| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dehydrocavidine targets multiple cellular pathways involved in apoptosis and cell proliferation. It induces apoptosis mediated by regulating Bax/Bcl-2, activating caspases, and cleaving PARP (poly ADP-ribose polymerase). It modulates pathways involved in inflammation, oxidative stress, and cell signaling. Dehydrocavidine also has potential to influence drug metabolism through interactions with metabolic enzymes. Its hepatoprotective and antiviral activities suggest additional targets related to hepatitis virus replication and hepatocyte regeneration. The compound's antinociceptive effects indicate interactions with pain signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,脱氢卡维丁可通过调节Bax/Bcl-2信号通路、激活caspase以及切割PARP,诱导MCF-7细胞凋亡,从而抑制细胞增殖,发挥抗肿瘤活性。在多种实验中,脱氢卡维丁表现出镇痛、保肝和解痉作用。它能杀灭肝炎病毒并促进肝细胞再生。在磷酸盐缓冲液(pH 7.2)中,研究了脱氢卡维丁与葫芦脲[7](CB7)的络合行为,结果显示络合后荧光强度显著增强。尽管结构与其他生物碱相似,但脱氢卡维丁与CB7的络合稳定常数比巴马汀低5.4倍。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于脱氢卡维丁的体内活性数据有限。作为传统医学中使用的延胡索(Corydalis saxicola)的活性成分,它被认为具有保肝、镇痛和解痉作用。它能杀灭肝炎病毒并促进肝细胞再生。然而,包括详细的药代动力学和药效学参数在内的具体体内疗效研究尚未得到广泛报道。由于其可能影响药物代谢,因此开展体内草药-药物相互作用研究对于理解其临床意义至关重要。
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| 酶活实验 |
对于体外无细胞实验,可通过检测脱氢卡维丁对 Bax/Bcl-2 比值、caspase 活化和 PARP 裂解的影响来研究其凋亡活性,所用试剂为纯化蛋白或细胞裂解液。使用荧光底物(例如,DEVD-AFC 用于检测 caspase-3)的 caspase 活性测定可以量化酶的活化。PARP 裂解可通过 Western blot 结合特异性抗体进行检测。与葫芦脲[7] (CB7) 的络合行为可通过在磷酸盐缓冲液 (pH 7.2) 中监测复合物形成过程中荧光增强的荧光光谱法进行研究。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,脱氢卡维丁的抗肿瘤活性在MCF-7乳腺癌细胞中进行评估。将细胞接种于多孔板中,并用不同浓度的脱氢卡维丁处理一定时间。采用MTT或SRB法检测细胞活力。通过流式细胞术(Annexin V/PI染色)、caspase活性检测以及Bax/Bcl-2表达和PARP裂解的Western blot分析来评估细胞凋亡。还可以评估其对细胞周期进程的影响。在肝脏保护研究中,可以使用肝细胞系来评估其对毒素诱导损伤的保护作用。
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| 动物实验 |
在体内研究中,脱氢卡维丁可通过口服或腹腔注射给药于啮齿动物肝损伤、疼痛或癌症模型。在保肝研究中,终点指标包括血清肝酶水平(ALT、AST)、肝组织病理学检查以及肝细胞再生评估。在镇痛研究中,疼痛反应可通过热板试验或醋酸扭体试验等标准方法进行测量。其对药物代谢的潜在影响可通过测定合用药物的药代动力学进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
脱氢卡维丁(CAS 83218-34-2)的分子式为C21H18NO4,分子量为348.37 g/mol。它也被称为脱氢紫堇碱。该化合物通常以粉末形式供应。它可溶于二甲基亚砜(DMSO)和其他有机溶剂。储存:粉末在-20°C下可保存3年;溶剂在-80°C下可保存1年。用于研究的纯度通常>98%。该化合物应避光防潮保存。密度数据暂缺。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的脱氢卡维丁详细毒性数据。作为一种从紫堇(Corydalis saxicola)中提取的生物碱,脱氢卡维丁在传统医学中应用广泛,通常被认为具有良好的安全性,但药物研发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在疗效研究的同时进行多种细胞系的体外细胞毒性试验,以确认观察到的效应并非由细胞活力普遍下降所致。由于脱氢卡维丁可能影响药物代谢,因此应评估其与药物相互作用的风险。
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| 其他信息 |
苯并[a]-1,3-苯并二恶烷(4,5-g)喹诺嗪,8,9-二甲氧基-6-甲基-已在延胡索属植物、小檗属植物和其他有相关数据的生物体中被报道。脱氢卡维丁是一种研究级化合物,尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究细胞凋亡、癌细胞生物学和肝脏保护的药理学工具。其作用机制涉及通过调节Bax/Bcl-2、激活caspase和裂解PARP来诱导细胞凋亡。它具有镇痛、保肝和解痉作用。作为延胡索(Corydalis saxicola Bunting)的主要活性成分,它被用于传统中药。目前尚未有临床试验报道。其可能影响药物代谢,因此需要进一步研究。
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| 分子式 |
C21H18NO4
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|---|---|
| 分子量 |
348.3719
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| 精确质量 |
351.147
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| CAS号 |
83218-34-2
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| PubChem CID |
158329
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
506.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
149.9±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.663
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| LogP |
5.01
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| tPSA |
40.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
516
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C)C1C(OC)=CC2C(=CC=[N+]3C=2C(C)=C2C(C4=C(C=C2)OCO4)=C3)C=1
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| InChi Key |
TWSZDJCOYVYRGM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18NO4/c1-12-14-4-5-17-21(26-11-25-17)16(14)10-22-7-6-13-8-18(23-2)19(24-3)9-15(13)20(12)22/h4-10H,11H2,1-3H3/q+1
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| 化学名 |
16,17-dimethoxy-12-methyl-5,7-dioxa-1-azoniapentacyclo[11.8.0.03,11.04,8.014,19]henicosa-1(13),2,4(8),9,11,14,16,18,20-nonaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8705 mL | 14.3526 mL | 28.7051 mL | |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8705 mL | 5.7410 mL | |
| 10 mM | 0.2871 mL | 1.4353 mL | 2.8705 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。