| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Didemnin B targets elongation factor 1-alpha (eEF1A), blocking aminoacyl-tRNA accommodation on the ribosome. This inhibition of protein synthesis is the primary mechanism underlying its antiviral and antitumor activities. It also activates caspase, thereby inducing apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
地德宁B对M5076肉瘤、P388白血病和mirine B16黑色素瘤均表现出抗肿瘤活性[1]。体外实验表明，地德宁B是L1210白血病细胞生长的强效抑制剂。在80 nM浓度下，它能抑制HepG2细胞中GRP78蛋白的表达上调，并持续抑制蛋白质合成。它对多种癌细胞系均表现出显著的抗肿瘤活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
地德明B是L1210细胞生长的强效抑制剂[1]。
体内研究表明，地德明B对M5076肉瘤、P388白血病和鼠B16黑色素瘤具有抗肿瘤活性。它是一种潜在的抗癌、抗病毒和免疫抑制剂。 |
| 酶活实验 |
体外检测地德明B通常测定其抑制蛋白质合成的能力。将细胞用该化合物处理后，测量放射性标记氨基酸掺入蛋白质的情况。该化合物与eEF1A的结合可通过下拉实验或表面等离子共振实验进行评估。
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| 细胞实验 |
针对地德明B的细胞活性检测包括用该化合物处理多种癌细胞系，并测量细胞活力、增殖和凋亡情况。该检测旨在评估该化合物抑制蛋白质合成和诱导细胞死亡的能力。
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| 动物实验 |
地德明B的体内动物研究通常采用小鼠癌症模型。研究评估肿瘤生长抑制、生存率和药效学终点。该化合物对M5076肉瘤、P388白血病和B16黑色素瘤的疗效已得到证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已在临床前模型中研究了地德明B的药代动力学特性。该化合物的分子式为C₅₇H₈₉N₇O₁₅，分子量为1112.37 g/mol。它是一种环状缩肽，具有复杂的药代动力学特性。大鼠静脉注射LD50为860 pg/kg，小鼠为1530 pg/kg。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
大鼠（静脉注射）：LD50：860 pg/kg 小鼠（静脉注射）：LD50：1530 pg/kg 犬（静脉注射）：LD50：418 g/kg 在临床前研究中评估了二氢吡啶B的毒理学特征。该化合物表现出强效活性，其毒性特征与其作为蛋白质合成抑制剂的作用机制相符。犬的静脉注射LD50为418 g/kg。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Didemnin B 是一种类似 Didemnin 的化合物，具有代谢产物的功能。据报道，它存在于蓝海鞘（Trididemnum cyanophorum）、固海鞘（Trididemnum solidum）以及其他具有相关数据的生物体中。Didemnin B 是一种从加勒比海鞘（Trididemnum cyanophorum）中提取的环状肽。Didemnin B 可激活 caspase，从而诱导细胞凋亡，并抑制真核延伸因子 2 (eEF-2) 依赖性转位，从而抑制蛋白质合成。该化合物还具有免疫抑制和抗病毒特性。(NCI04)
Didemnin B 是一种具有重要研究价值的海洋天然产物。它尚未获准用于人类治疗，但可作为抗癌和抗病毒药物开发的先导化合物。其作为 eEF1A 抑制剂的作用机制使其成为研究蛋白质合成的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C57H89N7O15
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|---|---|
| 分子量 |
1112.37
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| 精确质量 |
1111.64
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| CAS号 |
77327-05-0
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| PubChem CID |
122651
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.24g/cm3
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| 沸点 |
1274.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
724.5ºC
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
3.178
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| tPSA |
287.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
79
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| 分子复杂度/Complexity |
2150
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H]1[C@H](CC(=O)O[C@H](C(=O)[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N([C@H](C(=O)O[C@@H]([C@@H](C(=O)N1)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](C)O)C)CC4=CC=C(C=C4)OC)C)CC(C)C)C)C(C)C)O
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| InChi Key |
KYHUYMLIVQFXRI-SJPGYWQQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C57H89N7O15/c1-15-33(8)46-44(66)29-45(67)79-49(32(6)7)48(68)34(9)50(69)58-39(26-30(2)3)54(73)64-25-17-19-41(64)56(75)62(13)43(28-37-20-22-38(77-14)23-21-37)57(76)78-36(11)47(52(71)59-46)60-51(70)42(27-31(4)5)61(12)55(74)40-18-16-24-63(40)53(72)35(10)65/h20-23,30-36,39-44,46-47,49,65-66H,15-19,24-29H2,1-14H3,(H,58,69)(H,59,71)(H,60,70)/t33-,34-,35-,36+,39-,40-,41-,42+,43-,44-,46+,47-,49-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2R)-1-[[(3S,6S,8S,12S,13R,16S,17R,20S,23S)-13-[(2S)-butan-2-yl]-12-hydroxy-20-[(4-methoxyphenyl)methyl]-6,17,21-trimethyl-3-(2-methylpropyl)-2,5,7,10,15,19,22-heptaoxo-8-propan-2-yl-9,18-dioxa-1,4,14,21-tetrazabicyclo[21.3.0]hexacosan-16-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-1-[(2S)-2-hydroxypropanoyl]-N-methylpyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
NSC-325319; NSC 325319; Didemnin B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~89.90 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8990 mL | 4.4949 mL | 8.9898 mL | |
| 5 mM | 0.1798 mL | 0.8990 mL | 1.7980 mL | |
| 10 mM | 0.0899 mL | 0.4495 mL | 0.8990 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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