| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cytochalasin A targets actin filaments, the primary components of the eukaryotic cytoskeleton. The compound binds to the barbed (plus) ends of actin filaments, preventing the addition of new actin monomers and disrupting actin polymerization. This disruption of actin dynamics inhibits cytokinesis (cell division) reversibly, as well as endocytosis and exocytosis in various cell types. Cytochalasin A is also an HIV protease inhibitor, indicating additional molecular targets. The compound's effects on the cytoskeleton make it a powerful research tool for studying actin-dependent cellular processes, including cell motility, vesicle trafficking, and viral entry.
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| 体外研究 (In Vitro) |
细胞松弛素A在体外表现出强大的活性，能够破坏肌动蛋白动力学并抑制细胞过程。该化合物可逆地抑制真核细胞的胞质分裂。它抑制巨噬细胞的内吞和外吞作用。细胞松弛素A破坏肌动蛋白聚合，有助于研究病毒的入侵和运输。该化合物的活性具有浓度依赖性，在适当浓度下即可观察到其作用。作为一种HIV蛋白酶抑制剂，细胞松弛素A还具有抗病毒活性。该化合物是细胞生物学和药理学研究中的有力工具。它对细胞骨架蛋白的显著影响使其在动植物中表现出显著的形态发生活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究主要关注细胞松弛素A对细胞骨架的影响及其作为抗病毒药物的潜力。作为一种真菌代谢产物和真菌毒素，该化合物主要用作研究工具而非治疗药物。细胞松弛素A可破坏肌动蛋白聚合，有助于研究病毒在体内的入侵和运输。该化合物有助于理解病毒在感染过程中如何与宿主细胞骨架相互作用。其对胞质分裂和细胞运动的影响已在多种动物模型中得到研究。相关研究文献中提供了全面的体内疗效研究。由于其毒性，该化合物不适用于治疗用途。
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| 酶活实验 |
由于细胞松弛素A的主要靶点是肌动蛋白而非酶，因此体外酶活性测定并非标准方法。然而，肌动蛋白聚合测定可用于表征该化合物的活性。将纯化的肌动蛋白单体与不同浓度的待测化合物在聚合缓冲液中孵育。通过测量芘标记肌动蛋白的荧光强度增加或测量350 nm处的吸光度来监测肌动蛋白聚合。根据剂量-反应曲线计算抑制肌动蛋白聚合的IC50值。此外，还可以使用荧光底物蛋白酶来评估该化合物对HIV蛋白酶的抑制活性。通常每个浓度均进行重复或三次测试，并设置适当的阳性对照（已知的肌动蛋白抑制剂）和溶剂对照。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种细胞系，评估细胞松弛素A对细胞骨架和细胞过程的影响。将细胞用不同浓度的化合物处理一定时间。使用鬼笔环肽偶联物对肌动蛋白丝进行免疫荧光染色，以评估肌动蛋白细胞骨架的组织结构。通过观察双核细胞或测量细胞增殖来评估胞质分裂。使用荧光示踪剂或标记配体来评估内吞作用和外吞作用。可以使用荧光标记的病毒或病毒假型进行病毒入侵研究。使用MTT或CellTiter-Glo检测法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。根据剂量反应曲线计算抑制细胞过程的IC50值。
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| 动物实验 |
细胞松弛素A的体内动物研究旨在研究其对细胞骨架和病毒感染的影响。该化合物以不同剂量通过注射给药。通过在有或无该化合物的情况下用标记病毒感染动物，可以研究病毒的进入和转运。收集组织样本进行组织学分析，以评估其对细胞骨架的影响。药代动力学研究评估血浆和组织中的药物浓度。监测动物的临床症状和体重。该化合物对宿主细胞骨架相互作用的影响有助于理解病毒如何进入细胞并在细胞内转运。全面的体内研究结果可从已发表的研究论文中获取。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
细胞松弛素A的药代动力学特性已在研究中得到表征。该化合物的分子式为C29H35NO5，分子量为477.59 g/mol。它可溶于丙酮，微溶于DMSO和甲醇。细胞松弛素A的熔点为185-187℃，在760 mmHg压力下的沸点为725.1℃。该化合物的密度为1.20 g/cm³。作为一种亲脂性化合物，细胞松弛素A预计具有良好的细胞渗透性。临床前研究已对其包括半衰期、分布容积、清除率和生物利用度在内的综合药代动力学参数进行了表征。该化合物应储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
细胞松弛素A是一种强效真菌毒素，具有显著的生物活性。作为一种真菌代谢产物，该化合物对细胞骨架蛋白具有显著影响。细胞松弛素A是一种HIV蛋白酶抑制剂，能够破坏肌动蛋白聚合。该化合物的分子式为C29H35NO5，分子量为477.59 g/mol。细胞松弛素A是细胞生物学和药理学研究中的有力工具。该化合物尚未进入临床试验，也未获得任何适应症的监管批准。它仅供非临床研究用途，可从研究化学品供应商处获得。由于其毒性，细胞松弛素A严格限制用于研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
细胞松弛素A是一种细胞松弛素。据报道，在博尔施勒斯细小病毒中发现了细胞松弛素A，相关数据可供参考。
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| 分子式 |
C29H35NO5
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|---|---|
| 分子量 |
477.5919
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| 精确质量 |
477.251
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| CAS号 |
14110-64-6
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| PubChem CID |
5458383
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
725.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
147 to 148'ºC
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| 闪点 |
392.3±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.590
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| LogP |
2.83
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| tPSA |
92.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
901
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@H]1CCCC(=O)/C=C/C(=O)O[C@]23[C@@H](/C=C/C1)[C@@H](C(=C)[C@H]([C@H]2[C@@H](NC3=O)CC4=CC=CC=C4)C)O
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| InChi Key |
ZMAODHOXRBLOQO-TZVKRXPSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H35NO5/c1-18-9-7-13-22(31)15-16-25(32)35-29-23(14-8-10-18)27(33)20(3)19(2)26(29)24(30-28(29)34)17-21-11-5-4-6-12-21/h4-6,8,11-12,14-16,18-19,23-24,26-27,33H,3,7,9-10,13,17H2,1-2H3,(H,30,34)/b14-8+,16-15+/t18-,19-,23+,24+,26+,27-,29-/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,4E,10R,12E,14S,15S,17S,18S,19S)-19-benzyl-15-hydroxy-10,17-dimethyl-16-methylidene-2-oxa-20-azatricyclo[12.7.0.01,18]henicosa-4,12-diene-3,6,21-trione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~209.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0938 mL | 10.4692 mL | 20.9385 mL | |
| 5 mM | 0.4188 mL | 2.0938 mL | 4.1877 mL | |
| 10 mM | 0.2094 mL | 1.0469 mL | 2.0938 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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