Quinolone； DNA gyrase

Delafloxacin/ABT-492是一种新型喹诺酮类药物，对革兰氏阳性、革兰氏阴性和非典型病原体具有有效活性，使该化合物成为治疗社区获得性肺炎的理想候选药物。因此，研究人员通过MIC测定和时间杀伤动力学分析，比较了ABT-492与左氧氟沙星（一种常用的治疗肺炎的抗生素）的体外药效学活性。ABT-492表现出对青霉素敏感、青霉素耐药和左氧氟沙星耐药肺炎链球菌菌株的有效活性（mic范围为0.0078至0.125微g/ml）；β -内酰胺酶阳性和β -内酰胺酶阴性流感嗜血杆菌菌株（mic范围为0.000313至0.00125微g/ml）；β -内酰胺酶阳性和β -内酰胺酶阴性的卡他莫拉菌（mic值为0.001 ~ 0.0025微g/ml），其mic值远低于左氧氟沙星。在时间杀伤动力学研究中，ABT-492和左氧氟沙星均显示出浓度依赖性的杀菌活性，分别是MIC的4倍和8倍，暴露于ABT-492的12株细菌分离株中有10株和暴露于左氧氟沙星的12株细菌分离株中有12株。s型最大效应模型支持浓度依赖的杀菌活性。该模型预测，ABT-492和左氧氟沙星在1 - 2倍MIC浓度范围内均可达到50%的最大活性，ABT-492在2 - 5倍MIC浓度范围内可达到接近最大活性（90%有效浓度），左氧氟沙星在1 - 6倍MIC浓度范围内可达到最大活性。［2］

德拉沙星是一种正在开发的用于治疗细菌性肺炎的广谱阴离子氟喹诺酮。本研究的目的是确定金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌在小鼠肺部感染模型中的药代动力学/药效学（PK/PD）靶点：每个物种的4株分离株用于体内研究：金黄色葡萄球菌，1株甲氧西林敏感株和3株甲氧西林耐药株；肺炎链球菌，2株青霉素敏感株和2株青霉素耐药株；肺炎克雷伯菌，一种野生型和三种广谱β -内酰胺酶产生菌株。mic采用CLSI方法测定。所有治疗研究均采用中性粒细胞减少小鼠肺部感染模型，并通过皮下给药。分别在给药2.5、10、40和160 mg/kg小鼠模型中测定单剂量血浆药代动力学。在体内研究中，感染小鼠每6小时（q6h）给予4倍剂量的德拉沙星（范围0.03至160 mg/kg）。在每次实验结束（24 h）时，通过测定肺内生物负荷（CFU计数）来测量治疗结果。最大效果的Hill方程（Emax）用于模拟剂量-反应数据。在肺模型中测定所有分离株的PK/PD指数的大小，即稳定状态下24 h浓度-时间曲线下的面积除以MIC (AUC/MIC)，与净停滞和1对数死亡终点相关。mic范围为0.004至1毫克/升。单剂量PK参数范围包括：血清中最大药物浓度（Cmax）为2 ~ 70.7 mg/l；AUC从0 h到∞(AUC0-∞),2.8 ~ 152 mg·h/l；半衰期（t1/2）， 0.7 ~ 1 h。在治疗开始时，小鼠的CFU/肺为6.3±0.09 log10。在研究期间，对照组小鼠的机体负荷增加了2.1±0.44 log10 CFU/肺。随着德拉沙星剂量的增加，观察到相对陡峭的剂量-反应关系。最大微生物减少幅度从2 log10到超过4 log10不等。金黄色葡萄球菌、肺炎葡萄球菌和肺炎克雷伯菌与净停滞相关的游离药物AUC/MIC中位数分别为1.45、0.56和40.3。1 log压井的AUC/MIC目标要高出2- 5倍。Delafloxacin在体外和体内均表现出对多种病原体的效力，包括对其他类别具有表型耐药的病原体。这些结果与临床剂量选择和评估德拉沙星治疗涉及这些病原体的下呼吸道感染的敏感性断点具有潜在的相关性。[1]

