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D-JBD19

别名: D-JBD19; D-JBD-19; D JBD19; 954134-42-0; D-JBD 19; orb1983777; H-D-Asp-D-Gln-D-Ser-D-Arg-D-Pro-D-Val-D-Gln-D-Pro-D-Phe-D-Leu-D-Asn-D-Leu-D-Thr-D-Thr-D-Pro-D-Arg-D-Lys-D-Pro-D-Arg-OH;
目录号: V40808 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
D-JBD19 是一种不可渗透肽。
D-JBD19 CAS号: 954134-42-0
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
D-JBD19 是一种不透膜肽。D-JBD19 具有神经保护作用。
D-JBD19（D-JNKI1-TAT 残基 153-163）是一种不透膜的 20 个氨基酸肽，作为神经保护肽 D-JNK11（也称为 D-JNKI1）的非活性对照。它源自 JNK（c-Jun N 端激酶）抑制剂序列，但缺乏细胞穿透能力或激酶抑制所需的关键氨基酸。该研究工具对于区分 JNK 抑制的特异性作用与肽递送或载体对照的非特异性作用至关重要。
生物活性&实验参考方法
靶点
Inactive control for c-Jun N-terminal kinase (JNK). D-JBD19 is an impermeable peptide that serves as an inactive control for the JNK inhibitor D-JNK11. The active D-JNK11 peptide inhibits the interaction of JNK with its substrate c-Jun, blocking the JNK signaling pathway. D-JBD19 is either non-permeable or lacks the specific residues to inhibit JNK, making it a negative control to account for non-specific peptide effects, ensuring that any observed neuroprotection is due to JNK inhibition.
体外研究 (In Vitro)
根据 dJNKi 肽，D-JBD19 是一种非渗透性货物[1]。
在体外，D-JBD19 是一种与 dJNKi 肽对应的非渗透性载体。与活性 D-JNK11 不同，D-JBD19 不能有效穿过细胞膜。因此，当应用于培养的神经元或细胞系时，它不应影响细胞内 JNK 信号通路或下游靶点（例如 c-Jun 磷酸化）。它用作阴性对照，以确保观察到的 D-JNK11 效应是由细胞内 JNK 抑制引起的。
体内研究 (In Vivo)
与D-JNKI1相比，D-JBD19对大脑中动脉闭塞（MCAO）具有神经保护作用。缺血后立即静脉注射15.7 ng D-JBD19、D-JNKI1或1570 ng D-JBD19。24小时后处死动物。D-JBD19的剂量是D-JNKI1的100倍[2]才能产生保护作用。
在大鼠大脑中动脉闭塞（MCAO，一种卒中模型）模型中，缺血后立即脑室内（icv）注射15.7 ng D-JBD19并不能提供显著的神经保护作用。相反，需要100倍剂量的D-JBD19（1570 ng）才能达到与活性D-JNK11（15.7 ng）相当的保护效果。这种100倍的效力差异表明JNK抑制剂具有神经保护的特异性。
酶活实验
采用基于无细胞ELISA的肽摄取试验来评估膜通透性。制备脂质体以模拟细胞膜。将生物素标记的D-JBD19或D-JNK11与脂质体孵育。洗去未结合的肽。通过加入链霉亲和素-HRP和化学发光底物来定量结合的肽。与活性、细胞通透性对照相比，D-JBD19与脂质体的结合显著降低。
细胞实验
从胚胎第18天（E18）的大鼠胚胎中分离出原代皮层神经元。将细胞接种于24孔板中，并在体外培养10天使其成熟。之后，将培养基更换为无血清培养基，培养1小时。然后，加入15.7 ng的D-JBD19或D-JNK11。1小时后，用兴奋性毒性刺激物（例如，100 uM NMDA，处理10分钟）处理细胞。24小时后，使用MTT法检测细胞活力。
动物实验
成年雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）麻醉后，使用管腔内丝线建立MCAO模型，持续60分钟。在立体定位仪上，将30号针头插入左侧脑室（icv）。再灌注后立即注射D-JBD19（15.7 ng或1570 ng），总体积为5 μL，溶于载体（例如PBS）中。针头留置5分钟。24小时后，处死动物，并对脑组织切片进行TTC染色，以定量梗死体积。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种肽，D-JBD19在全身给药后很可能被血液和组织中的蛋白酶迅速降解，因此通常采用脑室内（icv）给药的方式进行中枢神经系统（CNS）研究。其在脑脊液（CSF）中的半衰期可能很短（几分钟到几小时）。它不能口服，而且除非经过特殊配制，否则在血浆中通常不稳定。其分子量约为2250.56 g/mol。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无证据表明，脑内注射15.7 ng剂量的D-JBD19会引起任何神经毒性或不良反应。该化合物被用作对照，正是因为它缺乏活性肽的药理活性。在极高剂量（比活性肽的有效剂量高100倍）下，D-JBD19开始表现出非特异性神经保护作用，这表明已达到对照剂量范围的上限。目前尚未有常规毒性报告。
参考文献

[1]. Cell-permeable peptides induce dose- and length-dependent cytotoxic effects. Biochim Biophys Acta. 2007 Sep;1768(9):2222-34.

