Cyromazine targets the process of chitin synthesis in insects. It acts as an insect growth regulator, disrupting the development of insects by inhibiting the synthesis of chitin, a key component of the insect exoskeleton. This leads to the death of the insect larvae. It is used in agriculture and veterinary medicine.

环丙嗪通过抑制几丁质的合成来干扰昆虫的发育。它会影响某些昆虫幼虫期的神经系统。环丙嗪是一种有效的杀虫剂和杀螨剂。它是三聚氰胺的环丙基衍生物。

环丙嗪在农业中用于防治害虫，也用于兽医领域。它有助于有效控制害虫，改善农业环境卫生。环丙嗪是一种昆虫生长调节剂。

环丙嗪抑制几丁质合成的能力已在无细胞体系中进行评估。然而，具体的酶学测定方法尚不完善。其杀虫活性通常在全生物体生物测定中而非无细胞体系中进行评估。

环丙嗪已在基于昆虫细胞系的细胞实验中得到评估，用于研究其对几丁质合成和昆虫发育的影响。然而，具体的细胞实验方案尚未得到充分记录。

环丙嗪在农业和兽医领域用于控制害虫。它被施用于农作物或动物身上以预防虫害。动物实验表明，它对多种昆虫有效。

吸收、分布和排泄
大鼠皮肤吸收率：10 小时后为 13%。赛庚啶似乎能以与剂量成反比的方式快速经皮肤吸收。皮肤吸收后，药物缓慢释放到体内。主要排泄途径显然是尿液。没有证据表明该化合物残留在皮肤中。根据血液、尿液/粪便排泄和尸体分析，在暴露期结束时处死的动物的平均吸收率为 0.6% 至 7%。对于暴露 10 小时和 24 小时并在暴露后随访 48 小时的动物，平均吸收率为 8% 至 14.5%。总放射性吸收通常随剂量增加而降低，表明吸收随剂量增加而饱和。实验结束时，皮肤上的放射性物质残留量范围为4.5%（10 mg剂量/2小时暴露）至24%（0.1 mg剂量/24小时暴露）。大部分吸收的放射性物质存在于尿液和尸体中。大部分未吸收的放射性物质存在于各剂量/持续时间的皮肤冲洗液中。在同一研究的另一部分（大鼠）中，10小时时的吸收率为10%。所有剂量组的平均总放射性物质回收率范围为85%至101%。基于血液、尿液/粪便排泄和尸体排泄的平均吸收率范围为2%至11%。总吸收的放射性物质通常随暴露时间的增加而增加，但随剂量的增加而减少，表明随着剂量的增加，放射性物质的渗透达到饱和。大部分吸收的放射性物质存在于尿液和尸体排泄物中。在每个剂量/持续时间下，大部分未被吸收的放射性物质存在于皮肤冲洗液中（35-90%）。然而，根据皮肤吸收率的测量结果，皮肤本身也含有相当数量的放射性剂量（9-40%）。如果将溶解在皮肤中的放射性物质也考虑在内，则平均吸收率范围为10%至45%。皮肤冲洗液中放射性剂量与皮肤本身放射性物质的比值随时间推移而降低，表明治疗后放射性物质逐渐渗透到皮肤的皮下层。
大鼠口服环丙嗪后吸收良好。低剂量组（3 mg/kg）药物排泄迅速，而高剂量组（300 mg/kg）药物排泄显著延迟。除高剂量组雄性大鼠外，各剂量组的粪便排泄量相当，高剂量组雄性大鼠的粪便排泄比例较高。粪便中的放射性物质主要通过胆汁排出。所有剂量组中组织中的放射性残留量均极低。采用薄层色谱法 (TLC)、高效液相色谱法 (HPLC) 和气相色谱-质谱联用 (GC/MS) 对 14C-环丙嗪的尿液和粪便代谢物进行分离和鉴定。主要化合物为 N-去烷基化产物三聚氰胺、羟基环丙嗪和未代谢的环丙嗪。两只雄性和一只雌性查尔斯河大鼠（未进一步鉴定）经口单次口服 0.5 mg/kg 体重的 14C-环丙嗪（均匀标记的三嗪环）。给药 72 小时后，95% 的给药剂量经尿液排出，几乎全部在最初 24 小时内排出。约 3% 的给药剂量经粪便排出，也主要在最初 24 小时内排出。在两只雄性和一只雌性大鼠中，给予相同剂量后，以挥发性物质或二氧化碳形式排出的放射性物质量可忽略不计。除肝脏外，其他组织中的放射性残留量均低于检测限。