MIC测定。[2]
每个分离物的MIC采用国家临床实验室标准委员会规定的肉汤微量稀释技术测定，检测一式两份。对照菌株（肺炎链球菌ATCC 49619和流感嗜血杆菌ATCC 49247）对MIC结果进行验证。接种物的制备方法是将培养在血琼脂板上的肺炎链球菌或培养在巧克力琼脂板上的流感嗜血杆菌和卡他利分枝杆菌菌体悬浮在2ml无菌生理盐水中，孵育24小时。使用分光光度计将悬浮液调整为0.5麦克法兰浊度标准，并在肉汤中稀释，以获得每孔约5 × 105 CFU/ml的最终接种量。通过菌落计数进行接种检查。将微滴板在35℃湿空气中孵育过夜，24 h时读取结果。未见生长的孔中抗生素浓度最低为MIC。 Dose-effect response。[2]
比较Delafloxacin (ABT-492; WQ-3034; RX-3341)2、4、6、12和24 h的浓度效应关系(ABT-492；wq - 3034;RX-3341)和左氧氟沙星对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡塔林分枝杆菌的作用，按细菌种类合并各细菌分离物在各时间点的平均时间杀伤数据。采用SigmaPlot 2000 for Windows。在这个模型中,效果(CFU的净变化log10数量每毫升)等于E0−(Emax×Cn) / (EC50n + Cn),其中E0是基数效应(控制细菌生长),Emax最大bacterial-kill效应,C是兴趣的浓度(MIC)的多个EC50的抗菌浓度产生50%的最大效应,和n sigmoidicity因素使弹性曲线的形状。在回归输出中给出了E0、EC50、Emax和n。计算E0和Emax之间产生EC90的浓度。

动物模型：中性粒细胞减少的小鼠肺部感染模型（4株金黄色葡萄球菌、4株肺炎链球菌和4株肺炎克雷伯菌）[1]
\n剂量：每日总剂量为0.156至640 mg/kg/24 h
\n给药途径：每6小时（q6h）皮下注射0.03至160 mg/kg给感染小鼠
\n结果：对金黄色葡萄球菌ATCC 29213、ATCC 33591、MW2和R2527菌株的抑制效果显著，MIC分别为0.008、0.008、0.004和0.004 mg/L。\n对肺炎链球菌ATCC 10813、ATCC 49619、145和1329菌株的抑制效果显著。 MIC 分别为 0.03、0.125、0.016 和 0.016 mg/L。\n抑制肺炎克雷伯菌菌株 ATCC 43816、4105、4110 和 81-1260A 的 MIC 分别为 0.06、1、0.5 和 0.06 mg/L。\n\n\n

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\n\n药物药代动力学。[1]
\n在嗜中性粒细胞减少的小鼠中进行了单剂量血浆药代动力学研究。动物单次皮下注射（0.2 ml/剂量）德拉沙星（ABT-492；WQ-3034；RX-3341），剂量分别为 2.5、10、40 和 160 mg/kg。在每个时间点（共七个时间点，分别为 1、2、4、6、8、12 和 24 小时）和每个剂量水平下，对每组三只小鼠进行采样。\n[1]
\n血浆浓度由赞助商使用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定。简而言之，我们配制了浓度为 1,000 μg/ml（已校正盐型）的德拉沙星（ABT-492；WQ-3034；RX-3341）葡甲胺盐（RX-3341-83-008）的二甲基亚砜（DMSO）储备校准标准溶液，用于制备工作校准标准溶液和质量控制（QC）样品。工作校准标准溶液的制备方法是将储备溶液用甲醇-水（50:50，体积比）进行系列稀释，浓度范围为 100 ng/ml 至 500,000 ng/ml。工作质量控制样品的制备方法为：使用甲醇-水（50:50，体积比）混合溶剂，配制三个浓度水平：高浓度（300,000 ng/ml）、中浓度（15,000 ng/ml）和低浓度（300 ng/ml）。将20 μL各工作质控样品加入180 μL空白小鼠血浆中，涡旋混匀，并进行重复实验。基质标准品的制备方法为：将5 μL工作校准标准品加入45 μL对照空白小鼠血浆中，置于96孔收集板中。向收集板中加入50 μL未知小鼠血浆或质控样品。对于空白样品和含内标的空白样品，加入50 μL对照空白小鼠血浆。向标准品、未知样品和对照空白样品中加入20 μL工作内标（WIS）（1000 ng/mL RX-4039，一种密切相关的类似物，溶于甲醇-水[50:50，体积比]溶液中）。向不含WIS的空白样品中加入20 μL甲醇-水溶液。所有样品均置于96孔收集板中，加入300 μL乙腈（ACN）进行萃取，涡旋混匀4分钟。样品在 4°C 下以 3,200 × g 离心 10 分钟。取 50 μL 上清液转移至 96 孔自动进样器板中，加入 450 μL 乙腈-水 (50:50, v/v) 混合液，并用多通道移液器混匀。采用 LC-MS/MS 分析样品中的德拉沙星 (ABT-492; WQ-3034; RX-3341)。该方法的定量下限为 10 ng/mL。该方法的变异系数小于 10%。\n

