| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收迅速。 季铵盐类神经肌肉阻滞剂在胃肠道的吸收极差且不规则。/神经肌肉阻滞剂/ 麻痹起效时间约为2分钟，作用持续时间通常约为15分钟；血浆半衰期约为0.5-1小时。主要通过肾小球滤过和肾小管分泌的共同作用排出体外…… 通过全身放射自显影法比较了腹腔注射[(14)C]癸甲铵后(14)C在小鼠体内的分布。肝脏对 (14)C 的摄取速率和程度与尿液排泄速率呈反比关系。……(14)C 迅速在软骨中积聚……给药后也被肌肉组织吸收…… 未发现癸甲铵在小型动物体内发生生物转化。在兔子体内，80% 的静脉注射药物以未改变的药物形式在 24 小时内迅速经尿液排出，未通过胆汁和肺部排泄途径排出。血脑屏障和胎盘可防止药物进入大脑和胎儿体内。 代谢/代谢物 ……不会被血浆胆碱酯酶水解，而是以原形经肾脏排出。 在小型动物中未发现癸甲铵的生物转化证据。…… 生物半衰期 ……血浆半衰期约为0.5-1小时。…… |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
……在人体内……癸甲铵……产生并维持具有去极化阻滞所有特征的神经肌肉阻滞……尤其适用于依酚氯铵、新斯的明和其他拮抗竞争性阻滞的抗胆碱酯酶药物对其作用的增强。 去极化肌肉松弛剂癸甲铵……已被证实与普萘洛尔相互作用…… 尤其是在洋地黄存在的情况下……如果发生钾流失，则可能发生心律失常甚至心脏骤停。 去极化肌肉松弛剂癸甲铵……已被证实已证实可与动物体内的奎尼丁发生相互作用。 有关癸甲铵（共 8 种）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 其他信息 |
癸甲铵是一种季铵离子，属于去极化肌松剂，其结构包含一个癸烷-1,10-二胺核心，其中每个氨基带有三个甲基取代基。它既是肌松剂，也是尼古丁乙酰胆碱受体激动剂。癸甲铵来源于癸烷的氢化物。
癸甲铵用于麻醉以引起肌肉麻痹。它是一种短效去极化肌松剂。它与乙酰胆碱结构相似，是尼古丁乙酰胆碱受体的部分激动剂。 药物适应症 用作骨骼肌松弛剂 作用机制 由于其与乙酰胆碱结构相似，癸甲铵与运动终板中的尼古丁乙酰胆碱受体结合，阻断乙酰胆碱与受体的结合。在结合过程中，受体实际上被激活——导致一种称为去极化的过程。由于癸甲铵在神经肌肉接头处未被降解，去极化的膜保持去极化状态，对任何其他冲动均无反应，从而导致肌肉麻痹。 ……癸甲铵……结合了去极化剂和竞争性镇痛剂的某些特性……被称为“双重”机制…… /在双重机制的情况下/……去极化剂首先产生特征性的肌束颤动和最大抽搐增强，随后迅速出现神经肌肉阻滞……对运动神经强直刺激的反应较弱，筒箭毒碱可增强阻滞作用，通常可用抗胆碱酯酶药物逆转。药物。 它们的初始作用是通过打开通道使细胞膜去极化，其作用方式与乙酰胆碱相同。然而，由于它们在神经肌肉接头处持续时间更长（主要是因为它们对乙酰胆碱酯酶具有抵抗性），去极化作用持续时间也更长，从而导致短暂的重复兴奋，并可能引发短暂的肌束颤动。初始阶段之后是神经肌肉传递阻滞和弛缓性麻痹。 /去极化剂/ 在去极化状态下，钾离子迅速从肌肉中流失……尽管癸二酸铵持续存在，一些运动终板膜……会复极化，但……无法……刺激神经；在此阶段，阻滞作用可被抗胆碱酯酶拮抗，并可被稳定阻滞药物和其他药物增强…… 治疗用途 神经肌肉去极化剂 神经肌肉阻滞剂通过肠外途径给药，几乎总是静脉注射。 /神经肌肉阻滞剂/ 神经肌肉阻滞剂的主要临床用途是作为外科麻醉的辅助药物……肌肉松弛在各种骨科手术中也很有价值……它们已被用于辅助喉镜检查、支气管镜检查和食管镜检查……用于预防电休克治疗期间的创伤。/神经肌肉阻滞剂/ 通常，呼吸肌对癸二酸铵的耐受性最强，因此可以在不丧失呼吸功能的情况下实现手术松弛；然而，若呼吸需要辅助，则不应在未进行气管插管的情况下使用癸甲铵。 有关癸甲铵（共7种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 神经肌肉阻滞剂是潜在危险药物。因此，只有经过广泛培训的麻醉医师和其他临床医生才能在配备呼吸和心血管复苏设施的场所对患者使用此类药物。 /神经肌肉阻滞剂/ 对脱水或重症患者使用肌肉松弛剂时应格外谨慎。/神经肌肉阻滞剂/ 低体温、低钾血症、高镁血症、多粘菌素B和粘菌素会加剧肌肉麻痹。如果可能，应避免在骨折或肌肉痉挛患者中使用癸甲铵，因为其起效期间可能引起肌束颤动。 除非有长时间辅助呼吸的设施，否则呼吸抑制时禁用癸甲铵。对幼儿和老年人以及采用截石位或头低脚高位时必须谨慎。 有关癸甲铵（共15条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 癸甲铵是一种去极化肌肉松弛剂或神经肌肉阻滞剂。它作为运动终板上的尼古丁乙酰胆碱受体激动剂，引起去极化。这类药物通过阻断乙酰胆碱的作用，在神经肌肉接头处发挥作用。通常，当神经刺激引起肌肉收缩时，会释放乙酰胆碱。乙酰胆碱与受体结合，导致肌肉收缩。肌肉松弛剂虽然不能缓解疼痛或使人失去意识，但在麻醉中却发挥着重要作用。 |
| 分子式 |
C16H38N22+
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|---|---|
| 分子量 |
258.49
|
| 精确质量 |
258.303
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| CAS号 |
156-74-1
|
| 相关CAS号 |
1420-40-2 (diiodide);3198-38-7 (dichloride);541-22-0 (dibromide)
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| PubChem CID |
2968
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 熔点 |
268-270 °C
MP: 188-189 °C /Bromide/ 268 - 270 °C |
| LogP |
3.519
|
| tPSA |
0
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
0
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
164
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C(CCC[N+](C)(C)C)CCCCCC[N+](C)(C)C
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| InChi Key |
MTCUAOILFDZKCO-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H38N2/c1-17(2,3)15-13-11-9-7-8-10-12-14-16-18(4,5)6/h7-16H2,1-6H3/q+2
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| 化学名 |
trimethyl-[10-(trimethylazaniumyl)decyl]azanium
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| 别名 |
Ammonium, decamethylenebis(trimethyl-; Decamethonium; Decamethonium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8686 mL | 19.3431 mL | 38.6862 mL | |
| 5 mM | 0.7737 mL | 3.8686 mL | 7.7372 mL | |
| 10 mM | 0.3869 mL | 1.9343 mL | 3.8686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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