| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体内研究 (In Vivo) |
Dasiglucagon 的 PK 曲线表明牵引水平呈剂量依赖性且快速增加 [2]。大西高血糖素剂量 0.1 mg 0.3 mg 0.6 mg 1.0 mg N 5 16 16 16 AUC0–30min (pmol*h/L) 99.4 (32.0) 302 ( 78.9) 444 (163) 884 (307) AUC0–360min (pmol*h/L) ) 451 (123) 1360 (166) 1630 (368) 4800 (697) AUC0–inf (pmol*h/L) 451 (123) 1360 (166) 2640 (365) 4810 (696) Cmax (pmol/L) 334 (113) 976 (208) 1570 (445) 2800 (767) tmax (h) 0.50 (0.5-0.6) 0.63 (0.3-0.8) 0.58 (0.5-1.7) 0.63 (0.3-0.8) t1/2 (h) 0.43 (0.07) 0.43 (0.07) 0.49 (0.14) 0.54 (0.17)
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|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无达西胰高血糖素在哺乳期临床应用的信息。由于达西胰高血糖素是一种分子量为 3382 Da 的大分子蛋白质,其在乳汁中的含量可能非常低,且由于很可能在婴儿的胃肠道中被破坏,因此不太可能被吸收。无需采取特殊预防措施。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
[1]. Bo Xu, et al. Dasiglucagon: an effective medicine for severe hypoglycemia. Eur J Clin Pharmacol. 2021 Dec;77(12):1783-1790.
[2]. Ulrike Hövelmann, et al. Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Characteristics of Dasiglucagon, a Novel Soluble and Stable Glucagon Analog. Diabetes Care. 2018 Mar;41(3):531-537. [3]. Yongjing Ju, et al. Dasiglucagon for treating severe hypoglycemia in patients with diabetes. Expert Rev Clin Pharmacol. 2022 Jul;15(7):799-803. |
| 其他信息 |
另请参阅:Dasiglucagon(注释已移至)。
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| 分子式 |
C152H222N38O50
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|---|---|
| 分子量 |
3381.6137
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| 精确质量 |
3379.599
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| CAS号 |
1544300-84-6
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| 相关CAS号 |
Dasiglucagon acetate
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| PubChem CID |
126961379
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-15.9
|
| tPSA |
1450
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
52
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
55
|
| 可旋转键数目(RBC) |
110
|
| 重原子数目 |
240
|
| 分子复杂度/Complexity |
7900
|
| 定义原子立体中心数目 |
30
|
| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=C(C=C3)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)NC(C)(C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC4=CC=CC=C4)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC7=CNC=N7)N)O
|
| InChi Key |
RZRMFQMNPDPAIX-AJTOSFMRSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C152H222N38O50/c1-73(2)55-99(133(222)171-98(47-51-116(206)207)132(221)183-111(71-194)144(233)189-122(80(11)197)149(238)239)174-137(226)105(61-85-65-161-91-32-21-20-31-89(85)91)178-129(218)93(34-23-25-53-154)172-146(235)119(75(5)6)187-139(228)103(57-81-27-16-14-17-28-81)176-131(220)97(46-50-115(204)205)170-130(219)96(45-49-114(202)203)167-123(212)76(7)164-127(216)94(35-26-54-160-151(157)158)166-124(213)77(8)165-150(240)152(12,13)190-145(234)107(64-118(210)211)180-134(223)100(56-74(3)4)173-135(224)101(59-83-36-40-87(198)41-37-83)175-128(217)92(33-22-24-52-153)168-142(231)109(69-192)184-136(225)102(60-84-38-42-88(199)43-39-84)177-138(227)106(63-117(208)209)179-143(232)110(70-193)185-148(237)121(79(10)196)188-140(229)104(58-82-29-18-15-19-30-82)181-147(236)120(78(9)195)186-113(201)67-162-126(215)95(44-48-112(156)200)169-141(230)108(68-191)182-125(214)90(155)62-86-66-159-72-163-86/h14-21,27-32,36-43,65-66,72-80,90,92-111,119-122,161,191-199H,22-26,33-35,44-64,67-71,153-155H2,1-13H3,(H2,156,200)(H,159,163)(H,162,215)(H,164,216)(H,165,240)(H,166,213)(H,167,212)(H,168,231)(H,169,230)(H,170,219)(H,171,222)(H,172,235)(H,173,224)(H,174,226)(H,175,217)(H,176,220)(H,177,227)(H,178,218)(H,179,232)(H,180,223)(H,181,236)(H,182,214)(H,183,221)(H,184,225)(H,185,237)(H,186,201)(H,187,228)(H,188,229)(H,189,233)(H,190,234)(H,202,203)(H,204,205)(H,206,207)(H,208,209)(H,210,211)(H,238,239)(H4,157,158,160)/t76-,77-,78+,79+,80+,90-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,119-,120-,121-,122-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-carboxy-1-[[(2S)-1-[[(1S,2R)-1-carboxy-2-hydroxypropyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
Dasiglucagon; ZP-4207; ZP 4207; ZP4207; trade name Zegalogue
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2957 mL | 1.4786 mL | 2.9572 mL | |
| 5 mM | 0.0591 mL | 0.2957 mL | 0.5914 mL | |
| 10 mM | 0.0296 mL | 0.1479 mL | 0.2957 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Trial Evaluating Efficacy and Safety of Dasiglucagon in Children With Congenital Hyperinsulinism
CTID: NCT04172441
Phase: Phase 2/Phase 3   Status: Completed
Date: 2023-03-15