| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of demecycline is the bacterial ribosome, specifically the 30S ribosomal subunit. Tetracyclines, including demecycline, bind to the 16S rRNA of the 30S ribosomal subunit, blocking the binding of aminoacyl-tRNA to the acceptor (A) site on the ribosome-mRNA complex. This prevents the addition of new amino acids to the growing peptide chain, effectively inhibiting bacterial protein synthesis. By inhibiting protein synthesis, demecycline exerts bacteriostatic activity, stopping bacterial growth and allowing the host immune system to clear the infection. The compound's mechanism of action is shared among tetracycline antibiotics, and its C6-demethylated structure may confer slightly different pharmacokinetic or antibacterial properties compared to tetracycline.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，地美环素对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。它对包括肺炎和其他呼吸道感染在内的细菌感染有效。该化合物的抗菌活性通常采用标准肉汤微量稀释法测定其对一系列细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。地美环素对四环素耐药菌株的活性可能因耐药机制而异，因为某些耐药机制，例如外排泵或核糖体保护蛋白，可能会影响其疗效。该化合物的体外活性与其他四环素类药物相似，其C6位去甲基化结构可能影响其抗菌谱和效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，地美环素已被用于治疗细菌感染，包括肺炎和其他呼吸道感染。该化合物也被用于治疗关节炎等炎症性疾病，其抗炎特性除了抗菌作用外，可能还有助于提高治疗效果。作为一种四环素类抗生素，地美环素通常根据感染的严重程度口服或静脉注射给药。它能够分布到包括呼吸道和关节在内的各种组织，使其对这些适应症有效。尽管在目前的临床实践中，它不如其他四环素类药物广泛使用，但其体内疗效已在临床和临床前研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
地美环素的体外抗菌药物敏感性试验遵循临床微生物实验室制定的标准流程。常用的方法是肉汤微量稀释法，即将细菌培养于含有系列稀释度抗生素的96孔板中。在37℃下孵育16-24小时后，测定抑制可见细菌生长的最低抗生素浓度，即最小抑菌浓度（MIC）。该化合物的活性也可以通过纸片扩散法（Kirby-Bauer法）进行评估，即将浸有抗生素的纸片置于接种了细菌的琼脂平板上，测量抑菌圈的大小。这些检测方法是表征地美环素和其他抗生素抗菌活性的标准方法。
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| 细胞实验 |
由于地美环素的作用机制是直接抗菌活性，而非对真核细胞的影响，因此通常不进行基于细胞的体外活性检测。然而，可以使用哺乳动物细胞系进行细胞毒性试验，以评估该化合物的安全性及其潜在的脱靶效应。这些试验包括用不同浓度的地美环素处理细胞，并使用MTT或LDH释放等标准方法测量细胞活力。此外，还可以在炎症的细胞模型中评估该化合物的抗炎特性，例如测量受刺激免疫细胞中细胞因子的产生。这些试验可以提供除抗菌作用之外的关于该化合物生物活性的其他数据。
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| 动物实验 |
地美环素的体内动物研究旨在评估其抗菌疗效和药代动力学特性。标准疗效研究包括用致病菌感染动物（通常为小鼠或大鼠），然后通过口服或肠外途径给予地美环素治疗。研究终点包括存活率、靶组织（例如肺炎模型中的肺部）中的细菌载量以及感染的临床症状。药代动力学研究评估该化合物在动物模型中的吸收、分布、代谢和排泄情况。这些研究对于确定合适的给药方案和了解该化合物在体内的行为至关重要。该化合物在动物感染模型中的疗效支持其临床应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
地美环素的分子量为430.41，化学式为C₂₁H₂₂N₂O₈。作为一种四环素类抗生素，它通常口服或静脉注射给药。口服后，该化合物吸收良好，并广泛分布于各种组织和体液中，包括呼吸道，在呼吸道中可有效治疗肺炎。地美环素与血浆蛋白结合，主要经尿液和胆汁排泄。其半衰期与其他四环素类药物相似，且会在骨骼和牙齿中蓄积，因此在儿童和孕妇使用时需谨慎。与四环素相比，该化合物的C6-去甲基化结构可能会影响其亲脂性和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
地美环素通常耐受性良好，其安全性与其他四环素类抗生素相似。常见副作用包括恶心、呕吐和腹泻等胃肠道不适。与其他四环素类药物一样，地美环素可引起光敏反应，患者应避免长时间日晒。该化合物还会导致牙齿变色并抑制儿童骨骼生长，因此限制了其在儿科患者中的使用。皮疹和过敏性休克等超敏反应虽然罕见，但仍有可能发生。肾功能或肝功能受损的患者应谨慎使用该化合物。由于地美环素对胎儿骨骼和牙齿发育的影响，因此被列为妊娠D类药物。
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| 其他信息 |
6-去甲基四环素属于四环素类抗生素。
地美环素（CAS号：987-02-0）是一种四环素类抗生素，是四环素的C6位去甲基衍生物。其分子量为430.41。该化合物通过与30S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。地美环素对包括肺炎和其他呼吸道感染在内的细菌感染有效。它也曾用于治疗关节炎等炎症性疾病。目前，该化合物在临床实践中的应用不如其他四环素类药物广泛。它尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于任何适应症，主要是一种研究级化合物。 |
| 分子式 |
C21H22N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
430.40798
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| 精确质量 |
430.138
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| CAS号 |
987-02-0
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| PubChem CID |
54682469
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.69g/cm3
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| 沸点 |
693.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
373.2ºC
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| 折射率 |
1.757
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| LogP |
0.761
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| tPSA |
182.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
924
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CN(C)[C@H]1[C@@H]2C[C@@H]3[C@@H](c4cccc(c4C(=O)C3=C([C@@]2(C(=O)C(=C1O)C(=O)N)O)O)O)O
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| InChi Key |
RMVMLZHPWMTQGK-SOUFLCLCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22N2O8/c1-23(2)14-9-6-8-12(16(26)11-7(15(8)25)4-3-5-10(11)24)18(28)21(9,31)19(29)13(17(14)27)20(22)30/h3-5,8-9,14-15,24-26,29,31H,6H2,1-2H3,(H2,22,30)/t8-,9-,14-,15+,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S,4aS,5aS,6S,12aR)-4-(dimethylamino)-1,6,10,11,12a-pentahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3234 mL | 11.6168 mL | 23.2337 mL | |
| 5 mM | 0.4647 mL | 2.3234 mL | 4.6467 mL | |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1617 mL | 2.3234 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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