然而，肝脏中的放射性含量过低，无法准确定量（约 0.007 ppm）。两只鸡（品系未指明）连续七天口服 0.75 mg/只/天的 14C-环丙嗪（均匀三嗪环标记）。末次给药 24 小时后，99.1% 的放射性物质从粪便中回收，挥发性物质和二氧化碳中几乎没有放射性。蛋清和蛋黄中的放射性含量稳定在约 0.12–0.15 ppm。组织中的放射性物质浓度如下：副产物（即头部和爪子）0.047 ppm（基于试验当量）；生殖道浓度为 0.047 ppm；肝脏浓度为 0.032 ppm；其他所有组织浓度为 0.008–0.019 ppm。有关环丙异嗪的吸收、分布和排泄的更完整数据（共 10 项），请访问 HSDB 记录页面。代谢物：口服给药后，环丙异嗪在大鼠体内吸收良好。……采用薄层色谱 (TLC)、高效液相色谱 (HPLC) 和气相色谱-质谱联用 (GC/MS) 对 14C-环丙异嗪的尿液和粪便代谢物进行分离和鉴定。主要化合物为 N-去烷基化产物三聚氰胺、羟基环丙异嗪和未代谢的环丙异嗪。
对单次口服0.5 mg/kg体重的¹⁴C-环普罗嗪（均匀标记有三嗪环）的雌性大鼠的尿液进行薄层色谱和阳离子交换柱色谱分析。两种方法均检测到尿液中大部分放射性物质以未改变的母体化合物形式存在。尿液中未改变的母体化合物约占给药剂量的80%。两种方法均检测到三种代谢物，推测为同一种化合物。这些代谢物分别占给药剂量的2.2%–3.2%、3.0%–5.5%和4.6%–5.3%，但未进行鉴定。在给予与雌性大鼠相同剂量的雄性大鼠的粪便样本中，未改变的母体化合物含量极低：<0.1%。在粪便样本中也发现了与尿液中相同的三种代谢物，分别占给药剂量的0.1%、0.1%和4.1%。一只雄性和一只雌性白化Sprague-Dawley大鼠连续10天喂食含有3000 ppm ¹⁴C-环丙嗪的饲料。在雄性恒河猴中，肝脏中含有31.3 ppm的环丙嗪和0.96 ppm的三聚氰胺；肾脏中含有62.4 ppm的环丙嗪和1.3 ppm的三聚氰胺。在雌性恒河猴中，肝脏中环丙嗪和三聚氰胺的残留量分别为13.2 ppm和0.51 ppm，肾脏中分别为22.2 ppm和0.68 ppm。本研究表明，环丙嗪在体内可转化为三聚氰胺。给雄性和雌性食蟹猴（Macaca fasicicula）单次口服0.05或0.5 mg/kg体重的¹⁴C-环丙嗪（均匀三嗪环标记）胶囊后，发现尿液中大部分放射性物质以未修饰的母体化合物形式存在。无论剂量如何，尿液中93.6%–96.1%的放射性物质均为未代谢的环丙嗪。此外，2.9%–6.4%的放射性物质被鉴定为三聚氰胺……在另一项使用相同品系猴子并给予相同剂量水平的研究中，给药后24小时内收集的尿液中回收的放射性物质有95%–100%为未代谢的环丙嗪。在一只接受 0.05 mg/kg 体重剂量的雄性猴子中，未在尿液中检测到三聚氰胺。在一只接受 0.05 mg/kg 体重剂量的雌性猴子以及一只接受 0.5 mg/kg 体重剂量的雄性猴子和一只雌性猴子中，尿液中放射性物质的含量为 3.0%–3.9% 以三聚氰胺的形式存在。有关环丙嗪（共 9 种代谢物）更完整的代谢物数据，请访问 HSDB 记录页面。
环丙嗪的分子量为 166.18，分子式为 C6H10N6，CAS 编号为 66215-27-8。该化合物是一种三嗪类昆虫生长调节剂，易溶于水。

毒性数据
LC50（大鼠）> 3,600 mg/m³/4 小时 非人类毒性值 LD50 小鼠（雄性、雌性）口服 2029 mg/kg LD50 兔（雄性、雌性）口服 1467 mg/kg LD50 大鼠口服 3387 mg/kg /技术级环丙嗪/ LC50 大鼠吸入 > 2,720 mg/L 空气/4 小时 LD50 大鼠皮肤接触 > 3100 mg/kg
环丙嗪吞咽有害。该化合物的 LD50 值表明其具有中等毒性。它是一种杀虫剂，不适用于人类治疗用途。它用于农业生产。

[1]. Survival advantage of cyromazine-resistant sheep blowfly larvae on dicyclanil- and cyromazine-treated Merinos. Aust Vet J. 2014 Nov;92(11):421-6.

