| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dehydrotrametenolic acid targets the caspase-3 pathway to induce apoptosis. It also targets nitric oxide (NO) synthase, suggesting an anti-inflammatory mechanism. Its anti-tumor, anti-inflammatory, and anti-diabetic effects are mediated through these and potentially other pathways. It has shown promising anticancer activity by inhibiting cell proliferation and suppressing tumor growth in preclinical studies.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
脱氢阿佩尼酸特异性抑制H-ras转化细胞的生长,其GI50值为40 μM [1]。
体外实验表明,脱氢曲美醇酸通过caspase-3通路诱导细胞凋亡。它具有抗肿瘤、抗炎和抗糖尿病作用。它诱导的坏死性细胞死亡涉及Ca²⁺超载和线粒体功能障碍。其活性已在多种癌细胞系中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,脱氢氨甲烯酸在临床前研究中显示出良好的抗癌活性,其作用机制包括抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和抑制肿瘤生长。其抗炎和抗糖尿病作用提示其具有治疗代谢性疾病和炎症性疾病的潜力。然而,所提供的搜索结果中并未提供具体的体内数据。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定方法并不适用于典型的细胞凋亡诱导剂,例如脱氢氨甲环酸。其活性主要通过细胞实验进行评估。然而,利用该酶及其底物,可以在无细胞体系中研究其与一氧化氮合酶的相互作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,脱氢氨甲烯酸(DHTA)的活性检测采用多种癌细胞系。将细胞用DHTA处理后,通过检测caspase-3活性、裂解的PARP或Annexin V/PI染色来评估细胞凋亡。细胞活力则采用MTT法或类似方法进行评估。其抗炎活性可通过检测巨噬细胞中NO的产生来研究。
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| 动物实验 |
脱氢氨甲环酸的体内动物研究很可能采用肿瘤异种移植模型来研究其抗肿瘤功效。它也可用于炎症模型(例如,角叉菜胶诱导的足爪水肿)或糖尿病模型,以评估其治疗潜力。研究将测量肿瘤生长、炎症标志物和血糖水平等参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
脱氢曲美他酸的分子量为468.71 g/mol,分子式为C₃₁H₄₈O₃,是一种甾醇类化合物,可溶于有机溶剂。其详细的药代动力学数据尚未广泛发表,但可从临床前研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果并未详尽描述脱氢氨甲环酸的毒性特征。作为一种源自茯苓的天然产物,茯苓在传统医学中有着悠久的应用历史,因此通常认为其安全性良好。然而,仍需开展全面的毒理学研究以进行治疗开发。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
脱氢依布立酸是一种胆汁酸。据报道,牛樟芝、新香菇以及其他一些具有相关数据的生物体中均含有该物质。
脱氢氨甲烯酸是一种来自茯苓的甾醇,具有抗肿瘤、抗炎和抗糖尿病作用。它通过 caspase-3 通路诱导细胞凋亡。人们已对其在癌症、心血管疾病和肝脏疾病中的潜在应用进行了研究。它也被称为脱氢依布立酸。目前尚未获准用于临床,仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C31H48O3
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|---|---|
| 分子量 |
468.7110
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| 精确质量 |
468.36
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| CAS号 |
6879-05-6
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| PubChem CID |
15250826
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.07±0.1 g/cm3
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| LogP |
7.565
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
923
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(C)C(=C)CC[C@H]([C@H]1CC[C@@]2([C@@]1(CC=C3C2=CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@@H](C4(C)C)O)C)C)C)C(=O)O
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| InChi Key |
ONFPYGOMAADWAT-OXUZYLMNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H48O3/c1-19(2)20(3)9-10-21(27(33)34)22-13-17-31(8)24-11-12-25-28(4,5)26(32)15-16-29(25,6)23(24)14-18-30(22,31)7/h11,14,19,21-22,25-26,32H,3,9-10,12-13,15-18H2,1-2,4-8H3,(H,33,34)/t21-,22-,25+,26+,29-,30-,31+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[(3S,5R,10S,13R,14R,17R)-3-hydroxy-4,4,10,13,14-pentamethyl-2,3,5,6,12,15,16,17-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-6-methyl-5-methylideneheptanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL (~2.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1335 mL | 10.6676 mL | 21.3352 mL | |
| 5 mM | 0.4267 mL | 2.1335 mL | 4.2670 mL | |
| 10 mM | 0.2134 mL | 1.0668 mL | 2.1335 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。