| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Desmethyl Levofloxacin targets bacterial DNA gyrase, an essential enzyme for DNA replication. By inhibiting the supercoiling activity of DNA gyrase, it prevents DNA replication and transcription, leading to bacterial cell death. Its mechanism is identical to that of Levofloxacin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，去甲基左氧氟沙星可抑制细菌DNA促旋酶，从而阻止DNA复制。作为一种氟喹诺酮类代谢物，它保留了抗菌活性。这种活性使其成为研究细菌DNA复制和开发新型抗菌药物的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，去甲基左氧氟沙星是左氧氟沙星给药后形成的代谢产物。左氧氟沙星是一种广谱抗生素，用于治疗多种细菌感染。该代谢产物有助于维持母体药物的整体抗菌活性。其在体内的作用主要通过药代动力学研究来了解。
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| 酶活实验 |
去甲基左氧氟沙星的体外酶活性测定包括测量其对细菌DNA促旋酶活性的抑制作用。将酶与浓度递增的化合物、ATP和DNA底物一起孵育。超螺旋活性可通过琼脂糖凝胶电泳或使用荧光DNA嵌入剂进行测定。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，用不同浓度的去甲基左氧氟沙星处理细菌培养物。通过测量 600 nm 波长处的吸光度来监测细菌生长。使用放射性标记的胸苷掺入法测量 DNA 合成，以评估该化合物对细菌 DNA 复制的影响。使用 MTT 法评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性。
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| 动物实验 |
去甲基左氧氟沙星的体内动物研究主要集中于药代动力学研究。将该化合物给予啮齿动物，并在预定的时间点采集血样。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析血浆药物浓度。可在细菌感染模型中评估其药效学作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
去甲基左氧氟沙星（CAS：117707-40-1）的分子量为347.34 g/mol，分子式为C17H18FN3O4。外观：固体。纯度：≥95%。别名：左氧氟沙星相关化合物A（USP）。储存条件：-20℃。该化合物是左氧氟沙星的代谢产物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
去甲基左氧氟沙星是一种研究用化合物，尚未获准作为独立药物用于人体治疗。作为已获批准抗生素的代谢产物，它与左氧氟沙星具有相似的毒性特征，而左氧氟沙星通常耐受性良好。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氧氟沙星杂质属于喹啉类化合物。
去甲基左氧氟沙星是左氧氟沙星（一种合成的氟喹诺酮类抗生素）的代谢产物。它能抑制细菌DNA促旋酶，从而阻止DNA复制。它未获得FDA批准作为独立药物使用，仅供研究和分析用途。 |
| 分子式 |
C17H18N3O4F
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|---|---|
| 分子量 |
347.34092
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| 精确质量 |
347.128
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| CAS号 |
117707-40-1
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| 相关CAS号 |
Desmethyl Levofloxacin-d8;1217976-18-5
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| PubChem CID |
10958963
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.517g/cm3
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| 沸点 |
600.714ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
317.101ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.677
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| LogP |
1.595
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| tPSA |
83.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
607
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
FC1C=C2C(C(C(=O)O)=CN3C2=C(C=1N1CCN([H])CC1)OC[C@@H]3C)=O
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| InChi Key |
WKRSSAPQZDHYRV-VIFPVBQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18FN3O4/c1-9-8-25-16-13-10(15(22)11(17(23)24)7-21(9)13)6-12(18)14(16)20-4-2-19-3-5-20/h6-7,9,19H,2-5,8H2,1H3,(H,23,24)/t9-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-7-fluoro-2-methyl-10-oxo-6-piperazin-1-yl-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~23.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8790 mL | 14.3951 mL | 28.7902 mL | |
| 5 mM | 0.5758 mL | 2.8790 mL | 5.7580 mL | |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4395 mL | 2.8790 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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