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\n\n小鼠肺部感染模型。[1]
\n所有研究均使用 6 周龄、特定病原体清除 (SPF) 级、体重 24 至 27 g 的雌性 ICR/Swiss 小鼠。小鼠在肺部感染前4天（150 mg/kg）和1天（100 mg/kg）腹腔注射环磷酰胺，使其中性粒细胞减少（中性粒细胞<100/mm³）。将新鲜接种的金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌肉汤培养物过夜培养至对数生长期，使用Spectronic 88分光光度计在580 nm处测定吸光度为0.3。肺炎链球菌分离株在绵羊血琼脂平板上过夜培养。然后用无菌接种环将菌体转移至无菌生理盐水中，并按上述方法调整吸光度。经1:10稀释后，接种物中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌的菌落计数分别为10⁸.1～10⁸.² CFU/ml、10⁸.1～10⁸.⁴ CFU/ml和10⁸.0～10⁸.³ CFU/ml。将50 μl接种物注入异氟烷麻醉小鼠的鼻腔，建立各菌株的肺部感染模型。随后将小鼠竖直放置，使接种物吸入肺部。感染诱导2小时后开始使用德拉沙星（ABT-492；WQ-3034；RX-3341）进行治疗。\n

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\n与治疗疗效相关的药效学靶点。[1]
\n在小鼠肺部模型中对每种分离株进行了体内治疗研究。本研究对七种（金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌）和五种（肺炎克雷伯菌）剂量递增4倍的德拉沙星（ABT-492；WQ-3034；RX-3341）给药方案进行了试验，每种剂量组三只中性粒细胞减少的感染小鼠。德拉沙星（ABT-492；WQ-3034；RX-3341）的每日总剂量为0.156至640 mg/kg/24 h。每种菌株均设置了0小时对照组和未治疗对照组。药物分次给药，每6小时皮下注射一次。治疗于感染后2小时开始。感染后24小时处死动物，无菌取出肺组织进行菌落形成单位（CFU）计数。

吸收、分布和排泄
口服德拉沙星单次给药后血浆峰浓度的中位时间为 0.75 (0.5-4.0) 小时，稳态给药后为 1.00 (0.5-6.0) 小时。静脉注射德拉沙星单次给药后血浆峰浓度的中位时间为 1.00 (1.0-1.2) 小时，稳态给药后为 1.0 (1.0-1.0) 小时。口服德拉沙星的绝对生物利用度为 58.8%。
单次静脉注射后，65% 的德拉沙星以原形或葡萄糖醛酸苷代谢物的形式经尿液排出，28% 以原形经粪便排出。单次口服后，50%的德拉沙星以原形或葡萄糖醛酸苷代谢物的形式经尿液排出，48%以原形经粪便排出。
德拉沙星的稳态分布容积为30-48升。
德拉沙星的平均总清除率为每小时16.3升。肾清除率占总清除率的35-45%。

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代谢/代谢物
德拉沙星主要通过UDP-葡萄糖醛酸转移酶1-1、UDP-葡萄糖醛酸转移酶1-3和UDP-葡萄糖醛酸转移酶2B15介导的葡萄糖醛酸化代谢。不到 1% 的药物通过氧化代谢。

