| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Actin polymerization
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| 体外研究 (In Vitro) |
细胞松弛素 D（3 和 10 μM；30 分钟）诱导 F-肌动蛋白从长纤维变为点状结构，以及 COS-7 细胞的收缩和分支 [1]。在 COS-7 细胞中，细胞松弛素 D（0.3、1、3 和 10 μM；30 分钟）显着降低肌动蛋白解聚速率 [1]。当细胞分裂素 D (1 μM) 在 NIH3T3 细胞中缩短时，Yap 磷酸化和纤维化都会受到破坏，但细胞仍保持先前的状态。
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| 体内研究 (In Vivo) |
细胞松弛素B的抗肿瘤作用在低得多的浓度下由细胞松弛素D反映出来（图6b）。只需连续8天（第1-8天）服用2mg/kg/天的细胞松弛素D，P388/S攻击小鼠的预期寿命就会显著延长，长期存活率为20%。细胞松弛素D在这些较低浓度下是否会对P388/ADR表现出相同的抗肿瘤作用尚不清楚，因为没有足够的小鼠来建立另一个足够数量的治疗组。然而，预期寿命很可能至少会有所延长。细胞松弛素载体CMC/Tw不影响受两种白血病攻击的小鼠的寿命，表明在没有细胞松弛素的情况下，亲脂性洗涤剂载体对白血病攻击没有影响[Invest New Drugs. 2015 Apr;33(2):290-9.]
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| 酶活实验 |
Cofilin是肌动蛋白丝动力学的关键调节因子，与G-和F-肌动蛋白结合，通过刺激肌动蛋白丝的解聚和断裂来促进肌动蛋白丝的更新。在这项研究中，发现广泛使用的肌动蛋白动力学抑制剂细胞松弛素D（CytoD）通过与G-肌动蛋白结合，作为G-肌动蛋白-肌动蛋白相互作用的抑制剂。CytoD还抑制了cofilin与F-actin的结合，并降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。CytoD改变了细胞F-actin组织，但没有诱导净肌动蛋白聚合或解聚。这些结果表明，CytoD通过多种机制抑制细胞中的肌动蛋白丝动力学，包括众所周知的倒钩端盖机制，以及如本研究所示，抑制G-和F-肌动蛋白与cofilin的结合[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析
细胞类型： COS-7 细胞[1] 测试浓度： 3 和 10 μM 孵育时间：30分钟 实验结果：引起COS-7细胞的回缩和树枝化以及F-的转化。肌动蛋白从长纤维变为点状结构。 蛋白质印迹分析 细胞类型： 表达 YFP-肌动蛋白的 COS-7 细胞 [1] 测试浓度： 0.3、1、 3 和 10 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： COS-7 细胞中肌动蛋白裂解聚合率的浓度依赖性降低。 |
| 动物实验 |
P388白血病在体内[Invest New Drugs. 2015 Apr;33(2):290-9.]
在化疗试验中，对异氟烷麻醉的Balb/c小鼠进行皮下注射（sc），注射体积为200 μl，注射液包含2 × 10⁵个台盼蓝阴性的P388/S或P388/ADR细胞。保留未治疗的小鼠，以确定在不进行化疗干预的情况下，该攻击的致死率。长期存活定义为在整个观察期内存活的受攻击小鼠。 细胞松弛素D腹腔注射[Invest New Drugs. 2015 年 4 月；33(2):290-9。] 细胞松弛素 D 按照先前描述的方法制备成悬浮液，溶于 2% 羧甲基纤维素和 1% 吐温 20 (CMC/Tw) 的混合溶液中，用于腹腔注射 (ip)。在首次白血病攻击后的第 1-8 天，将同系物或溶剂对照剂注射到白血病攻击的小鼠体内。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
在……使用立体特异性标记的前体进行的研究中，L-苯丙氨酸被证明是细胞松弛素D的主要前体，并且D-和L-异构体通过苯丙酮酸的快速平衡被证明可以解释两种对映异构体同样高效的掺入。 在……毛孢子菌（Zygosporium masonii）的细胞松弛素D生物合成中，将[1,2-(13)C]-乙酸盐添加到该真菌的生长培养物中。完整乙酸单元的排列方式已确定……细胞松弛素D由苯丙氨酸、蛋氨酸和9个完整的乙酸单元组成。其中8个乙酸单元以头尾相连的方式连接，形成C16聚酮部分。添加更高偶数碳原子数的饱和酸，例如C1标记的丁酸、肉豆蔻酸和棕榈酸，并未观察到直接掺入。然而，它们会发生β-氧化反应，生成C1标记的乙酸，后者可掺入细胞松弛素D中。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠腹腔注射LD50 900 ug/kg
相互作用 用细胞松弛素D预处理兔肾细胞可使单纯疱疹病毒2型感染性比使用标准氯化钙技术获得的值高3至6倍。 用细胞松弛素D处理容许或半限制性细胞系可增强其对脊髓灰质炎病毒感染的易感性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
细胞松弛素D呈针状或蓬松的白色粉末状。(NTP, 1992)
据报道，在壳针孢菌(Ascochyta rabiei)、梅氏接合孢菌(Zygosporium masonii)和绿僵菌(Metarhizium anisopliae)中均检测到了细胞松弛素D，并有相关数据。 它是一种真菌代谢产物，通过阻断收缩性微丝结构的形成来抑制细胞质分裂，从而导致多核细胞形成、细胞运动的可逆性抑制以及细胞挤出。其他已报道的作用包括抑制肌动蛋白聚合、DNA合成、精子活力、葡萄糖转运、甲状腺分泌和生长激素释放。 作用机制 主要生物学效应是阻断细胞质分裂导致多核细胞形成、抑制细胞运动以及诱导核排出……其他已报道的作用包括抑制葡萄糖转运、甲状腺分泌、生长激素释放、吞噬作用以及血小板聚集和血栓收缩。细胞松弛素 在细胞学研究的早期阶段，细胞松弛素的作用机制被解释为直接破坏微丝，从而干扰哺乳动物细胞的收缩运动。进一步的研究，特别是观察其对多种物质进入细胞的影响，揭示了更为复杂的作用机制。由于其作用具有快速可逆性，显然细胞松弛素与活性位点之间的结合并非共价结合。细胞松弛素 目前正利用(3)H标记的细胞松弛素B和D研究其精确结合位点和亚细胞定位……迄今为止获得的实验结果支持以下观点：其主要作用是亲膜性的，可能涉及微丝与质膜的结合。 细胞松弛素D虽然不能阻止弓形虫的附着，但可以阻止其进入腹膜巨噬细胞和膀胱肿瘤4934细胞。 有关细胞松弛素D（共9种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB 记录页面。 治疗用途 核酸合成抑制剂 实验用途：……研究人员研究了……/Zygosporin A（细胞松弛素 D）、E、F、G 及 30 多种衍生物/作为抗肿瘤药物的应用，但结果不理想。 实验用途：细胞松弛素 D（0.322-5.0 mg/kg/天，腹腔注射）对大鼠的腹水、肝瘤 AH-130 和 Murphy-Sturm 淋巴肉瘤具有抗肿瘤活性。 |
