFA的受体结合试验采用纯化的重组整合素蛋白（αvβ3或αvβ5）或基于细胞的黏附试验进行。结合亲和力评估方法包括表面等离子共振(SPR)、酶联免疫吸附试验(ELISA)或与标记的RGD肽进行竞争性结合试验。将化合物与不同浓度的整合素蛋白孵育，并测量结合情况。IC50或Ki值由浓度-效应曲线计算得出。非特异性结合在不含竞争剂的对照反应中测定。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析[1]
细胞类型： MV4-11 细胞 测试浓度： 35 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 影响白血病细胞周期并降低其比例。在 3D 和 2D 培养系统中，白血病细胞的 G0/G1 期比例增加，S 期比例增加。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： MV4-11 细胞 测试浓度： 35 nM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 细胞凋亡率增加。 环(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)TFA的细胞活性测定采用表达整合素的癌细胞系，例如黑色素瘤或胶质母细胞瘤细胞。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物处理。采用黏附实验评估细胞与细胞外基质蛋白（例如，玻连蛋白、纤连蛋白）的黏附。采用划痕实验或Boyden小室实验评估细胞迁移。采用标准实验评估细胞增殖和血管生成。该化合物通常溶于DMSO或水中，并用细胞培养基稀释后进行处理。 |
| 动物实验 |
在小鼠异种移植肿瘤模型（包括急性髓系白血病模型）中，对环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸（Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA）进行了体内研究。该化合物通过适当的途径（例如静脉注射或腹腔注射）以预定的剂量和方案给药。使用游标卡尺测量肿瘤生长情况并计算肿瘤体积。通过测量肿瘤组织中的微血管密度来评估血管生成。在不同时间点采集血浆样本，测定药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸 (Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)TFA) 的分子量为 688.65，分子式为 C29H43N9O8·C2HF3O2。该化合物是一种环状 RGD 肽，可作为整合素 αvβ3 和 αvβ5 的拮抗剂。目前公开文献中关于环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸的详细药代动力学数据尚不充分。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和水，应储存于 -20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸 (Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA) 的全面毒理学数据在公开资料中尚不充分。该化合物仅供研究使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备，并遵守机构生物安全和化学卫生指南。该化合物纯度≥98%。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸 (cRGDfV) 是一种环状RGD肽，可作为整合素（特别是αvβ3和αvβ5）拮抗剂。它与整合素竞争性结合，阻断其与细胞外基质蛋白的相互作用，从而抑制细胞黏附、迁移和血管生成。该化合物具有抗肿瘤活性，可用于急性髓系白血病的研究。环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-缬氨酸)三氟乙酸仅供研究用途。
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| 分子式 |
C28H39F3N8O9
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|---|---|
| 分子量 |
688.652676820755
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| 精确质量 |
688.279
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| CAS号 |
199807-33-5
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| 相关CAS号 |
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val);137813-35-5
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| PubChem CID |
131698036
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
285
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
48
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC(C)[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N1)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O)CCCN=C(N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
DEDCWVTYYHSZET-JDNDSRKHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H38N8O7.C2HF3O2/c1-14(2)21-25(41)32-16(9-6-10-29-26(27)28)22(38)30-13-19(35)31-18(12-20(36)37)23(39)33-17(24(40)34-21)11-15-7-4-3-5-8-15;3-2(4,5)1(6)7/h3-5,7-8,14,16-18,21H,6,9-13H2,1-2H3,(H,30,38)(H,31,35)(H,32,41)(H,33,39)(H,34,40)(H,36,37)(H4,27,28,29);(H,6,7)/t16-,17+,18-,21-;/m0./s1
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| 化学名 |
2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4521 mL | 7.2606 mL | 14.5212 mL | |
| 5 mM | 0.2904 mL | 1.4521 mL | 2.9042 mL | |
| 10 mM | 0.1452 mL | 0.7261 mL | 1.4521 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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