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生物半衰期
单次静脉注射德拉沙星后，其平均消除半衰期为 3.7 小时。多次口服给药后，其平均消除半衰期为 4.2-8.5 小时。

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药物药代动力学。[1]
德拉沙星的单剂量药代动力学如图 1 所示。在所研究的剂量范围内，德拉沙星的暴露量呈剂量依赖性增加。Cmax 浓度范围为 2 至 71 mg/L。AUC0–∞ 值范围为 2.8 至 152 mg·h/L，在 2.5 至 160 mg 的剂量范围内呈线性关系（R2 为 0.99）。消除半衰期范围为 0.7 至 1 小时。

肝毒性
与其他氟喹诺酮类药物一样，德拉沙星在治疗期间会引起血清酶升高，但发生率较低（3%至4%）。这些异常通常较轻微、无症状且短暂，即使继续治疗也会自行消退。ALT升高超过正常值上限5倍的患者比例为1%或更低。虽然德拉沙星可能尚未与临床上明显的肝损伤病例明确关联，但其他氟喹诺酮类药物，如环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星，在许多病例系列研究中均位列药物性肝损伤25种最常见病因之列。据估计，氟喹诺酮类药物引起肝损伤的发生率为每15,000至25,000名暴露人群中出现1例。德拉沙星临床应用时间不长，但其肝损伤的发生率和模式可能与其他氟喹诺酮类药物相似。氟喹诺酮类药物相关肝损伤的典型表现是潜伏期短（1天至3周），起病急骤，症状包括恶心、乏力、腹痛和黄疸。血清酶升高可表现为肝细胞性或胆汁淤积性，起病时间较短的病例通常以肝细胞性为主。此外，停药后数日内也可能出现症状。许多（但并非所有）病例有明显的过敏反应，如发热和皮疹，肝损伤可能发生在全身性超敏反应的背景下。通常不存在自身抗体。大多数已报道的氟喹诺酮类药物肝损伤病例病情较轻且具有自限性，通常在发病后4至8周内恢复。然而，出现黄疸的病例死亡率超过10%。此外，血清酶呈胆汁淤积模式的病例病程可能延长，少数情况下甚至会发展为慢性胆管消失综合征，最终导致肝功能衰竭。然而，德拉沙星是一种相对较新的抗生素，目前尚未有确凿证据表明其与急性肝炎或黄疸病例相关。
可能性评分：E（未经证实，但怀疑是临床上明显的肝损伤的原因）。

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妊娠和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用德拉沙星的信息。由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿发育中的关节产生不良影响，传统上不建议在婴儿中使用。然而，近期研究表明风险很小。乳汁中的钙可能阻止氟喹诺酮类药物在乳汁中的吸收，但目前尚无足够的数据来证实或否定这一说法。哺乳期妇女可以使用德拉沙星。然而，最好使用已有安全性信息的替代药物。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合
德拉沙星与人血浆蛋白的结合率为 84%。它主要与血清白蛋白结合。

[1]. In Vivo Pharmacodynamic Target Assessment of Delafloxacin against Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, and Klebsiella pneumoniae in a Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jul 22;60(8):4764-9.

[2]. In vitro pharmacodynamic activities of ABT-492, a novel quinolone, compared to those of levofloxacin against Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, and Moraxella catarrhalis. Antimicrob Agents Chemother.2004 Jan;48(1):203-8.

德拉沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，曾用于淋病、肝功能损害、细菌性皮肤病、皮肤软组织感染和社区获得性肺炎等疾病的治疗和基础科学研究。它于2017年6月获批上市，商品名为Baxdela，用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤软组织感染。
德拉沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物。
德拉沙星是第四代氟喹诺酮类药物，对革兰氏阳性菌和非典型病原体均具有更广泛的抗菌活性。德拉沙星与治疗期间轻度ALT升高有关，但尚未发现与其他氟喹诺酮类药物相关的特异性急性肝损伤病例，这些损伤伴有症状和黄疸。
另见：德拉沙星葡甲胺（活性成分）。

