| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cytochalasin C targets actin filaments by binding to the barbed (fast-growing) ends of actin filaments. This binding inhibits actin polymerization and blocks the elongation of actin filaments. By disrupting actin filament dynamics, the compound interferes with cytoskeletal organization. One cytochalasin molecule binds to one actin filament, effectively capping the filament end and preventing further monomer addition. This mechanism of action affects multiple actin-dependent cellular processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,细胞松弛素C在10 uM浓度下可抑制肌动蛋白聚合。它能促进肌动蛋白丝的快速初始形成,但最终会降低稳态聚合。该化合物对HeLa细胞具有细胞毒性,IC₅0值小于0.32 ug/ml。既往研究已描述了在多种细胞松弛素存在下肌动蛋白组装实验的结果。细胞松弛素C通过破坏肌动蛋白动力学,干扰细胞的生长、运动、吞噬作用、脱颗粒和分泌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
细胞松弛素C的体内研究较为有限,因为它主要用作细胞实验中的研究工具。作为一种真菌代谢产物和真菌毒素,它可以改变细胞形态,抑制细胞分裂等细胞过程,并诱导细胞凋亡。该化合物破坏肌动蛋白细胞骨架的能力使其在动物模型中研究肌动蛋白相关的生理过程方面具有潜在应用价值。然而,由于其细胞毒性和缺乏靶向特异性,其体内应用受到限制。需要开展进一步的研究来评估其体内应用潜力。
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| 酶活实验 |
在体外酶/受体结合试验中,细胞松弛素C采用肌动蛋白聚合试验进行评估。将该化合物与不同浓度的纯化肌动蛋白单体(G-肌动蛋白)在含有盐和ATP的聚合缓冲液中孵育。通过测量芘标记肌动蛋白的荧光强度增加或通过监测350 nm处光散射引起的吸光度增加来监测肌动蛋白聚合。通过测量聚合速率和程度来确定抑制作用。IC₅0值由剂量-反应曲线计算得出。标准试验条件包括生理离子强度和温度。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,细胞松弛素C被用于多种细胞系,以评估其对肌动蛋白细胞骨架和肌动蛋白依赖性细胞功能的影响。细胞在适宜的培养基中培养,并用不同浓度的化合物(通常为纳摩尔至微摩尔浓度)处理。肌动蛋白丝的组织结构通过鬼笔环肽荧光染色进行评估,并通过荧光显微镜观察。细胞形态、迁移、吞噬作用和胞质分裂均被评估。细胞活力采用MTT等标准方法进行评估。最后,对该化合物对肌动蛋白动力学和细胞过程的影响进行定量分析。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中,细胞松弛素C可通过多种途径给药,包括腹腔注射或静脉注射。然而,作为一种细胞毒性真菌代谢产物,其体内应用受到限制。该化合物可用于研究肌动蛋白在组织发育、伤口愈合和免疫细胞功能等生理过程中的作用。需要仔细确定典型剂量,以平衡疗效和毒性。动物实验应遵循相应的伦理准则。需要开展进一步研究,以建立标准化的体内给药方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
细胞松弛素C的药代动力学特性在文献中尚未得到充分描述。作为一种分子量为507.62的真菌代谢产物,预计其具有中等的亲脂性和组织分布。该化合物具有细胞渗透性,易于被细胞吸收。全身给药后,它可能分布于各种组织,并经肝酶代谢。其在循环中的半衰期取决于其稳定性和清除机制。需要进一步的药代动力学研究来全面表征其在体内的吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
细胞松弛素C的毒理学数据表明,它对HeLa细胞具有细胞毒性,IC₅₀值小于0.32 μg/ml。作为一种真菌毒素,它可以改变细胞形态,抑制细胞分裂等细胞过程,并诱导细胞凋亡。该化合物的毒性主要归因于其对肌动蛋白细胞骨架的破坏,而肌动蛋白细胞骨架对许多细胞功能至关重要。标准的毒理学评估包括对多种细胞系进行细胞毒性筛选以及在动物模型中进行急性毒性研究。与所有研究用化学品一样,在处理细胞松弛素C时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
细胞松弛素C是一种用于研究肌动蛋白聚合和细胞骨架动力学的研究化合物。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管批准报道。它仅供研究用途,可从多家化学品供应商处获得。该化合物是一种可渗透细胞的真菌代谢产物,它通过与肌动蛋白丝的带刺端结合来抑制肌动蛋白聚合。它会干扰多种细胞过程,包括细胞生长、运动、吞噬作用、脱颗粒和分泌。细胞松弛素C在细胞生物学研究中被广泛用作研究肌动蛋白依赖性过程的工具。
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| 分子式 |
C30H37NO6
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|---|---|
| 分子量 |
507.61788
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| 精确质量 |
507.262
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| CAS号 |
22144-76-9
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| PubChem CID |
5836594
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
714.3±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
260-264ºC
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| 闪点 |
385.8±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.602
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| LogP |
2.2
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| tPSA |
113
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[C@@H]1CC=C[C@H]2[C@H](O)C(C)=C(C3[C@@H](NC([C@@]23[C@@H](OC(C)=O)C=C[C@](C1=O)(O)C)=O)CC4=CC=CC=C4)C
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| InChi Key |
NAIODHJWOHMDJX-WISUYLHISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H37NO6/c1-17-10-9-13-22-26(33)19(3)18(2)25-23(16-21-11-7-6-8-12-21)31-28(35)30(22,25)24(37-20(4)32)14-15-29(5,36)27(17)34/h6-9,11-15,17,22-26,33,36H,10,16H2,1-5H3,(H,31,35)/b13-9+,15-14-
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| 化学名 |
[(3Z,9E)-16-benzyl-5,12-dihydroxy-5,7,13,14-tetramethyl-6,18-dioxo-17-azatricyclo[9.7.0.01,15]octadeca-3,9,13-trien-2-yl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9700 mL | 9.8499 mL | 19.6998 mL | |
| 5 mM | 0.3940 mL | 1.9700 mL | 3.9400 mL | |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9850 mL | 1.9700 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。