[2]. Cyromazine Effects the Reproduction of Drosophila by Decreasing the Number of Germ Cells in the Female Adult Ovary. Insects. 2022 Apr 27;13(5):414.

[3]. Cyromazine and Chlorpyrifos Induced Renal Toxicity in Rats: The Ameliorated Effects of Green Tea Extract. Journal of Environmental and Analytical Toxicology. 2012 June 9; 2(5): 1000146.

[4]. Cyromazine affects the ovarian germ cells of Drosophila via the ecdysone signaling pathway. Front Physiol. 2022 Sep 29;13:992306.

[5]. The ameliorating effects of green tea extract against cyromazine and chlorpyrifos induced liver toxicity in male rats. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research. 2013 January; 6(1):47-55.

环丙嗪是一种三氨基-1,3,5-三嗪化合物。它是一种三嗪类杀虫剂，也是小鼠体内的一种代谢产物。
体外寄生虫杀灭剂。昆虫生长调节剂。对双翅目幼虫具有特异性活性。环丙嗪已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于牲畜。环丙嗪属于氨基三嗪类化合物。这类有机化合物含有一个与三嗪环相连的氨基。
另见：维他嗪（注：已移至此处）。

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作用机制
一种接触性昆虫生长调节剂，可干扰蜕皮和化蛹。用于植物时，具有内吸作用。
环丙嗪是一种有效的双翅目昆虫杀虫剂。其确切的作用机制尚待确定，但研究表明它可能干扰激素系统、表皮硬化或核酸代谢。为了解环丙嗪的作用机制，作者从果蝇中定位并克隆了一个环丙嗪抗性基因。此前，已有研究利用甲磺酸乙酯处理果蝇，获得了六个环丙嗪抗性等位基因。其中两个等位基因互不互补，作者在CG32743基因中发现了独立的无义突变。CG32743是线虫和哺乳动物中Smg1的直系同源基因，编码一种磷脂酰肌醇激酶样激酶（PIKK）。RNA干扰实验证实，敲低CG32743基因会导致环丙嗪抗性。这些是首次在核苷酸水平上鉴定的环丙嗪抗性突变。在哺乳动物中，Smg1在DNA损伤后磷酸化p53。这一发现支持了环丙嗪干扰核酸代谢的假说。

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治疗用途
兽用药物：体外寄生虫杀灭剂
兽用药物：环丙嗪是一种三嗪类衍生物，可有效防治绵羊和羔羊身上的丽蝇幼虫和其他双翅目昆虫（如家蝇和蚊子）。在推荐剂量下，环丙嗪对已存在的虫害疗效有限，因此必须预防性使用。丽蝇通常在已处理绵羊的潮湿羊毛上产卵。虽然幼虫可以孵化，但它们会立即接触到环丙噻嗪，从而阻止其蜕皮并进入二龄幼虫期。局部使用环丙噻嗪制剂的疗效不受天气、羊毛长度或羊毛湿度的影响。单次用药可维持长达13周的疗效；如果采用浸泡或喷洒的方式施用，药效持续时间会更长。
环丙嗪是一种三嗪类昆虫生长调节剂，用作杀虫剂和杀螨剂。其CAS号为66215-27-8。它通过抑制几丁质的合成来干扰昆虫的发育。环丙嗪用于农业和兽医领域，但未获准用于人类治疗。

C6H10N6

166.19

166.096

66215-27-8

Cyromazine-d4;1219804-19-9;Cyromazine-13C3;1808990-94-4

47866

White to off-white solid powder

1.6±0.1 g/cm3

480.6±28.0 °C at 760 mmHg

223-227 °C(lit.)

244.5±24.0 °C

0.0±1.2 mmHg at 25°C

1.851

-0.04

102.74

3

6

2

12

148

0

LVQDKIWDGQRHTE-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C6H10N6/c7-4-10-5(8)12-6(11-4)9-3-1-2-3/h3H,1-2H2,(H5,7,8,9,10,11,12)

2-N-cyclopropyl-1,3,5-triazine-2,4,6-triamine

HSDB-6602; HSDB 6602; Cyromazine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ≥ 1.8 mg/mL (~10.83 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。