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药物适应症
德拉沙星适用于治疗由革兰氏阳性菌引起的急性细菌性皮肤及皮肤软组织感染，这些细菌包括金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林和甲氧西林敏感菌株）、溶血性葡萄球菌、路邓葡萄球菌、无乳链球菌、咽峡炎链球菌群（包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌）、化脓性链球菌和肠球菌。粪肠球菌以及革兰氏阴性菌大肠杆菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌。
FDA标签
Quofenix适用于治疗成人以下感染：急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）、社区获得性肺炎（CAP），当认为不适合使用其他通常推荐用于这些感染初始治疗的抗菌药物时（参见第4.4节和第5.1节）。应参考关于合理使用抗菌药物的官方指南。
治疗社区获得性肺炎
治疗皮肤和皮下组织局部感染
治疗皮肤和皮下组织局部感染

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作用机制
德拉沙星抑制细菌DNA拓扑异构酶IV和DNA促旋酶（拓扑异构酶II）的活性。这会干扰细菌DNA复制，阻止在延伸过程中引入的正超螺旋的松弛。由此产生的应变会抑制进一步的延伸。德拉沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。

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药效学
德拉沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物，可杀灭细菌细胞。

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总之，德拉沙星在体外和体内均对三种重要的呼吸道病原体表现出强效的抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌（MSSA 和 MRSA）、肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌。与其他氟喹诺酮类药物相比，德拉沙星对前两种病原体的抗菌活性尤为显著。在最大药物暴露量下，对这些病原体的杀菌率均超过 4 log10，且无论考察抑菌终点还是杀菌终点，游离药物的 AUC/MIC 目标值均小于 10。结合人体药代动力学结果，这些研究表明，目前正在研发的每日两次给药方案应能使药物暴露量超过本研究中针对每种病原体（尤其是 MRSA）确定的抑菌目标值。本文提供的数据将有助于优化德拉沙星治疗呼吸道感染的给药方案，并设定初步的剂量折点。[1]

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本研究表明，ABT-492 是一种强效的浓度依赖性抗生素，其体外活性与左氧氟沙星相似。该化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及耐左氧氟沙星的肺炎链球菌呼吸道病原体均表现出极低的最低抑菌浓度 (MIC)，值得进一步研究。构建了 S 型 Emax 模型以验证时间-杀菌药效学分析。EC50 和 EC90 之间的关系随时间推移而更加紧密，支持浓度依赖性药效学活性。模型显示，50% 的最大活性出现在 MIC 的 1 至 2 倍之间，90% 的最大活性出现在 MIC 的 1 至 6 倍之间。了解达到接近最大活性所需的抗生素浓度有助于确定体内血清中游离抗生素的目标浓度。[2]

C18H12CLF3N4O4

440.76

440.049

C, 49.05; H, 2.74; Cl, 8.04; F, 12.93; N, 12.71; O, 14.52

189279-58-1

Delafloxacin meglumine;352458-37-8;Delafloxacin-d5

487101

White to off-white solid powder.

1.8±0.1 g/cm3

698.5±55.0 °C at 760 mmHg

376.2±31.5 °C

0.0±2.3 mmHg at 25°C

1.717

0.81

122.41

3

11

3

30

755

0

ClC1=C2C(C(C(C(=O)O[H])=C([H])N2C2=C(C([H])=C(C(N([H])[H])=N2)F)F)=O)=C([H])C(=C1N1C([H])([H])C([H])(C1([H])[H])O[H])F

DYDCPNMLZGFQTM-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C18H12ClF3N4O4/c19-12-13-7(1-9(20)14(12)25-3-6(27)4-25)15(28)8(18(29)30)5-26(13)17-11(22)2-10(21)16(23)24-17/h1-2,5-6,27H,3-4H2,(H2,23,24)(H,29,30)

1-(6-Amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid

Trade name. Baxdela; ABT-492; RX 3341; WQ-3034; ABT 492; RX3341; WQ3034; ABT492; RX-3341; WQ 3034

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : 88~100 mg/mL ( 199.65~226.88 mM )

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。