| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Difloxacin HCl targets bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, which are essential enzymes for bacterial DNA replication, transcription, and repair. By inhibiting these enzymes, difloxacin prevents the supercoiling and relaxation of bacterial DNA, leading to the inhibition of DNA replication and ultimately bacterial cell death. The compound specifically targets the A subunit of DNA gyrase. It displays concentration-dependent bactericidal activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸地氟沙星对多种致病菌具有广谱抗菌活性。它对革兰氏阳性菌（如葡萄球菌属）和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌和巴斯德氏菌属）均有效。最低抑菌浓度（MIC）因菌种而异。该化合物的抗菌活性已在标准微生物药敏试验中得到证实，表明其对敏感菌有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兽医学中，盐酸地氟沙星用于治疗细菌感染。其兽用商品名为Dicural。临床研究已证实该化合物对食用动物有效。然而，现有文献中关于动物模型体内疗效的具体数据尚不详尽。盐酸地氟沙星口服给药，对多种敏感细菌病原体有效。
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| 酶活实验 |
由于盐酸地氟沙星的抗菌活性通常采用微生物学方法进行评估，因此通常不进行体外酶/受体结合试验。然而，可以通过测定其抑制DNA促旋酶或拓扑异构酶IV的能力来研究该化合物的作用机制。在这些试验中，将纯化的细菌DNA促旋酶或拓扑异构酶IV与DNA底物和ATP在不同浓度的地氟沙星存在下孵育，并测量DNA超螺旋或松弛的程度。
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| 细胞实验 |
盐酸地氟沙星的体外细胞试验采用标准微生物药敏试验方法进行。最低抑菌浓度 (MIC) 的测定采用肉汤稀释法或琼脂稀释法，并遵循临床和实验室标准协会 (CLSI) 指南。药敏试验使用多种细菌菌株，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。抑菌圈大小也可通过纸片扩散法测定。这些试验证实了盐酸地氟沙星的抗菌活性。
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| 动物实验 |
盐酸地氟沙星的体内动物试验在禽类、猪和牛等目标动物物种中进行，以评估其治疗细菌感染的疗效。试验中，动物感染致病菌（例如大肠杆菌、巴氏杆菌），然后通过口服或添加到饲料或饮水中的方式给予盐酸地氟沙星治疗。主要终点包括存活率、组织中细菌清除率和临床症状改善情况。这些研究结果支持该化合物获准用于兽用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸地氟沙星的分子量为435.85，分子式为C21H19N3O3F2·HCl。该化合物为白色至类白色固体粉末，熔点>245°C（分解）。它可溶于水（约5 mg/mL）和二甲基亚砜（DMSO）。该化合物应以粉末形式储存于-20°C下，最长可保存3年；或在4°C下，最长可保存2年。用于体内给药时，可将其配制成多种载体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸地氟沙星已在兽医毒理学研究中进行过评估。作为一种氟喹诺酮类抗生素，它可能引起不良反应，包括胃肠道紊乱，极少数情况下还会导致幼年动物软骨损伤。该化合物已获准用于食用动物，但需设置适当的停药期以确保食品安全。在目标动物物种中，治疗剂量下未见明显的毒性报道。
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| 其他信息 |
盐酸地氟沙星属于喹啉类药物。
盐酸地氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，最初开发用于兽用，商品名为Dicural。它用于治疗食用动物（包括家禽、猪和牛）的细菌感染。该化合物抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，表现出浓度依赖性的杀菌活性。盐酸地氟沙星在许多国家尚未获准用于人类。它目前仍处于兽用研究阶段。 |
| 分子式 |
C21H19N3O3F2.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
435.8516
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| 精确质量 |
435.116
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| CAS号 |
91296-86-5
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| 相关CAS号 |
Difloxacin-d3 hydrochloride;1173021-89-0;Difloxacin;98106-17-3
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| PubChem CID |
56205
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.409 g/cm3
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| 沸点 |
595.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>245ºC (dec.)
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| 闪点 |
313.9ºC
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| 折射率 |
1.629
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| LogP |
3.523
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| tPSA |
65.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
672
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O=C(C1C(=O)C2C(=CC(N3CCN(C)CC3)=C(C=2)F)N(C2C=CC(F)=CC=2)C=1)O
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| InChi Key |
JFMGBGLSDVIOHL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H19F2N3O3.ClH/c1-24-6-8-25(9-7-24)19-11-18-15(10-17(19)23)20(27)16(21(28)29)12-26(18)14-4-2-13(22)3-5-14;/h2-5,10-12H,6-9H2,1H3,(H,28,29);1H
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| 化学名 |
6-fluoro-1-(4-fluorophenyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5 mg/mL (~11.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2944 mL | 11.4718 mL | 22.9437 mL | |
| 5 mM | 0.4589 mL | 2.2944 mL | 4.5887 mL | |
| 10 mM | 0.2294 mL | 1.1472 mL | 2.2944 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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