| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Desciclovir targets viral DNA polymerase after its conversion to acyclovir in vivo. Acyclovir, the active form, is a nucleoside analogue that is selectively phosphorylated by viral thymidine kinase in herpesvirus-infected cells. The phosphorylated acyclovir (acyclovir triphosphate) inhibits viral DNA polymerase by competing with deoxyguanosine triphosphate (dGTP) and by incorporating into the growing DNA chain, causing chain termination. This inhibits viral DNA replication and prevents the virus from multiplying. Desciclovir is a prodrug that is converted to acyclovir by xanthine oxidase, making it orally active. The compound is active against HSV-1, HSV-2, and VZV.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，Desciclovir是阿昔洛韦的前药，对疱疹病毒科病毒具有活性。它在体内经黄嘌呤氧化酶转化为阿昔洛韦。Desciclovir的抗病毒活性归因于其转化为阿昔洛韦，后者可抑制病毒DNA聚合酶。使用疱疹病毒感染细胞进行的体外试验证实了Desciclovir的活性代谢产物阿昔洛韦的抗病毒活性。该化合物对疱疹病毒感染细胞的效力和选择性使其成为抗病毒研究的重要工具。Desciclovir主要用作研究化合物，用于研究阿昔洛韦及其前药的药理学特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，Desciclovir 是阿昔洛韦的口服活性前药。它经胃肠道吸收后，在黄嘌呤氧化酶的作用下转化为阿昔洛韦。由于其口服生物利用度较高，Desciclovir 可作为阿昔洛韦的有效替代品，而阿昔洛韦的口服生物利用度有限。Desciclovir 已在疱疹病毒感染的动物模型中进行研究，结果表明其能有效降低病毒复制和疾病严重程度。然而，由于 Desciclovir 主要是一种研究性化合物，而阿昔洛韦是临床批准的药物，因此关于 Desciclovir 的具体体内数据有限。Desciclovir 尚未获准用于临床，目前仅是一种研究性化合物。
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| 酶活实验 |
地西洛韦的非细胞酶活性测定通常涉及测定黄嘌呤氧化酶的活性，该酶负责将地西洛韦转化为阿昔洛韦。这些测定使用纯化的黄嘌呤氧化酶，并通过高效液相色谱法（HPLC）或质谱法测定地西洛韦向阿昔洛韦的转化率。通过测试不同浓度的化合物，可以确定转化动力学。这些测定对于表征地西洛韦的前药特性以及研究阿昔洛韦及其前药的药理学至关重要。此外，这些测定还可以评估黄嘌呤氧化酶对地西洛韦相对于其他底物的选择性。
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| 细胞实验 |
Desciclovir 的体外细胞试验通常使用疱疹病毒感染的细胞系，例如感染 HSV-1 或 HSV-2 的 Vero 细胞，以评估该化合物的抗病毒活性。细胞感染病毒后，用不同浓度的 Desciclovir 处理。通过测量病毒子代的产生（噬斑减少试验）或测量病毒 DNA 或蛋白质水平来评估病毒复制。抑制病毒复制的 EC50 值由剂量反应曲线确定。使用 MTT 或类似方法评估细胞毒性，以确定选择性指数。Desciclovir 通常溶解于 DMSO 中，然后用培养基稀释，并设置 DMSO 对照以消除溶剂效应。
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| 动物实验 |
Desciclovir 的体内动物研究通常采用疱疹病毒感染的啮齿动物模型，例如小鼠或豚鼠的 HSV-1 或 HSV-2 感染模型。动物感染病毒后，接受不同剂量的 Desciclovir 治疗，通常采用口服给药。研究评估病毒复制、疾病严重程度（例如皮肤损伤、脑炎）和存活率。并将该化合物的疗效与阿昔洛韦进行比较。然而，由于 Desciclovir 主要是一种研究性化合物，而阿昔洛韦是临床批准的药物，因此已发表的关于 Desciclovir 的具体体内数据有限。Desciclovir 尚未获准用于临床，目前仅是一种研究性化合物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Desciclovir 的药代动力学研究表明，它可经胃肠道吸收，并在黄嘌呤氧化酶的作用下转化为阿昔洛韦。该化合物的口服生物利用度使其成为一种有价值的阿昔洛韦前药。阿昔洛韦分布于组织，主要通过肾脏排泄。Desciclovir 转化后的药代动力学特征与阿昔洛韦相似。然而，由于 Desciclovir 主要是一种研究性化合物，因此其详细的药代动力学参数有限。Desciclovir 尚未获准用于临床，目前仅作为研究性化合物使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Desciclovir主要是一种研究性化合物，而阿昔洛韦是临床批准的药物，因此其毒理学数据有限。阿昔洛韦在治疗剂量下通常耐受性良好，最常见的不良反应是胃肠道不适、头痛和皮疹。高剂量时，尤其是在肾功能不全的患者中，可能会发生肾毒性。Desciclovir转换后的安全性预计与阿昔洛韦相似。然而，Desciclovir的具体毒理学数据尚未得到充分记录。Desciclovir尚未获准用于临床，目前仅是一种研究性化合物。
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| 其他信息 |
地西洛韦是阿昔洛韦的前药，对疱疹病毒科病毒有效。地西洛韦经胃肠道吸收后，在黄嘌呤氧化酶的作用下转化为阿昔洛韦。阿昔洛韦进一步在病毒胸苷激酶的作用下转化为环磷酰胺三磷酸，后者通过掺入延伸中的病毒DNA链，竞争性抑制病毒DNA聚合酶，从而终止进一步的聚合反应。
地西洛韦是一种合成核苷类似物，是抗病毒药物阿昔洛韦（ACV）的口服活性前药。其分子式为C8H11N5O2，CAS号为84408-37-7。地西洛韦在体内经黄嘌呤氧化酶转化为阿昔洛韦。它对HSV-1、HSV-2和VZV均有效。 Desciclovir 尚未获准用于临床，它是一种严格意义上的研究化合物，用于研究阿昔洛韦及其前药的药理学。 |
| 分子式 |
C8H11N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
209.20524
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| 精确质量 |
209.091
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| CAS号 |
84408-37-7
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| 相关CAS号 |
84408-37-7
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| PubChem CID |
55256
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.61g/cm3
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| 沸点 |
529.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
274.2ºC
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| 折射率 |
1.725
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| LogP |
-1.1
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| tPSA |
99.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
206
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OCCOCN1C2C(=CN=C(N)N=2)N=C1
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| InChi Key |
OKQHSIGMOWQUIK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11N5O2/c9-8-10-3-6-7(12-8)13(4-11-6)5-15-2-1-14/h3-4,14H,1-2,5H2,(H2,9,10,12)
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| 化学名 |
2-[(2-Aminopurin-9-yl)methoxy]ethanol
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| 别名 |
Desciclovir
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7799 mL | 23.8994 mL | 47.7989 mL | |
| 5 mM | 0.9560 mL | 4.7799 mL | 9.5598 mL | |
| 10 mM | 0.4780 mL | 2.3899 mL | 4.7799 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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