| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cycrimine targets the muscarinic acetylcholine receptor M1. It functions as an orally active muscarinic cholinergic receptor (mAChR) M1 antagonist. By binding to and blocking these receptors, Cycrimine reduces the levels of acetylcholine in the central nervous system. This antagonism helps to restore the balance between dopamine and acetylcholine in the brain, which is disrupted in Parkinson's disease.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，环己胺作为毒蕈碱受体拮抗剂发挥作用。其抗胆碱能活性表现为能够阻断乙酰胆碱在毒蕈碱受体上的作用。这种活性是其药理作用的根本原因，包括减轻帕金森病患者的震颤和肌肉僵硬。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，环己胺能有效减轻帕金森病症状，包括震颤、僵硬和运动迟缓。它口服给药，可作为左旋多巴或其他多巴胺能药物的辅助治疗药物。其中枢抗胆碱能作用有助于改善运动功能并减轻锥体外系症状。
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| 酶活实验 |
在无细胞受体结合试验中，环己胺的活性是通过测量其与毒蕈碱型乙酰胆碱受体的亲和力来评估的。将表达M1受体的组织或细胞的膜制备物与放射性标记的拮抗剂（例如[3H]N-甲基莨菪碱或[3H]奎宁环苯甲酸酯）和不同浓度的环己胺一起孵育。测量放射性配体的置换情况，并根据竞争曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，环己胺通常用于表达毒蕈碱受体的细胞系，例如转染了M1受体的CHO细胞。在毒蕈碱激动剂（例如卡巴胆碱）存在的情况下，用环己胺处理细胞，并测量激动剂诱导的细胞内钙动员或肌醇磷酸盐积累的抑制情况。拮抗作用的IC50值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
在帕金森病动物模型中，例如利血平诱导的僵直症模型或6-羟基多巴胺（6-OHDA）损伤的大鼠模型，已开展了环己胺的体内动物实验。实验中，动物经口服或腹腔注射环己胺，并使用转棒试验或旷场试验等行为学测试评估其运动功能。研究测量了该化合物逆转僵直症或改善运动功能的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环己胺是一种口服有效的抗胆碱能药物。其药代动力学特性包括良好的口服吸收和向中枢神经系统的分布，这对于其在帕金森病治疗中发挥疗效至关重要。该化合物在肝脏代谢，主要经肾脏排泄。搜索结果中未提供具体的药代动力学参数（例如，半衰期、Cmax）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
14-21% 环己胺在治疗剂量下通常耐受性良好。抗胆碱能药物常见的副作用包括口干、视力模糊、便秘、尿潴留和认知障碍。由于其具有中枢抗胆碱能活性，它可能导致意识混乱或幻觉，尤其是在老年患者中。该化合物仅供研究使用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环己胺（Cycrimine）是一种哌啶衍生物，化学名称为3-(哌啶-1-基)丙-1-醇，其中1位上的一个氢原子被环戊基取代，另一个氢原子被苯基取代。它是一种中枢性抗胆碱能药物，其盐酸盐常用于帕金森病的治疗和控制。环己胺具有抗帕金森病、毒蕈碱受体拮抗和改善运动功能障碍的药理作用。它是一种叔醇，属于哌啶类化合物，同时也是一种叔胺。环己胺通过降低乙酰胆碱水平来恢复其与多巴胺的平衡，用于治疗和控制帕金森病。药物适应症：用于治疗和控制帕金森病。作用机制：环己胺与毒蕈碱型乙酰胆碱受体M1结合，有效抑制乙酰胆碱。乙酰胆碱水平的降低可以恢复正常的多巴胺-乙酰胆碱平衡，从而缓解帕金森病症状。
药效学 环己胺是一种中枢性抗胆碱能药物，用于治疗帕金森病症状。它是一种用于降低乙酰胆碱水平的药物。乙酰胆碱通常与神经递质多巴胺维持平衡；然而，帕金森病患者大脑中的多巴胺水平较低。人们认为降低乙酰胆碱水平可以恢复这种平衡。 环己胺是一种中枢性抗胆碱能药物，分子式为C19H29NO，分子量为287.44。它也被称为1-环戊基-1-苯基-3-哌啶-1-基丙-1-醇。它通常以盐酸盐的形式用于治疗帕金森病。该化合物仅供研究用途，不得用于已批准适应症以外的临床用途。 |
| 分子式 |
C19H29NO
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|---|---|
| 分子量 |
287.44
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| 精确质量 |
287.225
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| CAS号 |
77-39-4
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| PubChem CID |
2911
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.057g/cm3
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| 沸点 |
433.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
112-113
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| 闪点 |
205.7ºC
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| 折射率 |
1.554
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| LogP |
3.878
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
301
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SWRUZBWLEWHWRI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H29NO/c21-19(18-11-5-6-12-18,17-9-3-1-4-10-17)13-16-20-14-7-2-8-15-20/h1,3-4,9-10,18,21H,2,5-8,11-16H2
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| 化学名 |
1-cyclopentyl-1-phenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol
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| 别名 |
Cicrimina; Pagitane; Cycrimine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4790 mL | 17.3949 mL | 34.7899 mL | |
| 5 mM | 0.6958 mL | 3.4790 mL | 6.9580 mL | |
| 10 mM | 0.3479 mL | 1.7395 mL | 3.4790 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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