| 分子式 |
C30H37NO6
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|---|---|
| 分子量 |
507.62
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| 精确质量 |
507.262
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| 元素分析 |
C, 70.98; H, 7.35; N, 2.76; O, 18.91
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| CAS号 |
22144-77-0
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| PubChem CID |
5458428
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
712.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
255-260ºC
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| 闪点 |
384.5±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.597
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| LogP |
2.64
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| tPSA |
112.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
996
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@H]1C/C=C/[C@H]2[C@@H](C(=C)[C@H]([C@@H]3[C@@]2([C@@H](/C=C/[C@@](C1=O)(C)O)OC(=O)C)C(=O)N[C@H]3CC4=CC=CC=C4)C)O
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| InChi Key |
SDZRWUKZFQQKKV-JHADDHBZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H37NO6/c1-17-10-9-13-22-26(33)19(3)18(2)25-23(16-21-11-7-6-8-12-21)31-28(35)30(22,25)24(37-20(4)32)14-15-29(5,36)27(17)34/h6-9,11-15,17-18,22-26,33,36H,3,10,16H2,1-2,4-5H3,(H,31,35)/b13-9+,15-14+/t17-,18+,22-,23-,24+,25-,26+,29+,30+/m0/s1
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| 化学名 |
[(1R,2R,3E,5R,7S,9E,11R,12S,14S,15R,16S)-16-benzyl-5,12-dihydroxy-5,7,14-trimethyl-13-methylidene-6,18-dioxo-17-azatricyclo[9.7.0.01,15]octadeca-3,9-dien-2-yl] acetate
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| 别名 |
Lygosporin A; Zygosporin A; 22144-77-0; Zygosporin A; Cytohalasin D; Lygosporin A; MFCD00077706; SY9F0FZ3TO; NSC209835; Cytochalasin D
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~49.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9700 mL | 9.8499 mL | 19.6998 mL | |
| 5 mM | 0.3940 mL | 1.9700 mL | 3.9400 mL | |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9850 mL | 1.9700 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03677492 | Completed | Other: Medium Supplemented with Cytochalasin D |
Infertility | Ibn Sina Hospital | September 25, 2018 | Not Applicable |
| NCT05091684 | Recruiting | Drug: Fibrinogen Concentrate Human |
Hematological Patients Bleeding |
Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne |
February 10, 2022 | Phase 2 |
| NCT03754868 | Completed | Diagnostic Test: Detailed coagulation monitoring |
Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication |
University Hospital Goettingen | July 2014 | |
| NCT01623531 | Completed | Drug: Fibrinogen | Cardiac Complication During Procedure |
Nova Scotia Health Authority | February 2014 | Phase 3 |
| NCT05049590 | Completed | Biological: Acute normovolemic hemodilution |
Cardiac Surgery Acute Kidney Injury |
University of California, Los Angeles |
February 28, 2022 | Phase 3 |
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