| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Denopamine targets the β1-adrenergic receptor, a G protein-coupled receptor that is primarily located in the heart. Activation of the β1-adrenergic receptor by Denopamine stimulates the production of cyclic AMP (cAMP) through adenylyl cyclase, leading to the activation of protein kinase A (PKA). This results in increased intracellular calcium levels and enhanced myocardial contractility. Denopamine is a selective agonist of the β1-receptor, with minimal effects on β2- and α-adrenergic receptors.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
地诺帕明（0.1-100 μM）以浓度依赖的方式抑制LPS诱导的TNF-α生成[1]。体外实验表明，地诺帕明是β1-肾上腺素能受体的选择性激动剂。其活性通常通过受体结合和功能测定进行评估。在功能测定中，评估该化合物刺激表达β1-肾上腺素能受体的细胞中cAMP积累的能力。其选择性通过其对β2-和α-肾上腺素能受体无活性得到证实。这些体外研究证实了地诺帕明作为选择性β1受体激动剂的作用机制。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠单次注射14 μmol/kg剂量的地诺帕明后，1小时内血药浓度达到峰值[1]。地诺帕明血浆浓度在1小时为13.1±1.9 nmol/L，2小时为4.3±0.9 nmol/L，3小时为1.8±0.5 nmol/L，5小时低于0.6 nmol/L。地诺帕明（14 μmol/kg/天；口服；连续14天）可显著提高动物存活率，减轻心肌损伤，并抑制机体TNF-α的产生[1]。体内，地诺帕明被用作治疗慢性心力衰竭的强心剂。它能增强心肌收缩力，且对心率影响不大。它还能扩张冠状动脉，且不易引起心律失常。地诺帕明在一些国家已获批准上市。在研究中，它被用于研究β1-肾上腺素能受体信号传导和心脏功能。
|
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定地诺帕明对β1-肾上腺素能受体的亲和力。将表达β1-肾上腺素能受体的细胞膜与放射性标记的β1配体和不同浓度的地诺帕明孵育。通过竞争性结合曲线确定Ki值。通过测试该化合物对β2-和α-肾上腺素能受体的亲和力来评估其选择性。功能性试验用于测定地诺帕明对表达β1-肾上腺素能受体的细胞中cAMP积累的刺激作用。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 小鼠脾细胞 测试浓度： 0、0.1、1、10、100 μM 孵育时间： 5 小时 实验结果： 在 0.1、1、10 和 100 μmol/L 浓度下，TNF-α 水平分别降低了 96.9±6.7%、62.7±6.5%、53.2±8.8% 和 40.3±1.5%。 体外细胞实验用于研究地诺帕明对 β1-肾上腺素能受体信号传导的影响。用地诺帕明处理表达 β1-肾上腺素能受体的细胞，并测量 cAMP 的积累。 EC50值由剂量反应曲线确定。这些测定证实了该化合物对β1-肾上腺素能受体的激动剂活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 4周龄近交系雄性DBA/2小鼠[1]
剂量： 14 μmol/kg/天 给药途径： 口服；14天 实验结果： 治疗显著提高了动物的存活率（25只动物中，14只（56%）接受治疗，而对照组25只中仅有5只（20%）存活）。第14天，治疗组的存活率为57.1%（28只小鼠中有16只存活），显著高于对照组的33.3%（30只小鼠中有10只存活）。治疗组小鼠从第6天到第14天的存活率也显著提高（69.6%；23只小鼠中有10只存活，p < 0.05），而对照组小鼠的存活率为45.5%（22只小鼠中有10只存活，p < 0.05）16。 地诺帕明的体内动物实验是在心力衰竭动物模型中进行的。在典型的研究中，将地诺帕明给予诱导心力衰竭的动物，并通过测量心输出量、每搏输出量和左心室压力等参数来评估心脏功能。该化合物改善心脏功能的能力也通过测量来评估。这些研究证实了地诺帕明作为强心剂的体内疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
地诺帕明的分子量为317.38 g/mol，分子式为C18H23NO4，CAS号为71771-90-9，为固体化合物。建议将粉末储存于-20℃。已对其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学性质进行了表征。地诺帕明口服有效。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
地诺帕明是一种已获批准的药物，其安全性已得到证实。常见副作用包括心动过速、心悸和胃肠道不适。作为一种β1受体激动剂，它也可能在易感患者中引起心律失常。缺血性心脏病或高血压患者应谨慎使用。用于研究时，应遵循标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
地诺帕明是一种二甲氧基苯类化合物。
地诺帕明在一些国家获批用于治疗慢性心力衰竭。它是一种选择性口服活性β1-肾上腺素能受体激动剂。它能增强心肌收缩力，而对心率或β2-和α-肾上腺素能受体无显著影响。它能扩张冠状动脉，且引起心律失常的可能性较小。地诺帕明是研究β1-肾上腺素能受体信号传导和心脏功能的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C18H23NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
317.379
|
| 精确质量 |
317.163
|
| CAS号 |
71771-90-9
|
| PubChem CID |
5311064
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.177g/cm3
|
| 沸点 |
518.8ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
267.6ºC
|
| 折射率 |
1.581
|
| LogP |
2.666
|
| tPSA |
70.95
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
320
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)CCNC[C@@H](C2=CC=C(C=C2)O)O)OC
|
| InChi Key |
VHSBBVZJABQOSG-INIZCTEOSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H23NO4/c1-22-17-8-3-13(11-18(17)23-2)9-10-19-12-16(21)14-4-6-15(20)7-5-14/h3-8,11,16,19-21H,9-10,12H2,1-2H3/t16-/m0/s1
|
| 化学名 |
4-[(1R)-2-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethylamino]-1-hydroxyethyl]phenol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~15.75 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1508 mL | 15.7540 mL | 31.5080 mL | |
| 5 mM | 0.6302 mL | 3.1508 mL | 6.3016 mL | |
| 10 mM | 0.3151 mL | 1.5754 mL | 3.1508 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
