| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Desoxycorticosterone pivalate targets the mineralocorticoid receptor (MR). As a pure mineralocorticoid, its mechanism of action involves acting as a mineralocorticoid, which is crucial for sodium retention, potassium excretion, and water balance in the body. It mimics the action of endogenous aldosterone.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，去氧皮质酮新戊酸酯是一种盐皮质激素受体激动剂。它能与盐皮质激素受体结合，并激活参与电解质和水稳态的下游信号通路。其活性与主要的内源性盐皮质激素醛固酮相似。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于大多数患有原发性肾上腺皮质功能减退症（PH）的犬只，起始剂量为1.5 mg/kg的脱氧皮质酮新戊酸酯（DOCP）可有效控制临床症状和血清电解质浓度。通常需要进一步减少剂量以维持28-30天的注射间隔。生长发育期和幼龄动物似乎需要更大的剂量[1]。
在体内，脱氧皮质酮新戊酸酯用于治疗犬肾上腺皮质功能减退症（艾迪生氏病）。起始剂量为1.5 mg/kg可有效控制大多数原发性肾上腺皮质功能减退症犬只的临床症状和血清电解质浓度。它通过维持钠钾稳态来有效恢复电解质平衡。 |
| 酶活实验 |
体外测定脱氧皮质酮新戊酸酯通常包括测量其与盐皮质激素受体的结合亲和力。放射性配体结合实验使用³H-醛固酮，在表达该受体的细胞膜上进行。功能测定则利用报告基因检测来测量其激活盐皮质激素受体介导的转录的能力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达盐皮质激素受体的细胞，并用不同浓度的去氧皮质酮新戊酸酯处理。通过 qRT-PCR 检测盐皮质激素受体靶基因的表达来确认受体激活。细胞活力通过标准检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
在患有肾上腺皮质功能减退症的犬只中开展了去氧皮质酮匹伐酸酯的体内动物研究。该化合物以微晶混悬液的形式肌内注射。监测血清电解质浓度（钠、钾）和临床症状。研究已证实该化合物能有效恢复电解质平衡。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
脱氧皮质酮新戊酸酯（CAS：808-48-0）的分子量为414.58 g/mol，分子式为C26H38O4。外观：白色，无臭，在空气中稳定。溶解性：微溶于丙酮，微溶于甲醇、乙醚和植物油。储存：室温。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
90% 脱氧皮质酮新戊酸酯是一种已获批准的兽药，具有良好的安全性。在犬类中，治疗剂量下通常耐受性良好。过量服用可能导致电解质失衡。对该化合物过敏的动物禁用。该药未获准用于人类。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
11-脱氧皮质酮新戊酸酯是一种新戊酸酯类药物，属于盐皮质激素类。其功能与皮质酮相关。脱氧皮质酮新戊酸酯是一种盐皮质激素，也是脱氧皮质酮的类似物。它呈白色，无臭，在空气中稳定。它几乎不溶于水，微溶于丙酮，微溶于甲醇、乙醚和植物油。根据美国联邦法律，该药物只能由执业兽医或在其指导下使用。另见：脱氧皮质酮（含活性部分）。适应症：用于治疗肾上腺皮质功能不全，特别是多发性硬化症、先天性脑瘫、结节性多动脉炎和类风湿性关节炎。目前仅获准用于治疗猫和狗的艾迪生氏病。用于治疗犬原发性肾上腺皮质功能不全（艾迪生氏病）引起的盐皮质激素缺乏症。作用机制：匹伐地那非脱氧皮质酮与盐皮质激素受体结合。盐皮质激素是一类由肾上腺皮质分泌的类固醇激素，对包括电解质调节在内的多种代谢过程至关重要。匹伐地那非脱氧皮质酮通过与盐皮质激素受体（MR）相互作用发挥作用，与受体蛋白形成类固醇-受体复合物。该复合物进入细胞核，与染色质结合，启动细胞DNA转录为信使RNA。类固醇激素似乎能诱导特定蛋白质的转录和合成，从而产生给药后观察到的生理效应。
药效学 匹伐酸脱氧皮质酮用于治疗肾上腺皮质功能不全，是一种盐皮质激素，也是脱氧皮质酮的类似物。它主要作用于钠、钾和水的代谢。给药后，钠的排泄减少，钾的排泄增加；因此，血液中钠的浓度升高，而钾的浓度降低。同时，血液和细胞外液的容量增加，血细胞比容降低。它还能增加肾小管对钠的重吸收率。 匹伐酸脱氧皮质酮 (DOCP) 是一种长效注射用盐皮质激素受体激动剂，在兽医学中用于治疗犬的艾迪生氏病。它是一种合成类固醇，作用机制与纯盐皮质激素相同。它在许多国家都是获批的兽药。 |
| 分子式 |
C26H38O4
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|---|---|
| 分子量 |
414.58
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| 精确质量 |
414.277
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| CAS号 |
808-48-0
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| 相关CAS号 |
808-48-0 (pivalate);56-47-3 (acetate);
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| PubChem CID |
11876263
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.111 g/cm3
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| 沸点 |
529.012ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
198-204ºC
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| 折射率 |
1.534
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| LogP |
5.292
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| tPSA |
60.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
787
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2C(=O)COC(=O)C(C)(C)C)CCC4=CC(=O)CC[C@]34C
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| InChi Key |
VVOIQBFMTVCINR-WWMZEODYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H38O4/c1-24(2,3)23(29)30-15-22(28)21-9-8-19-18-7-6-16-14-17(27)10-12-25(16,4)20(18)11-13-26(19,21)5/h14,18-21H,6-13,15H2,1-5H3/t18-,19-,20-,21+,25-,26-/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] 2,2-dimethylpropanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~12.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4121 mL | 12.0604 mL | 24.1208 mL | |
| 5 mM | 0.4824 mL | 2.4121 mL | 4.8242 mL | |
| 10 mM | 0.2412 mL | 1.2060 mL | 2.4121 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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