| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dicyclanil targets the hormonal pathways that control the transition between larval stages in insects, specifically by mimicking or disrupting the action of ecdysteroids, the insect molting hormones. By interfering with these hormonal signaling cascades, the compound prevents normal molting and development, ultimately causing death before the insect can reach maturation. This mechanism is characteristic of insect growth regulators, which are considered more environmentally friendly than conventional neurotoxic insecticides because they target insect-specific developmental processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实，二环唑对昆虫细胞系和幼虫发育具有重要影响。该化合物能抑制培养昆虫细胞的蜕皮和发育进程，其活性依赖于功能性蜕皮激素受体信号通路的存在。生化分析表明，二环唑能干扰蜕皮激素介导的基因表达。该化合物的作用仅限于昆虫及相关节肢动物，对哺乳动物细胞系无显著活性。体外研究有助于阐明这种昆虫生长调节剂的分子作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，双环胺作为局部用药对绵羊预防蝇蛆病（皮肤蝇蛆病）非常有效。该化合物涂抹于绵羊的羊毛和皮肤上，可长期保护其免受铜绿蝇和其他蝇类幼虫的侵扰。其昆虫生长调节活性可阻止接触过已处理动物的蝇幼虫发育。双环胺已在田间试验中进行评估，并在多个国家注册用于兽药。其功效、安全性和残留情况已由包括JECFA在内的国际监管机构审查。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括使用昆虫细胞提取物或重组蜕皮激素受体蛋白进行蜕皮激素受体结合研究。放射性配体结合试验（使用标记的蜕皮甾类化合物）可用于测定该化合物与蜕皮激素受体竞争结合的能力。此外，还可以使用转染了蜕皮激素反应性报告基因构建体的昆虫细胞系进行报告基因试验，以评估该化合物调节蜕皮激素受体介导的转录的能力。这些试验有助于阐明二环唑作为昆虫生长调节剂的分子机制。
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| 细胞实验 |
双环胺的体外细胞活性测定采用昆虫细胞系，例如表达功能性蜕皮激素受体的Sf9（草地贪夜蛾）或果蝇细胞系。细胞用浓度范围为0.1至100 µM的双环胺处理，并评估其对细胞增殖、分化和基因表达的影响。报告基因测定用于测量该化合物对蜕皮激素反应启动子活性的调节作用。细胞活力测定用于确定细胞毒性浓度范围。这些测定有助于深入了解该化合物的昆虫特异性活性及其作用机制。
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| 动物实验 |
双环胺的体内动物试验通常以绵羊为目标物种，用于预防丽蝇叮咬。试验中，将化合物按推荐剂量局部涂抹于羊毛和皮肤上，并在受控条件下监测动物是否出现丽蝇叮咬症状。在田间药效研究中，将处理组和未处理组的动物暴露于自然界的蝇类攻击，并记录蝇蛆病的发生率。残留研究旨在确定双环胺在羊毛、肉和牛奶中的残留情况，从而确定停药期。目标动物的安全性研究评估了给药后的局部耐受性和全身效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
双环胺具有与其在绵羊局部应用相关的特定药代动力学特性。涂抹于羊毛和皮肤后，该化合物会被羊毛和皮肤层吸收，从而提供针对蝇幼虫的持久保护。全身吸收有限，在血浆和组织中检测到的浓度较低。该化合物主要通过尿液和粪便途径代谢和排泄。残留研究已确定了肉类和牛奶的停药期，以确保食品安全。该化合物在羊毛中的持久性可提供针对丽蝇蛆病的长期保护。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已开展双环胺毒理学研究，以确定其对绵羊和食用经处理的动物产品的消费者的安全性。该化合物已由联合国粮农组织/世界卫生组织食品添加剂联合专家委员会 (JECFA) 进行评估，并确定其安全系数为 100。在推荐使用剂量下，双环胺对绵羊耐受性良好，未观察到明显不良反应。肉类和牛奶中的残留量低于规定的最大残留限量。标准检测表明，该化合物不具有遗传毒性或致癌性。生态毒理学研究已评估其对非目标生物的影响。
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| 其他信息 |
双环胺是一种嘧啶类昆虫生长调节剂，用于局部治疗绵羊，以预防由铜绿蝇（Lucilia cuprina）引起的丽蝇病。其作用机制是通过干扰昆虫蜕皮激素介导的蜕皮和发育途径。该化合物已由食品添加剂联合专家委员会（JECFA）评估其在食品中的兽药残留。双环胺的结构与环丙嗪相似，属于靶向昆虫特定发育过程的昆虫生长调节剂。
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| 分子式 |
C8H10N6
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|---|---|
| 分子量 |
190.2052
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| 精确质量 |
190.096
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| CAS号 |
112636-83-6
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| 相关CAS号 |
112636-83-6;
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| PubChem CID |
3081364
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
543.6±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
250.5-252.4ºC
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| 闪点 |
282.6±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.681
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| LogP |
-0.44
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| tPSA |
113.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
242
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N([H])(C1=NC(=C(C#N)C(N([H])[H])=N1)N([H])[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
PKTIFYGCWCQRSX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H10N6/c9-3-5-6(10)13-8(14-7(5)11)12-4-1-2-4/h4H,1-2H2,(H5,10,11,12,13,14)
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| 化学名 |
4,6-diamino-2-(cyclopropylamino)pyrimidine-5-carbonitrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~328.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2573 mL | 26.2867 mL | 52.5735 mL | |
| 5 mM | 1.0515 mL | 5.2573 mL | 10.5147 mL | |
| 10 mM | 0.5257 mL | 2.6287 mL | 5.2573 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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