[2]. Excitotoxicity-induced endocytosis mediates neuroprotection by TAT-peptide-linked JNK inhibitor. J Neurochem. 2011 Dec;119(6):1243-52.
其他信息
D-JBD19 是一种研究级肽，仅用作非活性对照。它并非候选药物，也没有任何治疗用途或临床试验历史。它对于靶点解卷积和验证涉及已知神经保护剂 D-JNK11 的临床前研究至关重要。它常用于中风、创伤性脑损伤 (TBI) 和涉及 JNK 通路的神经退行性疾病的研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C99H164N32O28
分子量
2250.55908107758
精确质量
2250.242
CAS号
954134-42-0
PubChem CID
146026286
序列
Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg
短序列
DQSRPVQPFLNLTTPRKPR
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-13.1
tPSA
991
氢键供体(HBD)数目
33
氢键受体(HBA)数目
33
可旋转键数目(RBC)
72
重原子数目
159
分子复杂度/Complexity
5030
定义原子立体中心数目
21
SMILES
C([C@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@@H](C(C)C)NC([C@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](CO)NC(=O)[C@@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](N)CC(=O)O)=O)(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H]([C@@H](O)C)C(=O)N[C@H]([C@@H](O)C)C(N1CCC[C@@H]1C(=O)N[C@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@H](CCCCN)C(N1CCC[C@@H]1C(=O)N[C@@H](C(=O)O)CCCNC(N)=N)=O)=O)CC1C=CC=CC=1
InChi Key
IPZJMEJTVRFAOB-XHOPJVQSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C99H164N32O28/c1-49(2)43-62(120-82(144)64(45-54-21-10-9-11-22-54)123-88(150)68-28-18-40-129(68)94(156)60(32-34-72(103)136)118-90(152)75(51(5)6)125-89(151)70-30-19-41-130(70)93(155)59(25-15-37-112-98(107)108)117-85(147)66(48-132)124-80(142)57(31-33-71(102)135)114-78(140)55(101)46-74(138)139)81(143)122-65(47-73(104)137)83(145)121-63(44-50(3)4)84(146)126-76(52(7)133)91(153)127-77(53(8)134)95(157)131-42-20-29-69(131)86(148)115-56(24-14-36-111-97(105)106)79(141)116-58(23-12-13-35-100)92(154)128-39-17-27-67(128)87(149)119-61(96(158)159)26-16-38-113-99(109)110/h9-11,21-22,49-53,55-70,75-77,132-134H,12-20,23-48,100-101H2,1-8H3,(H2,102,135)(H2,103,136)(H2,104,137)(H,114,140)(H,115,148)(H,116,141)(H,117,147)(H,118,152)(H,119,149)(H,120,144)(H,121,145)(H,122,143)(H,123,150)(H,124,142)(H,125,151)(H,126,146)(H,127,153)(H,138,139)(H,158,159)(H4,105,106,111)(H4,107,108,112)(H4,109,110,113)/t52-,53-,55+,56+,57+,58+,59+,60+,61+,62+,63+,64+,65+,66+,67+,68+,69+,70+,75+,76+,77+/m0/s1
化学名
(2R)-2-[[(2R)-1-[(2R)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2R)-1-[(2R,3S)-2-[[(2R,3S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-4-amino-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-1-[(2R)-5-amino-2-[[(2R)-2-[[(2R)-1-[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-5-amino-2-[[(2R)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoic acid
别名
D-JBD19; D-JBD-19; D JBD19; 954134-42-0; D-JBD 19; orb1983777; H-D-Asp-D-Gln-D-Ser-D-Arg-D-Pro-D-Val-D-Gln-D-Pro-D-Phe-D-Leu-D-Asn-D-Leu-D-Thr-D-Thr-D-Pro-D-Arg-D-Lys-D-Pro-D-Arg-OH;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4443 mL 2.2217 mL 4.4433 mL
5 mM 0.0889 mL 0.4443 mL 0.8887 mL
10 mM 0.0444 mL 0.2222 mL 0.4443 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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