| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Destruxin A targets vacuolar-type H+-ATPase (V-ATPase), a multi-subunit enzyme that pumps protons across membranes to acidify intracellular compartments. V-ATPase is essential for various cellular processes, including endocytosis, protein degradation, and neurotransmitter release. By inhibiting V-ATPase, Destruxin A disrupts these processes, leading to cell death. The compound also exhibits immunosuppressive effects by inhibiting T cell proliferation and cytokine production. Its insecticidal activity is attributed to its effects on insect midgut cells and V-ATPase inhibition.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,Destruxin A 是一种强效的 V-ATPase 抑制剂,其 IC50 值在低微摩尔范围内。该化合物对多种害虫具有杀虫活性,并已被证实能够抑制癌细胞系的生长。Destruxin A 还具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞增殖和细胞因子产生。此外,该化合物还被证实对多种病毒具有抗病毒活性。这些体外活性表明,该化合物在农业、药理学和癌症研究领域具有潜在的应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,Destruxin A 可有效作为生物杀虫剂防治多种农业害虫。该化合物已被证实可通过摄入或注射迅速导致昆虫麻痹和死亡。Destruxin A 的抗癌和免疫抑制作用也已在动物模型中得到研究。然而,已发表的文献中缺乏详细的体内药效数据,包括剂量反应关系和具体的动物模型研究。因此,需要开展进一步的研究来全面阐明该化合物的体内药理学特性。
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| 酶活实验 |
Destruxin A 的体外酶活性测定通常包括使用纯化的 V-ATPase 酶制剂或含有 V-ATPase 的膜囊泡来测量 V-ATPase 活性的抑制情况。该测定在针对 V-ATPase 活性优化的缓冲体系中进行,并加入不同浓度的化合物以确定 IC50 值。反应通过加入 ATP 启动,并使用比色检测法定量释放的无机磷酸盐的量。IC50 值通过将抑制数据拟合到 S 形剂量-反应曲线来计算。
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| 细胞实验 |
Destruxin A 的细胞活性检测采用多种细胞系,包括昆虫细胞、癌细胞和免疫细胞。将细胞用不同浓度的化合物处理,并评估细胞活力、增殖和凋亡情况。在免疫抑制研究中,用 Destruxin A 处理 T 细胞,并测量其增殖和细胞因子产生情况。在抗癌研究中,使用 MTT 或其他方法评估癌细胞活力。这些基于细胞的检测证实了该化合物的生物活性,并有助于深入了解其作用机制。
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| 动物实验 |
Destruxin A 的体内动物研究包括:在昆虫模型中研究其杀虫活性,以及在小鼠模型中研究其抗癌和免疫抑制作用。在杀虫研究中,昆虫经口服或注射 Destruxin A 后,监测其死亡率。在抗癌研究中,荷瘤小鼠经 Destruxin A 治疗后,监测肿瘤生长情况。在免疫抑制研究中,小鼠经 Destruxin A 治疗后,评估其免疫反应。这些研究证实了该化合物的体内疗效,并支持其潜在的应用价值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Destruxin A 的分子量约为 579.73,分子式为 C29H49N5O7。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。用于研究的 Destruxin A 通常以粉末形式储存于 -20℃,最长可保存 3 年;或在 4℃ 下储存,最长可保存 2 年;在溶剂中储存于 -80℃,最长可保存 1 年。该化合物的详细药代动力学参数,例如口服生物利用度、半衰期和组织分布等,尚未确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Destruxin A 是一种具有杀虫和免疫抑制特性的真菌毒素。作为一种毒素,该化合物在高浓度下可对细胞和组织产生毒性。人们曾研究过该化合物作为生物杀虫剂的潜力,但其对包括哺乳动物在内的非目标生物的毒性令人担忧。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施,包括使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究使用,不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Destruxin A 是一种环状缩合物。据报道,它存在于绿僵菌(Metarhizium indigoticum)、绿僵菌(Metarhizium anisopliae)和玫瑰色毛霉(Trichothecium roseum)中,相关数据可供参考。
Destruxin A(CAS号:6686-70-0)是一种由绿僵菌(Metarhizium anisopliae)产生的环状缩酚肽类真菌毒素,绿僵菌是一种用作生物杀虫剂的真菌。其分子式为C29H49N5O7,分子量约为579.73。该化合物可抑制V-ATPase,从而破坏细胞内酸化和细胞过程。Destruxin A具有杀虫、免疫抑制、抗病毒和抗癌活性。它尚未获准用于临床,仅供昆虫学、药理学和癌症研究等科研用途。 |
| 分子式 |
C29H47N5O7
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|---|---|
| 分子量 |
577.71278
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| 精确质量 |
577.348
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| CAS号 |
6686-70-0
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| PubChem CID |
11421831
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.211
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| tPSA |
152.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)NCCC(=O)O[C@@H](C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N1)CC=C)C)C)C(C)C)C
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| InChi Key |
XIYSEKITPHTMJT-OCCJOITDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H47N5O7/c1-9-12-21-27(38)34-16-11-13-20(34)26(37)31-23(18(5)10-2)28(39)33(8)24(17(3)4)29(40)32(7)19(6)25(36)30-15-14-22(35)41-21/h9,17-21,23-24H,1,10-16H2,2-8H3,(H,30,36)(H,31,37)/t18-,19-,20-,21+,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
(3R,10S,13S,16S,19S)-16-[(2S)-butan-2-yl]-10,11,14-trimethyl-13-propan-2-yl-3-prop-2-enyl-4-oxa-1,8,11,14,17-pentazabicyclo[17.3.0]docosane-2,5,9,12,15,18-hexone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7310 mL | 8.6549 mL | 17.3097 mL | |
| 5 mM | 0.3462 mL | 1.7310 mL | 3.4619 mL | |
| 10 mM | 0.1731 mL | 0.8655 mL | 1.7310 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。