| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D-Kynurenine targets the G protein-coupled receptor GPR109B, where it acts as an agonist. It also activates the aryl hydrocarbon receptor (AHR), promoting epithelial-to-mesenchymal transition (EMT). It is a substrate for D-amino acid oxidase fluorescence analysis. Its role in the kynurenine pathway makes it relevant for studies of metabolism and immune regulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在肺癌细胞系95D中,D-犬尿氨酸(10、40、60和100 µM)正向调控转移,而siRNAAhr处理后转移减少。当D-犬尿氨酸(10和40 µM)存在时,VIM表达显著增加。10 µM D-犬尿氨酸可显著降低E-钙黏蛋白的水平。siRNAAhr处理也显著减少了10 µM D-犬尿氨酸诱导的VIM和E-钙黏蛋白的改变。 D-犬尿氨酸确实可以激活Ahr,以下实验结果证实了这一点:10 µM D-犬尿氨酸可增加Ahr的核转位;10 µM D-犬尿氨酸可促进CYP1A1的上调;10/40/60/100 µM D-犬尿氨酸可诱导DER增强的荧光素酶活性[4]。
D-犬尿氨酸在体外表现出GPR109B激动剂和AHR激活剂的活性。它能促进癌细胞的上皮间质转化(EMT)。它能正向调控95D肺癌细胞的转移。这些体外活性证实了其作为研究GPR109B和AHR信号通路以及癌症转移的工具的实用性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,D-犬尿氨酸是D-色氨酸的代谢产物,参与犬尿氨酸途径。其在生物体液中的水平可用于评估色氨酸代谢。D-犬尿氨酸在促进上皮间质转化(EMT)和转移中的作用提示其可能对癌症进展具有潜在影响。
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| 酶活实验 |
D-犬尿氨酸的体外受体结合试验包括测量其在GPR109B上的活性。这些试验使用表达GPR109B的细胞,并通过钙离子内流或cAMP积累来检测受体激活。AHR激活的评估则采用报告基因检测或测量AHR靶基因(例如CYP1A1)的表达。
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| 细胞实验 |
D-犬尿氨酸的体外细胞实验在癌细胞系中进行,例如95D肺癌细胞。用不同浓度(例如10、40、60和100 µM)的化合物处理细胞,并评估细胞迁移、侵袭和EMT标志物。通过siRNA敲低实验验证AHR的激活。
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| 动物实验 |
关于D-犬尿氨酸在体内动物实验中的应用,目前文献记载尚不充分。其在促进上皮间质转化(EMT)和转移中的作用,可在小鼠癌症模型中进行研究,方法是给小鼠注射D-犬尿氨酸,并评估肿瘤转移情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
D-犬尿氨酸的分子量为208.21,分子式为C10H12N2O3。它易溶于水和有机溶剂。其药代动力学性质与其作为代谢产物的作用密切相关;它来源于D-色氨酸,并通过犬尿氨酸途径代谢。该化合物通常储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于D-犬尿氨酸的全面毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
D-犬尿氨酸是一种D构型的犬尿氨酸,在人体代谢中发挥作用。它是一种犬尿氨酸,也是一种D-α-氨基酸,是L-犬尿氨酸的对映异构体。D-犬尿氨酸是D-色氨酸的代谢产物,也是GPR109B的激动剂。它能激活芳烃受体(AHR),促进上皮间质转化(EMT)。D-犬尿氨酸可作为犬尿酸和3-羟基犬尿氨酸的生物前体。它被用于代谢、免疫调节和癌症转移的研究。
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| 分子式 |
C₁₀H₁₂N₂O₃
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|---|---|
| 分子量 |
208.21
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| 精确质量 |
208.084
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| CAS号 |
13441-51-5
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| PubChem CID |
1152206
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
466.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
236.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
1.09
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| tPSA |
106.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
255
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C[C@H](C(=O)O)N)N
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| InChi Key |
YGPSJZOEDVAXAB-MRVPVSSYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N2O3/c11-7-4-2-1-3-6(7)9(13)5-8(12)10(14)15/h1-4,8H,5,11-12H2,(H,14,15)/t8-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
DKynurenine; D Kynurenine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5 mg/mL (~24.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8028 mL | 24.0142 mL | 48.0284 mL | |
| 5 mM | 0.9606 mL | 4.8028 mL | 9.6057 mL | |
| 10 mM | 0.4803 mL | 2.4014 mL | 4.8028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。